Эглонил как антипсихотический препарат¶

Эглонил — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества сульпирида, относящегося к группе атипичных антипсихотиков (нейролептиков) из класса замещённых бензамидов. Применяется преимущественно в психиатрии, неврологии и гастроэнтерологии. Выпускается в форме таблеток, капсул и раствора для инъекций. Оригинальный препарат производится французской фармацевтической компанией Sanofi; на рынке присутствуют многочисленные дженерики под названиями «Сульпирид», «Эглек» и другими.

¶История и происхождение

Сульпирид был синтезирован в 1966 году во Франции в лабораториях компании Laboratoires Delagrange (позднее вошедшей в состав Sanofi). Молекула стала результатом поиска соединений, сочетающих антипсихотическое действие с минимальным седативным и экстрапирамидным эффектом. В 1968 году препарат был зарегистрирован во Франции под торговым названием Эглонил, а в дальнейшем получил распространение в десятках стран, включая Россию и государства постсоветского пространства.

Сульпирид относится к первому поколению «атипичных» нейролептиков — до появления рисперидона и оланзапина. Его отличительная черта — избирательное блокирующее действие преимущественно на дофаминовые рецепторы D2 и D3, локализованные в мезолимбической и мезокортикальной системах, при слабом влиянии на нигростриарные пути.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Сульпирид блокирует дофаминовые рецепторы D2 и D3, а в высоких дозах также серотониновые рецепторы. В малых дозах (до 200 мг в сутки) препарат действует преимущественно на пресинаптические рецепторы, что объясняет его активирующий, антидепрессивный и прокинетический эффект. В средних дозах (200–600 мг) проявляется антипсихотическое действие, в высоких (свыше 600–800 мг) — выраженный антипродуктивный эффект при продуктивной симптоматике.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь сульпирид всасывается относительно медленно; биодоступность составляет около 25–35 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3–6 часов. Период полувыведения — около 7–10 часов. Препарат слабо связывается с белками плазмы, почти не метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Это делает его удобным для пациентов с нарушенной функцией печени, но требует осторожности при почечной недостаточности.

¶Применение в медицине

¶Психиатрия

Основное показание — лечение острых и хронических психозов, в том числе при шизофрении, особенно при преобладании продуктивной симптоматики (бред, галлюцинации). В малых дозах применяется при депрессивных состояниях, астенических и тревожных расстройствах, а также при поведенческих нарушениях у детей старшего возраста и подростков. Сульпирид нередко назначают при так называемых соматизированных психических расстройствах.

¶Неврология

В неврологической практике препарат используется при головокружениях различного генеза, включая болезнь Меньера и вестибулярные нарушения. Механизм связывают с влиянием на дофаминергические структуры ствола мозга.

¶Гастроэнтерология

В низких дозах сульпирид применяется как прокинетик при функциональной диспепсии, тошноте и рвоте, а также при мигрени. Прокинетическое действие обусловлено блокадой дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра и усилением моторики верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

• экстрапирамидные нарушения (тремор, мышечная скованность, акатизия, поздняя дискинезия) — чаще при высоких дозах;
• гиперпролактинемия, приводящая к галакторее, аменорее, гинекомастии и снижению либидо;
• седация, сонливость, головная боль;
• повышение риска удлинения интервала QT на ЭКГ;
• редко — злокачественный нейролептический синдром.

Противопоказания включают феохромоцитому, гиперпролактинемию, тяжёлую почечную недостаточность, эпилепсию, беременность и период лактации, а также детский возраст (для большинства форм). Препарат несовместим с леводопой и алкоголем.

¶Правовой статус и оборот

В России сульпирид включён в перечень рецептурных препаратов; отпускается строго по рецепту врача. Он не входит в списки наркотических средств и психотропных веществ, подлежащих особому контролю. В ряде стран (например, во Франции) оборот сульпирида ограничен из-за риска кардиологических осложнений; в 2010-х годах европейские регуляторы ужесточили требования к его применению, рекомендовав ЭКГ-контроль до и во время терапии.

¶Место в терапии

Эглонил занимает нишу препарата для состояний, где требуется сочетание антипсихотического, активирующего и прокинетического эффектов. Он не является средством первой линии при шизофрении, уступая современным атипичным нейролептикам по переносимости, однако сохраняет значение при соматизированных расстройствах, вестибулярных нарушениях и функциональной диспепсии. Длительный приём требует контроля уровня пролактина и ЭКГ.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Эглонил (Sanofi).
• Регистр лекарственных средств России (РЛС).
• Национальное руководство по психиатрии.
• Государственный реестр лекарственных средств РФ.
• Публикации Европейского агентства по лекарственным средствам (EMA).