Тиоктовая кислота¶

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота, липоевая кислота) — биологически активное вещество, эндогенный антиоксидант, участвующий в окислительно-восстановительных процессах в организме. Относится к группе метаболических средств, применяется в качестве гепатопротектора и антиоксиданта при диабетической полинейропатии, а также при заболеваниях печени. Выпускается в форме таблеток с пролонгированным высвобождением (чаще всего дозировка 600 мг), капсул и растворов для инъекций.

¶Химические свойства и фармакокинетика

Тиоктовая кислота — серосодержащая карбоновая кислота (C₈H₁₄O₂S₂), синтезируемая в организме человека и животных. В тканях выполняет функцию кофермента в комплексах пируватдегидрогеназы и α-кетоглутаратдегидрогеназы, участвуя в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и образовании ацетил-КоА. Обладает способностью связывать свободные радикалы и восстанавливать другие антиоксиданты — витамин C, витамин E, глутатион.

При приёме внутрь тиоктовая кислота абсорбируется в тонком кишечнике, максимальная концентрация в плазме достигается через 2,5–4 часа. Биодоступность при пероральном применении составляет около 20–30 %, что обусловлено эффектом первого прохождения через печень. Связывание с белками плазмы — до 90 %. Метаболизируется в печени путём окисления и конъюгации, выводится почками в виде метаболитов. Период полувыведения — около 25 минут.

¶Формы выпуска и дозировки

Наиболее распространённая лекарственная форма — таблетки с пролонгированным высвобождением по 600 мг, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Среди производителей тиоктовой кислоты в России и странах СНГ — компании «Фармасинтез», «Озон», «Биохимик», «Олайнфарм» (Латвия), а также зарубежные препараты (Thiogamma, Thiocit, Espa-Lipon). Таблетки 600 мг принимают по одной в сутки, за 30 минут до еды, не разжёвывая и запивая водой.

Также выпускаются капсулы по 300 и 600 мг, ампулы с раствором для внутривенного введения (50 мг/мл, 10 мл). В клинической практике инъекционная форма применяется в стационарных условиях при тяжёлых полинейропатиях и остром отравлении.

¶Показания к применению

Согласно инструкциям по медицинскому применению, тиоктовая кислота назначается при:

• диабетической и алкогольной полинейропатии (основное показание);
• хронических заболеваниях печени (гепатиты, циррозы) — в составе комплексной терапии;
• атеросклерозе с гиперхолестеринемией;
• хронической интоксикации (включая отравление тяжёлыми металлами, грибами, этанолом);
• диабетической нефропатии.

Препарат не является специфическим антидотом и не заменяет стандартные методы детоксикации.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Абсолютные противопоказания: индивидуальная гиперчувствительность, детский возраст до 18 лет (для таблетированной формы), беременность и период грудного вскармливания. С осторожностью применяют при склонности к гипогликемии, а также при одновременном приёме цитостатиков и инсулина.

Побочные эффекты включают тошноту, боль в эпигастрии, диарею, кожную сыпь, зуд, головокружение, гипогликемию (при сочетании с инсулином). При внутривенном введении возможны судороги, петехии, геморрагический васкулит, нарушение вкуса.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Тиоктовая кислота снижает эффективность цисплатина и инсулина, усиливает действие гипогликемических препаратов. Не рекомендуется одновременный приёме с этанолом и препаратами железа, магния, кальция — интервал между приёмами должен составлять не менее 4–6 часов. Сочетание с этанолом полностью нейтрализует терапевтический эффект препарата.

¶Цена и условия отпуска

Таблетки тиоктовой кислоты 600 мг в России отпускаются без рецепта. Стоимость упаковки (30 или 60 таблеток) зависит от производителя и региона: препараты российских производителей стоят в пределах 300–800 рублей за упаковку, импортные аналоги — от 800 до 2000 рублей. Цена на раствор для инъекций варьируется в пределах 200–600 рублей за упаковку.

¶Интересные факты

Тиоктовую кислоту впервые выделили в 1951 году из печени крупного рогатого скота. В 1980-х годах в Германии препарат на основе тиоктовой кислоты (Thiogamma) был впервые применён для лечения диабетической полинейропатии, после чего получил широкое распространение в клинической практике. В России препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).

Источники:

• Государственный реестр лекарственных средств РФ
• Инструкция по медицинскому применению препарата «Тиоктовая кислота 600 мг»
• Р.Н. Родионова, «Фармакология», учебник
• Медицинская энциклопедия, раздел «Антиоксиданты»