Диротон — лекарственный препарат лизиноприл¶
Диротон — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является лизиноприл — ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности и некоторых форм нефропатии. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь; в России зарегистрирован как рецептурный препарат.
¶Действующее вещество
Лизиноприл — синтетическое производное аминокислоты лизина, относящееся к классу ингибиторов АПФ второго поколения. В отличие от каптоприла, он не содержит сульфгидрильной группы и не метаболизируется в печени, а выводится почками в неизменённом виде. Именно это свойство определяет особенности дозирования и необходимость контроля функции почек при длительном приёме.
Механизм действия связан с блокированием ангиотензинпревращающего фермента, который переводит ангиотензин I в ангиотензин II — мощный вазоконстриктор. Подавление этого процесса снижает тонус периферических сосудов, уменьшает секрецию альдостерона, задерживающего натрий и воду, и снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. В результате артериальное давление понижается без выраженного учащения пульса, характерного для прямых вазодилататоров.
¶Показания к применению
Согласно инструкции, препарат назначают при следующих состояниях:
- эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами);
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии);
- острый инфаркт миокарда в раннем периоде у гемодинамически стабильных пациентов;
- диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1-го типа и артериальная гипертензия при диабете 2-го типа как средство нефропротекции.
Применение при сердечной недостаточности основано на способности препарата снижать постнагрузку и уменьшать дилатацию левого желудочка, что улучшает прогноз и снижает частоту госпитализаций.
¶Дозировка и формы выпуска
Диротон производится в таблетках по 2,5, 5, 10 и 20 мг. Начальная доза при артериальной гипертензии обычно составляет 10 мг один раз в сутки; при сердечной недостаточности стартовая доза ниже — 2,5 мг, с постепенным повышением. Кратность приёма — один раз в день, что обеспечивается длительным периодом полувыведения лизиноприла (около 12 часов).
Дозу корректируют при нарушении функции почек: при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин назначают половинные дозы, при клиренсе ниже 10 мл/мин — четверть обычной. Пациентам пожилого возраста подбор дозы проводят индивидуально.
¶Противопоказания и побочные эффекты
Основные противопоказания:
- ангионевротический отёк в анамнезе, в том числе наследственный;
- двусторонний стеноз почечных артерий;
- гиперкалиемия;
- беременность и период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (безопасность не установлена).
Наиболее частые нежелательные реакции — сухой кашель, головокружение, головная боль, ортостатическая гипотензия, гиперкалиемия, повышение уровня креатинина. Сухой кашель, обусловленный накоплением брадикинина, встречается у 5–20 % пациентов и нередко служит причиной отмены препарата. Редко развивается ангионевротический отёк — состояние, требующее немедленной отмены и медицинской помощи.
¶Взаимодействия
Препарат усиливает гипогликемическое действие сахароснижающих средств, поэтому при совместном применении возможна гипогликемия. Сочетание с калийсберегающими диуретиками и калиевыми добавками повышает риск гиперкалиемии. Нестероидные противовоспалительные средства ослабляют гипотензивный эффект и увеличивают риск нарушения функции почек. Совместный приём с препаратами лития повышает его концентрацию в крови и риск токсичности.
¶Место в терапии
Ингибиторы АПФ, включая лизиноприл, входят в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ и рекомендованы клиническими руководствами как средства первой линии при артериальной гипертензии, особенно у пациентов с сахарным диабетом и поражением почек. Диротон — один из многих торговых аналогов лизиноприла на российском рынке; существуют также оригинальный препарат и дженерики других производителей.
¶Аналоги и синонимы
К препаратам с тем же действующим веществом относятся Лизиноприл, Лизигамма, Даприл, Принивил и другие. К близким по классу, но иным по химической структуре средствам относятся эналаприл, периндоприл, рамиприл, фозиноприл.
¶Источники
- Инструкция по медицинскому применению препарата Диротон.
- Клинические рекомендации по артериальной гипертензии.
- Справочник лекарственных средств «Видаль».
- Государственный реестр лекарственных средств РФ.