Апровель — инструкция по применению¶

Апровель — торговое название лекарственного препарата на основе активного вещества эналаприла малеата, ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), применяемого для лечения артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности. Относится к рецептурным средствам, отпускается по назначению врача. Производится фармацевтической компанией «Эгис» (Венгрия).

¶Состав и форма выпуска

Активное вещество — эналаприла малеат. Вспомогательные компоненты включают лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, стеарат магния и другие вещества в зависимости от лекарственной формы.

Препарат выпускается в форме таблеток с различным содержанием активного вещества: 5 мг, 10 мг и 20 мг. Таблетки покрыты оболочкой, имеют характерную форму и маркировку с указанием дозировки.

¶Фармакологическое действие

Эналаприл, являясь пролекарством, в организме подвергается гидролизу с образованием активного метаболита — эналаприлата, который ингибирует АПФ. Этот фермент катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II — мощный вазоконстриктор. Блокада АПФ приводит к:

• снижению секреции альдостерона;
• уменьшению периферического сосудистого сопротивления;
• снижению артериального давления (АД);
• уменьшению пост- и преднагрузки на сердце;
• снижению давления в малом круге кровообращения.

Гипотензивный эффект развивается через 1 час после приёма, достигает максимума через 4–6 часов и сохраняется до 24 часов. При курсовом применении стабильное действие наступает через 2–4 недели терапии.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, Апровель назначается при:

1. Артериальной гипертензии (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).
2. Хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии, обычно с диуретиками и/или сердечными гликозидами).
3. Бессимптомной дисфункции левого желудочка (для снижения риска развития тяжёлой сердечной недостаточности).

¶Противопоказания

Инструкция выделяет абсолютные и относительные противопоказания.

Абсолютные:

• повышенная чувствительность к эналаприлу или другим ингибиторам АПФ;
• ангионевротический отёк в анамнезе, связанный с применением ингибиторов АПФ;
• наследственный или идиопатический ангионевротический отёк;
• одновременное применение с алискиреном (при сахарном диабете или нарушении функции почек);
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Относительные (требуют осторожности): двусторонний стеноз почечных артерий, состояние после трансплантации почки, гиперкалиемия, угнетение костномозгового кроветворения, аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, тяжёлые нарушения функции печени и почек, одновременное применение с калийсберегающими диуретиками или препаратами калия, пожилой возраст, соблюдение диеты с ограничением натрия.

¶Способ применения и дозировки

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды.

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. При необходимости доза постепенно увеличивается до поддерживающей — обычно 10–20 мг в сутки, максимальная разовая доза — 40 мг. У пациентов, получающих диуретическую терапию, начальную дозу рекомендуется снижать до 2,5–5 мг во избежание развития гипотензии.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза — 2,5 мг под контролем АД, с последующим титрованием до эффективной поддерживающей дозы (обычно 5–20 мг в сутки).

При бессимптомной дисфункции левого желудочка начальная доза — 2,5 мг дважды в сутки с титрованием до переносимой дозы.

У пациентов с нарушением функции почек доза определяется величиной клубочковой фильтрации: при КФ 30–80 мл/мин начальная доза — 5 мг, при КФ менее 30 мл/мин — 2,5 мг; при гемодиализе — 2,5 мг в день диализа.

¶Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, боль в груди, тахикардия, сердцебиение, редко — аритмии.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, парестезии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, боли в животе, сухость во рту, повышение активности печёночных трансаминаз, редко — гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия, повышение концентрации креатинина и мочевины.

Наиболее серьёзным побочным эффектом ингибиторов АПФ является ангионевротический отёк, требующий немедленной отмены препарата и экстренной медицинской помощи. Также отмечается «сухой» кашель, обусловленный повышением уровня брадикинина, — типичный побочный эффект класса ингибиторов АПФ.

¶Особые указания

Перед началом терапии необходимо контролировать функцию почек и концентрацию электролитов крови. В первые две недели лечения рекомендуется периодический контроль АД, включая ортостатическую пробу. Одновременный приём с нестероидными противовоспалительными средствами может снижать гипотензивный эффект и ухудшать функцию почек. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами в начале терапии.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Апровель (утв. ГРЛС Минздрава России).
• Государственный реестр лекарственных средств России.
• Рациональная фармакотерапия сердечно-сосудистых заболеваний (национальное руководство).