Дротаверин в ампулах¶

Дротаверин — миотропный спазмолитик из группы производных изохинолина, представляющий собой селективный ингибитор фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ4). В ампульной форме дротаверин применяется парентерально (внутримышечно или внутривенно) для купирования спазмов гладкой мускулатуры различного генеза. Лекарственное средство включено в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) Российской Федерации.

¶Фармакологическое действие

Дротаверин является производным изохинолина и по химической структуре близок к папаверину, однако обладает более выраженным и продолжительным спазмолитическим действием. Механизм действия связан с ингибированием фермента фосфодиэстеразы, что приводит к накоплению внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и снижению концентрации ионов кальция в гладкомышечных клетках. В результате снижается тонус и сократительная активность гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей, а также сосудов.

В отличие от папаверина, дротаверин практически не оказывает прямого влияния на сердечно-сосудистую систему, поскольку избирательно подавляет изоформу ФДЭ4, преобладающую в гладкой мускулатуре. Средство не проникает через гематоэнцефалический барьер в значимых количествах, поэтому центральные побочные эффекты, характерные для папаверина, минимальны.

После внутримышечного введения дротаверин быстро абсорбируется и связывается с белками плазмы (альбумином, липопротеинами). Метаболизм происходит в печени с участием ферментов цитохрома P450, период полувыведения составляет около 2–3 часов. Выведение осуществляется преимущественно почками и через кишечник.

¶Показания к применению

Ампульная форма дротаверина показана в ситуациях, требующих быстрого купирования болевого синдрома, обусловленного спазмом гладкой мускулатуры:

• спазмы гладкой мускулатуры органов желудочно-кишечного тракта (гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтерит, колит, синдром раздражённого кишечника);
• холецистит, холангит, желчнокаменная болезнь (в комплексной терапии);
• почечная колика, пиелонефрит;
• дисфункция сфинктера Одди;
• альгодисменорея (болезненные менструации);
• угроза самопроизвольного прерывания беременности и затяжные роды (в составе комплексной терапии по назначению врача);
• головная боль напряжения, связанная со спазмом сосудов головного мозга (в комплексной терапии).

¶Инструкция по применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, дротаверин в ампулах вводят внутримышечно или внутривенно. Стандартная разовая доза для взрослых составляет 2–4 мл (40–80 мг) раствора. Максимальная суточная доза не должна превышать 120–160 мг (6–8 мл).

При внутривенном введении раствор вводят медленно, в течение не менее 2–3 минут, что связано с риском развития гипотензии. При почечной или печеночной колике допускается повторное введение препарата через 30 минут после первой дозы.

Детям дротаверин назначают в возрастных дозировках: в возрасте до 6 лет — по 10–20 мг (0,5–1 мл) однократно; от 6 до 12 лет — по 20 мг (1 мл); старше 12 лет — по 20–40 мг (1–2 мл) до двух раз в сутки. Внутривенное введение детям не рекомендуется.

При беременности применение дротаверина возможно только по назначению врача, поскольку контролируемых исследований безопасности у этой группы пациентов не проводилось. В период лактации применение не рекомендуется в связи с отсутствием данных о проникновении в грудное молоко.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к дротаверину и другим производным изохинолина;
• тяжёлая сердечная, почечная или печеночная недостаточность;
• период лактации;
• возраст до 6 лет (для внутривенного введения);
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы (для некоторых форм выпуска).

Среди побочных эффектов возможны: головокружение, тахикардия, снижение артериального давления (особенно при быстром внутривенном введении), тошнота, запор, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отёк, анафилактический шок).

¶Лекарственное взаимодействие и особые указания

Дротаверин потенцирует действие других спазмолитиков, в том числе папаверина, бенциклана, м-холиноблокаторов. При одновременном применении с леводопой возможно снижение противопаркинсонического эффекта последней. Дротаверин снижает эффективность морфина (в отношении спазмогенного действия).

При парентеральном применении у пациентов с гипотензией или артериальной гипертензией требуется контроль артериального давления.

¶Цена и формы выпуска

Дротаверин в ампулах выпускается российскими фармацевтическими предприятиями, в том числе компанией «Озон» (Нижний Новгород), «Фармстандарт», «ОАО «Фармакор Продакшн» и другими. Ампулы фасуются по 2 мл (40 мг/2 мл) в картонные пачки по 5 или 10 штук.

Цена на дротаверин в ампулах относится к категории бюджетных: в аптеках России стоимость упаковки из 5 ампул обычно составляет около 30–80 рублей, упаковка из 10 ампул — около 60–150 рублей в зависимости от производителя и региона. Препарат отпускается по рецепту врача.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Дротаверин (утв. Минздравом РФ).
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• РЛС.РУ — справочник лекарственных средств.
• Машковский М. Д. Лекарственные средства. Практическое пособие.