Арава — лефлуномид, инструкция и характеристики¶

Арава — торговое название лекарственного препарата на основе лефлуномида, иммунодепрессанта из группы синтетических болезнь-модифицирующих антиревматических средств (БМАРП). Применяется преимущественно для лечения ревматоидного артрита и псориатического артрита. Производится компанией Sanofi (Франция). Отпускается по рецепту.

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество — лефлуномид. Препарат выпускается в таблетках, покрытых плёночной оболочкой, в двух дозировках:

Вспомогательные вещества включают лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат и другие компоненты. Таблетки расфасованы в блистеры по 10 штук, в картонной пачке — 3 блистера (30 таблеток).

¶Фармакологическое действие

Лефлуномид относится к пролекарствам: в организме он метаболизируется до активного метаболита — терифлуномида (A77 1726), который ингибирует фермент дегидрооротатдегидрогеназу. Это приводит к подавлению синтеза пиримидинов и, как следствие, к торможению пролиферации активированных Т- и В-лимфоцитов — ключевых клеток иммунного воспаления при аутоиммунных заболеваниях.

Терифлуномид обладает длительным периодом полувыведения (около 14–18 дней), что определяет медленное нарастание терапевтического эффекта и длительное сохранение препарата в организме после отмены.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, основные показания:

• активная стадия ревматоидного артрита у взрослых;
• активный псориатический артрит у взрослых.

Препарат может назначаться как в монотерапии, так и в комбинации с другими БМАРП (например, метотрексатом) при недостаточной эффективности монотерапии.

¶Способ применения и дозы

Стандартная схема при ревматоидном артрите: начальная доза — 100 мг один раз в сутки в течение 3 дней (для быстрого достижения терапевтической концентрации), далее — поддерживающая доза 20 мг или 10 мг один раз в сутки.

При псориатическом артрите поддерживающая доза — 20 мг один раз в сутки. Доза 10 мг может назначаться при хорошей переносимости и достижении ремиссии.

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, запивая водой, вне зависимости от приёма пищи. Длительность лечения определяется врачом; эффект обычно проявляется через 4–6 недель от начала терапии, максимальный — через 3–6 месяцев.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к лефлуномиду или вспомогательным веществам;
• тяжёлая печеночная недостаточность;
• выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
• гипопротеинемия (в том числе при нефротическом синдроме);
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• тяжёлые инфекции, угнетение костного мозга.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: диарея, тошнота, боль в животе, повышение активности печёночных трансаминаз, головная боль, кожная сыпь. Возможны также алопеция, артериальная гипертензия, лейкопения и периферическая нейропатия.

Из-за риска гепатотоксичности требуется регулярный контроль функции печени (первые 6 месяцев — ежемесячно).

¶Особые указания

При планировании беременности женщинам необходимо проведение процедуры вымывания препарата — приёма колестирамина (8 г каждые 8 часов в течение 11 дней) или активированного угля для ускоренного выведения терифлуномида. Мужчинам рекомендуется воздержание от зачатия на время лечения и 3 месяца после отмены.

Препарат несовместим с гепатотоксичными средствами, в частности с метотрексатом в высоких дозах (риск аддитивной токсичности).

¶Цена и отзывы

Розничная цена упаковки Арава 10 мг (30 таблеток) в аптеках России, по данным агрегаторов цен на 2024–2025 годы, составляет ориентировочно 2500–3500 рублей; упаковка 20 мг (30 таблеток) — около 3000–4500 рублей. Стоимость зависит от региона и аптечной сети. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).

Отзывы пациентов и врачей носят неоднозначный характер. К числу отмечаемых преимуществ относятся: удобство приёма (одна таблетка в сутки), возможность длительной ремиссии при ревматоидном артрите, эффективность у части пациентов, не ответивших на метотрексат. К недостаткам относят: высокую стоимость курса, медленное развитие эффекта, побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта и печени, необходимость постоянного лабораторного контроля. Часть пациентов отмечает, что при отмене препарата обострение наступает в течение нескольких месяцев.

¶Аналоги

Структурные аналоги по действующему веществу (лефлуномид): Лефлак (Россия), Лефомид (Россия), Арава (оригинальный препарат). Сходным механизмом действия обладает терифлуномид (Абаджио) — активный метаболит лефлуномида, применяющийся при рассеянном склерозе.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Арава (лекарственное средство, зарегистрированное в РФ).
• Государственный реестр лекарственных средств РФ.
• Рекомендации Ассоциации ревматологов России по лечению ревматоидного артрита.
• Резюме характеристик препарата (SmPC), Sanofi.