Баклофен — лекарственный препарат¶
Баклофен (лат. Baclofenum) — лекарственный препарат группы миорелаксантов центрального действия, применяемый для снижения мышечного тонуса при спастических состояниях различного происхождения. Действующее вещество — баклофен (β-(4-хлорфенил)-γ-аминомасляная кислота), структурный аналог гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Отпускается по рецепту врача.
¶Фармакологическое действие
Баклофен является агонистом ГАМК-В-рецепторов. В отличие от ГАМК, он легко проникает через гематоэнцефалический барьер, что обеспечивает выраженное действие на центральную нервную систему. Препарат снижает возбудимость нейронов, тормозит полисинаптические спинномозговые рефлексы, уменьшает мышечный спазм, клонус и судороги. При этом баклофен не оказывает прямого расслабляющего действия на скелетную мускулатуру и не влияет на нервно-мышечную передачу.
После приёма внутрь препарат быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 85 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5–1,5 часа. Период полувыведения — 2,5–4 часа. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде.
¶Показания к применению
Основные показания к назначению баклофена:
- рассеянный склероз;
- инсульт, черепно-мозговые травмы и другие заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся спастичностью;
- детский церебральный паралич;
- менингит;
- злокачественные опухоли головного и спинного мозга;
- спинальные травмы и заболевания спинного мозга;
- судороги при отмене алкоголя (используется в наркологической практике).
¶Противопоказания
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к баклофену, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, психозах, болезни Паркинсона, хронической почечной недостаточности, эпилепсии (относительное противопоказание), а также в детском возрасте до 3 лет. С осторожностью назначается при цереброваскулярных заболеваниях, атеросклерозе сосудов головного мозга, при беременности и в период лактации.
¶Способ применения и дозировки
Таблетки баклофена принимают внутрь во время еды, запивая достаточным количеством воды. Дозу подбирают индивидуально, начиная с минимальной эффективной.
Взрослым обычно назначают по 5 мг 3 раза в сутки с постепенным увеличением дозы каждые 3 дня до достижения терапевтического эффекта. Суточная доза может составлять от 15 до 75 мг (в тяжёлых случаях — до 100 мг), разделённая на 3 приёма. Максимальная разовая доза — 25 мг, суточная — 100 мг.
Пациентам с нарушением функции почек дозу снижают с учётом клиренса креатинина. Детям 3–6 лет назначают по 5–10 мг в сутки, 7–10 лет — по 10–20 мг в сутки, старше 10 лет — по 20–40 мг в сутки.
Отмену препарата проводят постепенно, уменьшая дозу в течение 1–2 недель, во избежание развития абстинентного синдрома (галлюцинаций, спутанности сознания, тахикардии, судорог).
¶Побочные эффекты
Со стороны центральной нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, астения, спутанность сознания, бессонница, эйфория, галлюцинации (чаще у пожилых пациентов).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор, сухость во рту.
Прочие: мышечная гипотония, тремор, полиурия, гипотензия, нарушение аккомодации.
¶Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение с другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему (седативные средства, нейролептики, транквилизаторы, этанол), усиливает действие баклофена. Совместный приём с антигипертензивными средствами повышает риск артериальной гипотензии. Ингибиторы моноаминоксидазы потенцируют действие препарата.
¶Аналоги
Структурными аналогами баклофена по действующему веществу являются препараты Баклосан (производство Польша, «Заклады Фармацевтические POLFA»), Лиорезал (Novartis, Швейцария) и ряд дженериков индийского и российского производства. Цены на препараты баклофена в аптеках России существенно варьируются: польский Баклосан (50 таблеток по 25 мг) стоит порядка 250–400 рублей, дженерики — дешевле. Точная цена зависит от региона, сети аптек и наценки.
По отзывам пациентов и врачей, препарат эффективно снижает мышечный тонус и спастичность, однако его применение часто сопровождается сонливостью и головокружением, особенно в первые дни терапии. Отмечается необходимость в подборе индивидуальной дозы и постепенной отмене.
¶Особые указания
При длительном применении возможно развитие толерантности, требующей увеличения дозы. В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с ингибиторами моноаминоксидазы. Пациентам пожилого возраста требуется тщательный контроль за развитием галлюцинаций и спутанности сознания.
Источники:
- Государственный реестр лекарственных средств РФ
- Инструкция по медицинскому применению препарата Баклосан (Польша)
- РЛС.РУ — справочник лекарственных средств
- ВОЗ. Методические рекомендации по фармакотерапии спастичности