Флутиказон — глюкокортикоидный препарат¶

Флутиказон — синтетический глюкокортикоидный (противовоспалительный) препарат для местного применения, используемый преимущественно в форме назальных спреев, ингаляций и кожных кремов. Относится к классу кортикостероидов с высокой рецепторной активностью и низкой биодоступностью при системном применении, что обеспечивает выраженный местный противовоспалительный эффект при минимальном риске побочных реакций. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств (ЖНВЛП) Российской Федерации.

¶Фармакологические свойства

Флутиказон является синтетическим трифторированным производным пропионовой кислоты. Механизм действия основан на связывании с цитоплазматическими рецепторами глюкокортикоидов и модуляции транскрипции генов, ответственных за воспалительный ответ. Препарат ингибирует высвобождение арахидоновой кислоты, снижает синтез простагландинов и лейкотриенов, уменьшает проницаемость капилляров и миграцию воспалительных клеток.

По противовоспалительной активности флутиказон превосходит многие другие кортикостероиды для местного применения, включая беклометазон и будесонид. При интраназальном введении препарат практически не абсорбируется в системный кровоток: биодоступность составляет менее 1 %, что снижает риск гипоталамо-гипофизарной супрессии.

При ингаляционном применении часть препарата проглатывается и подвергается метаболизму в печени с участием изофермента CYP3A4; системная биодоступность при этом остаётся низкой (около 1 %). При нанесении на кожу абсорбция зависит от состояния кожного покрова и площади нанесения.

¶Формы выпуска и применение

Наиболее известные комбинированные препараты: Фликсотид (флутиказона пропионат), Авамис и Фликсоназе (флутиказона фуроат), Серетид (флутиказон + сальбутамол).

Флутиказона пропионат и флутиказона фуроат — два основных лекарственных вещества. Фуроат обладает более высоким сродством к глюкокортикоидному рецептору и применяется преимущественно в назальных формах; пропионат — в ингаляционных и топических.

¶Показания

Основные показания к применению флутиказона:

• аллергический ринит (сезонный и персистирующий);
• бронхиальная астма лёгкого, среднего и тяжёлого течения (в составе базисной терапии);
• хроническая обструктивная болезнь лёгких (для снижения частоты обострений);
• атопический дерматит, экзема, нейродермит (наружные формы);
• полипоз носа (в составе комбинированной терапии).

¶Противопоказания и побочные эффекты

Абсолютные противопоказания: гиперчувствительность к флутиказону, острый приступ бронхиальной астмы (для ингаляционной формы — не используется как средство неотложной помощи), бактериальные, вирусные и грибковые инфекции дыхательных путей в активной фазе, нелеченная туберкулёзная инфекция.

С осторожностью применяют при печёночной недостаточности, остеопорозе, катаракте, глаукоме, сахарном диабете, беременности и лактации.

При интраназальном применении возможны: сухость и раздражение слизистой, носовое кровотечение, головная боль, неприятный привкус. При ингаляционном — кандидоз полости рта и гортани (профилактика: полоскание рта после ингаляции), осиплость голоса, бронхоспазм. При длительном применении высоких доз ингальционных форм理论上 возможны системные эффекты: надпочечниковая недостаточность, замедление роста у детей, снижение минеральной плотности кости.

¶Особые указания

Препарат не предназначен для купирования острых приступов бронхоспазма — для этого применяются короткодействующие бета2-агонисты (сальбутамол). Отмена ингаляционного флутиказона при тяжёлой астме проводится постепенно во избежание обострения.

При длительном применении назальных форм рекомендуется периодический осмотр слизистой носа. В детской практике доза подбирается с учётом возраста и массы тела; у детей младше 4 лет некоторые формы не рекомендованы.

¶Производство и обращение в России

В России флутиказон зарегистрирован в нескольких лекарственных формах и включён в государственный реестр лекарственных средств. Препарат производится как зарубежными компаниями (GlaxoSmithKline — оригинал), так и российскими фармацевтическими заводами в виде дженериков. Присутствуют как брендовые наименования, так и недорогие генерические варианты, что обеспечивает доступность терапии для различных категорий пациентов.

¶История

Флутиказона пропионат был разработан компанией Glaxo (впоследствии GlaxoSmithKline) и впервые получил одобрение регуляторных органов в 1990-х годах. Флутиказона фуроат был одобрен позднее — в 2000-х годах — и первоначально применялся только в назальных спреях. Оба вещества вошли в список важнейших препаратов Всемирной организации здравоохранения.