Фабомотизол как анксиолитик¶

Фабомотизол — синтетическое лекарственное средство из группы анксиолитиков (противотревожных препаратов), не относящееся к бензодиазепинам. Применяется преимущественно в России и странах СНГ для снижения тревожности, нормализации сна и улучшения переносимости стрессовых нагрузок. Выпускается в форме таблеток под торговым наименованием «Афобазол». Действующее вещество зарегистрировано в Государственном реестре лекарственных средств Российской Федерации.

¶Химическая природа и механизм действия

По химической структуре фабомотизол представляет собой производное 2-меркаптобензимидазола — соединение с гидрохлоридной солью. Молекулярная формула — C₁₅H₁₇N₃S·2HCl. Вещество было синтезировано в конце 1990-х — начале 2000-х годов в России в рамках поиска анксиолитиков, лишённых побочных эффектов бензодиазепинового ряда (седации, миорелаксации, формирования зависимости).

Механизм действия отличается от классических бензодиазепинов. Фабомотизол не связывается напрямую с ГАМК-рецепторами и не усиливает тормозные процессы в центральной нервной системе. Основной эффект связывают с модуляцией активности фермента МАО-А и влиянием на экспрессию белка TSPO (транслокаторного белка), участвующего в синтезе нейростероидов. Кроме того, препарат снижает функциональную активность σ1-рецепторов, что, по данным экспериментальных исследований, способствует уменьшению тревожного напряжения без выраженного седативного действия. Препарат не обладает снотворным, противосудорожным и миорелаксирующим эффектом, характерным для бензодиазепинов.

¶Фармакокинетика

Фабомотизол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1–1,5 часа после приёма. Хорошо распределяется по органам и тканям, проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с мочой и частично с калом. При повторном приёме кумуляции не наблюдается. Данные о длительном накоплении в организме ограничены.

¶Показания и применение

В инструкции к препарату указаны следующие основные показания:

• генерализованные тревожные расстройства и тревожные состояния невротического уровня;
• расстройства адаптации, сопровождающиеся тревогой и напряжением;
• нарушения сна, связанные с повышенной тревожностью;
• вегетативные и соматические проявления тревоги (в том числе у пациентов с сердечно-сосудистыми и gastrointestinal-жалобами);
• предменструальный синдром с тревожным компонентом;
• алкогольный абстинентный синдром (в составе комплексной терапии).

Курс лечения обычно составляет от двух до четырёх недель; при необходимости продлевается по назначению врача. Препарат принимают внутрь после еды.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Фабомотизол позиционируется как препарат с благоприятным профилем безопасности. Среди возможных нежелательных реакций указывают головную боль, головокружение, тошноту, аллергические реакции. В отличие от бензодиазепинов, не отмечено формирования лекарственной зависимости, синдрома отмены и выраженной дневной сонливости.

Противопоказания включают индивидуальную непереносимость компонентов, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст (данные о применении у детей ограничены), тяжёлые нарушения функции печени и почек. Не рекомендуется одновременный приём с алкоголем и препаратами, угнетающими центральную нервную систему.

¶Место в терапии и дискуссии

Фабомотизол занимает нишу «дневных» анксиолитиков, позволяющих снижать тревожность без потери работоспособности. В российской клинической практике он применяется при лёгких и умеренных тревожных расстройствах, а также как альтернатива бензодиазепинам у пациентов, которым противопоказаны последние.

Вместе с тем препарат не входит в рекомендации ряда международных психиатрических ассоциаций и не одобрен регуляторами США и Евросоюза. Часть зарубежных специалистов указывает на ограниченность доказательной базы: количество независимых крупных рандомизированных исследований невелико, а значительная часть публикаций выполнена при участии разработчика. Это порождает дискуссию об эффективности препарата в сравнении с плацебо. Российские клинические рекомендации включают фабомотизол в перечень анксиолитиков, применяемых при тревожных расстройствах.

¶Правовой статус и доступность

В России фабомотизол отпускается по рецепту врача. Он не включён в перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю, поскольку не обладает потенциалом злоупотребления. Препарат производится российской фармацевтической компанией и широко представлен в аптечной сети. За пределами России и СНГ фабомотизол, как правило, не зарегистрирован.

¶Сравнение с другими анксиолитиками

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Инструкция по медицинскому применению препарата Афобазол.
• Клинические рекомендации по терапии тревожных расстройств.
• Обзоры фармакологии производных бензимидазола.
• Публикации по механизму действия TSPO-лигандов.