Баклофен — миорелаксант центрального действия¶

Баклофен — лекарственный препарат, миорелаксант центрального действия, агонист ГАМК-В-рецепторов. Применяется для снижения мышечного тонуса при спастических состояниях различного происхождения. Относится к рецептурным препаратам; в России включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).

¶Фармакологическое действие

Баклофен является структурным аналогом гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) — основного тормозного нейромедиатора центральной нервной системы. В отличие от самой ГАМК, баклофен легко проникает через гематоэнцефалический барьер, что обеспечивает его действие на уровне спинного мозга и ствола мозга.

Механизм действия связан со стимуляцией ГАМК-В-рецепторов. При активации этих рецепторов происходит торможение передачи возбуждающих импульсов на уровне спинальных интернейронов, что приводит к уменьшению спастичности, снижению мышечного тонуса и уменьшению частоты и интенсивности судорог. Препарат также подавляет полисинаптические рефлексы, что объясняет его эффективность при спастических состояниях.

После приёма внутрь баклофен быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 85–100 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5–1,5 часа. Период полувыведения — 2,5–4 часа. Выводится препарат преимущественно в неизменённом виде почками.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению баклофена:

• Рассеянный склероз — препарат применяется для уменьшения спастичности, вызванной поражением миелиновых оболочек нейронов.
• Последствия повреждений спинного мозга — в том числе травмы, опухоли, дегенеративные заболевания.
• Детский церебральный паралич — у детей старше 6 лет для снижения мышечного тонуса.
• Инсульт — при спастичности, развившейся после острого нарушения мозгового кровообращения.
• Заболевания периферических нервов — при болевых синдромах, связанных с нейропатиями (в частности, при диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии).

В России препарат выпускается под торговым наименованием «Баклофен» (производство компании «Озон» и других), а также под международным непатентованным наименованием (МНН) в составе генерических препаратов. Зарубежные аналоги — Лиорезал (Novartis), Габлофен.

¶Дозировка и способ применения

Препарат принимают внутрь во время еды, запивая водой. Начальная доза для взрослых обычно составляет 5 мг 3 раза в сутки. Дозу постепенно увеличивают каждые 3 дня до достижения терапевтического эффекта. Средняя поддерживающая доза — 30–60 мг в сутки, максимальная — 80 мг в сутки при приёме внутрь.

При тяжёлой спастичности баклофен может вводиться интратекально (в спинномозговой канал) с помощью имплантируемых помп. Такой способ позволяет достичь терапевтического эффекта при значительно меньших дозах и снизить системные побочные эффекты.

При почечной недостаточности доза корректируется в зависимости от клиренса креатинина. Отмену препарата проводят постепенно, чтобы избежать развития синдрома отмены, проявляющегося галлюцинациями, гипертермией и ухудшением спастичности.

¶Побочные действия

Наиболее частые побочные эффекты:

• сонливость, головокружение, слабость;
• тошнота, запор, сухость во рту;
• нарушение координации движений (атаксия);
• мышечная гипотония.

Редко отмечаются спутанность сознания, депрессия, галлюцинации (особенно у пожилых пациентов), задержка мочеиспускания, тахикардия, гипотензия. При передозировке наблюдаются выраженная сонливость, мышечная гипотония, угнетение дыхания, кома; специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия.

¶Противопоказания

Абсолютные противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, психотические заболевания (шизофрения, деменция), болезнь Паркинсона, эпилепсия (относительное), почечная недостаточность тяжёлой степени, период беременности и грудного вскармливания, детский возраст до 6 лет (для приёма внутрь).

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный приём с другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему (бензодиазепины, нейролептики, алкоголь), усиливает седативный эффект и повышает риск угнетения дыхания. Баклофен может усиливать действие антигипертензивных средств. Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО) потенцируют гипотензивный эффект препарата.

¶История

Баклофен был синтезирован в 1962 году швейцарским фармацевтическим учреждением Ciba-Geigy (в настоящее время Novartis). Впервые препарат был одобрен для медицинского применения в Европе в 1970-х годах. В 1977 году баклофен получил одобрение Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для лечения спастичности при рассеянном склерозе.

В России препарат включён в государственный реестр лекарственных средств и доступен по рецепту врача.

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Инструкция по медицинскому применению препарата Баклофен.
• РЛС.РУ — справочник лекарственных средств.
• Государственная фармакопея Российской Федерации.