Альфалиполиевая кислота¶

Альфалиполиевая кислота (АЛК, липоевая кислота, тиоктовая кислота, липамид) — серосодержащая жироподобная кислота, участвующая в энергетическом обмене как кофермент пируватдегидрогеназы и α-кетоглутаратдегидрогеназы. В организме человека синтезируется в небольших количествах, а также поступает с пищей (мясо, овощи, шпинат, брокколи). Применяется в медицине и в качестве биологически активной добавки (БАД) с антиоксидантным и метаболическим действием.

¶Химические свойства и строение

Альфалиполиевая кислота — 1,2-дитиолан-3-пентановая кислота (C₈H₁₄O₂S₂), молекулярная масса 206,33 г/моль. Существует в двух оптических изомерах: R(+)-форма (естественный изомер, коферментная активность) и S(−)-синтетический изомер. В фармацевтических препаратах обычно содержится рацемат (смесь обоих изомеров), хотя биологическая активность R-формы выше.

Кислота обладает амфифильными свойствами: растворима и в воде, и в жирах, что обеспечивает проникновение через гематоэнцефалический барьер и во все ткани организма. В организме восстанавливается до дигидролипоевой кислоты, обладающей собственной антиоксидантной активностью.

¶Биологическая роль

АЛК выполняет в клетке несколько функций:

• Коферментная. В составе пируватдегидрогеназного комплекса участвует в окислительном декарбоксилировании пирувата до ацетил-КоА — ключевой стадии гликолиза и цикла Кребса.
• Антиоксидантная. Связывает свободные радикалы (ROS), восстанавливает глутатион, витамин С и витамин Е, повышая общий антиоксидантный статус клетки.
• Регуляция сигнальных путей. Модулирует активность NF-κB и AMPK, что связано с противовоспалительным эффектом.

¶Фармакологическое действие

При приёме внутрь АЛК быстро абсорбируется (биодоступность около 30 %), максимальная концентрация в крови достигается через 25–40 минут. Проникает через гематоэнцефалический барьер, накапливается в нервной ткани, печени, почках. Метаболизируется в печени путём конъюгации, выводится почками (около 80 % за 24 часа) и с желчью.

Основные фармакологические эффекты:

1. Улучшение утилизации глюкозы и снижение инсулинорезистентности.
2. Нейропротекторное действие при диабетической и алкогольной полинейропатии.
3. Уменьшение симптомов оксидативного стресса.

¶Показания к применению

Согласно инструкциям по медицинскому применению препаратов АЛК (тиоктовая кислота):

• Диабетическая полинейропатия (основное показание, подтверждённое клиническими исследованиями).
• Алкогольная полинейропатия.
• В составе комплексной терапии при метаболическом синдроме, неалкогольной жировой болезни печени, диабете 2 типа — по решению лечащего врача.

В качестве БАД АЛК применяется для общего поддержания антиоксидантного статуса, однако доказательная база таких применений ограничена.

¶Дозировка и режим приёма

Стандартная терапевтическая доза при полинейропатиях — 600 мг в сутки внутрь натощак (за 30 минут до еды) однократно, курс 3–4 недели. При тяжёлых случаях возможно внутривенное введение 600 мг/сутки в течение 2–4 недель с последующим переходом на пероральный приём.

Для поддерживающего применения (БАД) используются дозы 200–600 мг в сутки. Рекомендуется разделять приём с пищей, содержащей жиры, для повышения абсорбции.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Чаще всего отмечаются диспепсические явления (тошнота, боли в животе, диарея), кожные аллергические реакции. При быстром внутривенном введении возможны судороги, гипогликемия, петехии.

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность.
• Беременность и грудное вскармливание (данных о безопасности недостаточно).
• Возраст до 18 лет (для препаратов с рецептурным статусом).

¶Взаимодействие с другими веществами

АЛК снижает эффективность цисплатина и снижает концентрацию инсулина и пероральных гипогликемических средств, поэтому дозы последних требуют коррекции. Усиливает действие гипогликемических препаратов, что может приводить к гипогликемии. Одновременный приём с этанолом ослабляет действие АЛК.

¶Применение в спортивной медицине

В спорте АЛК используется как добавка для снижения оксидативного стресса после интенсивных тренировок. Исследования показывают противоречивые результаты: в ряде работ отмечено снижение маркеров перекисного окисления липидов, в других — отсутствие значимого эффекта на восстановление и работоспособность.

¶Основные препараты

На фармацевтическом рынке России АЛК представлена как лекарственными средствами, так и БАД:

Рецептурные препараты прошли регистрацию как лекарственные средства и имеют доказанную эффективность при полинейропатиях; БАД не являются лекарствами и не проходят клинических испытаний в полном объёме.

¶История

Липоевая кислота была открыта в 1951 году Лестером Ридом (Lester Reed) при изучении пируватдегидрогеназы. В 1966 году начались первые клинические исследования в Германии при диабетической полинейропатии. В России препараты АЛК зарегистрированы с 1990-х годов.