Фликсотид — ингаляционный глюкокортикостероид¶

Фликсотид — торговое наименование лекарственного препарата на основе флутиказона пропионата, синтетического глюкокортикостероида, применяемого преимущественно ингаляционно при бронхиальной астме и некоторых заболеваниях верхних дыхательных путей. Выпускается в форме дозированного аэрозоля для ингаляций и порошка для ингаляций, а также в виде назального спрея. Действующее вещество — флутиказона пропионат — обладает выраженным противовоспалительным и противоаллергическим действием, реализуемым непосредственно в дыхательных путях.

¶История и происхождение

Флутиказона пропионат был синтезирован в 1980-х годах в лабораториях британской фармацевтической компании Glaxo (впоследствии GlaxoSmithKline). Препарат стал одним из первых ингаляционных кортикостероидов нового поколения, отличавшихся высокой липофильностью и, как следствие, длительным удержанием в тканях дыхательных путей. Под торговым названием «Фликсотид» (Flixotide) он был зарегистрирован в начале 1990-х годов и с тех пор вошёл в клиническую практику во многих странах, включая Россию.

¶Действующее вещество и механизм действия

Флутиказона пропионат — это фторированный глюкокортикостероид. Его молекула хорошо растворяется в липидах, что обеспечивает быстрое проникновение в слизистую оболочку бронхов и создание там высокой локальной концентрации. Связываясь с глюкокортикоидными рецепторами внутри клеток, вещество подавляет синтез медиаторов воспаления, снижает проницаемость сосудов, тормозит миграцию клеток воспаления в стенку бронха и уменьшает отёк слизистой.

Ключевое отличие ингаляционного пути введения от системного (таблетки, инъекции) состоит в том, что основная часть дозы действует местно, а не разносится кровью по всему организму. Это позволяет достигать противовоспалительного эффекта в лёгких при существенно меньшем риске системных побочных реакций.

¶Формы выпуска

Ингаляционные формы предназначены для доставки препарата в нижние отделы дыхательных путей, назальные — для воздействия на слизистую носа.

¶Применение

Основное показание — бронхиальная астма, в том числе в качестве базисной (поддерживающей) терапии. Препарат применяется для профилактики приступов, а не для их купирования: при уже развившемся удушье требуются бронходилататоры быстрого действия. Регулярное использование флутиказона пропионата снижает частоту обострений, уменьшает выраженность симптомов и потребность в препаратах неотложной помощи.

Другие направления применения:

• Хроническая обструктивная болезнь лёгких — в составе комбинированной терапии у отдельных категорий пациентов.
• Аллергический ринит и полипозный риносинусит — назальная форма.
• Профессиональные и аллергические поражения дыхательных путей — по назначению врача.

В ряде случаев флутиказона пропионат входит в состав комбинированных препаратов вместе с бронходилататорами длительного действия (например, салметеролом).

¶Дозирование и правила использования

Доза подбирается индивидуально и зависит от тяжести заболевания, возраста и формы выпуска. Обычно начинают с минимальной эффективной дозы, которую в дальнейшем корректируют. Препарат применяется регулярно, поскольку противовоспалительный эффект развивается постепенно, в течение нескольких дней и даже недель.

При использовании ингалятора важна техника ингаляции: координация нажатия на баллончик и вдоха. Для облегчения этой задачи применяются спейсеры — промежуточные камеры, снижающие оседание частиц в ротоглотке. После ингаляции рекомендуется прополоскать рот водой.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее частые местные нежелательные реакции — охриплость голоса, ощущение раздражения в горле, кандидоз полости рта и глотки. Риск этих явлений снижается при полоскании рта после каждой ингаляции и использовании спейсера.

При длительном применении высоких доз возможны системные эффекты, характерные для кортикостероидов: истончение кожи, склонность к образованию синяков, в детском возрасте — некоторое замедление роста. Поэтому дозу стремятся поддерживать на минимальном эффективном уровне, а лечение проводится под контролем врача.

Препарат не предназначен для купирования острых приступов. Резкая отмена после длительного применения не рекомендуется.

¶Значение в медицине

Появление ингаляционных глюкокортикостероидов, включая флутиказона пропионат, изменило подход к лечению бронхиальной астмы: акцент сместился с эпизодического снятия приступов на постоянный контроль воспаления. Это позволило многим пациентам уменьшить частоту обострений, сократить число госпитализаций и повысить качество жизни. Фликсотид относится к числу препаратов, широко применяемых в пульмонологической и аллергологической практике в России и за рубежом.

¶Правовой статус

Флутиказона пропионат в ингаляционных и назальных формах отпускается по рецепту врача. Самостоятельное назначение и изменение дозировки недопустимы.

Источники: инструкции по медицинскому применению препарата Фликсотид; справочник лекарственных средств; клинические рекомендации по бронхиальной астме; материалы по фармакологии глюкокортикостероидов.