Эзомепразол и омепразол: сравнение¶
Эзомепразол — лекарственный препарат, ингибитор протонного насоса (ИПП), представляющий собой S-энантиомер омепразола. Применяется для лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта: гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдрома Золлингера — Эллисона, а также в составе схем эрадикации Helicobacter pylori. Омепразол — первый представитель класса ингибиторов протонного насоса, введённый в клиническую практику в 1988 году. Оба препарата относятся к одной фармакологической группе и действуют на одинаковый мишень — H⁺/K⁺-АТФазу париетальных клеток слизистой оболочки желудка.
¶Фармакологическое различие
Омепразол является рацемической смесью двух зеркальных изомеров — R- и S-форм. Эзомепразол — это очищенный S-изомер омепразола, получаемый либо химическим синтезом, либо разделением рацемата. Различие в структуре обуславливает несколько фармакокинетических отличий:
- Биодоступность. При приёме внутрь эзомепразол в меньшей степени подвергается первичному метаболизму в печени, поэтому его системная биодоступность выше (около 64–90 % в зависимости от дозы) по сравнению с омепразолом (около 30–40 %).
- Концентрация в плазме. После курсового приёма одинаковых доз AUC (площадь под кривой «концентрация — время») эзомепразола примерно в 4 раза выше, чем омепразола.
- Скорость насыщения. Из-за более высокой биодоступности эзомепразол обеспечивает более выраженное и стабильное подавление секреции соляной кислоты, особенно при повторных приёмах.
Механизм действия у обоих препаратов одинаков: они представляют собой пролекарства, активируются в кислой среде канальцев париетальных клеток и необратимо блокируют H⁺/K⁺-АТФазу, тем самым снижая продукцию соляной кислоты.
¶Клиническая эффективность
Мета-анализы и клинические исследования показывают, что эзомепразол в дозе 40 мг в сутки обеспечивает более быструю и полную эпителизацию эрозий пищевода при ГЭРБ по сравнению с омепразолом 20 мг. При лечении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки оба препарата сопоставимы по эффективности. В схемах эрадикации Helicobacter pylori эзомепразол 20 мг дважды в сутки считается предпочтительнее, так как обеспечивает более стабильное поддержание pH в желудке, что критично для работы антибактериальных компонентов.
¶Показания
Показания к применению у обоих препаратов совпадают:
- ГЭРБ (лечение и профилактика обострений).
- Эрозивный эзофагит.
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
- Синдром Золлингера — Эллисона и другие состояния с гиперсекрецией.
- Профилактика аспирационной пневмонии у пациентов в состоянии общего наркоза (эзомепразол — внутривенная форма).
- Компонент схем эрадикации H. pylori.
¶Побочные эффекты и безопасность
Профили побочных эффектов препаратов сходны: головная боль, диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм. Длительное применение любых ИПП, включая оба рассматриваемых препарата, ассоциировано с повышенным риском:
- дефицита магния и витамина B12;
- переломов костей (снижение минеральной плотности);
- инфекций Clostridioides difficile;
- почечных осложнений (интерстициального нефрита).
Эти риски сопоставимы для омепразола и эзомепразола, поскольку обусловлены самим механизмом подавления кислотности.
¶Стоимость и взаимозаменяемость
Омепразол относится к числу наиболее доступных ИПП, включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) Российской Федерации. Эзомепразол дороже, но выпускается как под международным непатентованным названием (МНН), так и под торговыми марками. В России зарегистрированы оба препарата как в виде оригинальных лекарственных средств, так и в виде дженериков.
¶Что выбрать
Выбор между препаратами определяется клинической ситуацией:
- При неосложнённой ГЭРБ и язвенной болезни омепразол зачастую достаточно эффективен и экономически целесообразен.
- При тяжёлом эрозивном эзофагите, рефрактерном течении, синдроме Золлингера — Эллисона предпочтительнее эзомепразол.
- При необходимости внутривенного введения (тяжёлые пациенты, подготовка к операции) доступны оба препарата, но эзомепразол имеет более обоснованную доказательную базу для этого пути введения.
Окончательное решение о выборе препарата принимается врачом с учётом тяжести заболевания, сопутствующей патологии, взаимодействий с другими лекарственными средствами и индивидуальной переносимости.
¶Историческая справка
Омепразол был синтезирован в лаборатории шведской компании Astra (впоследствии AstraZeneca) и вышел на рынок под торговым названием «Лосек» в 1988 году. Эзомепразол, разработанный той же компанией, был впервые одобрен FDA в 2001 году и продвигался под торговым названием «Нексиум». Оба препарата входят в список Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств.
Источники: Государственный реестр лекарственных средств РФ; инструкции по медицинскому применению препаратов омепразол и эзомепразол; ВОЗ, Перечень основных лекарственных средств; клинические рекомендации Российской гастроэнтерологической ассоциации по лечению ГЭРБ и язвенной болезни.