Золофт — антидепрессант сертралин¶

Золофт — торговое наименование лекарственного препарата на основе сертралина, относящегося к классу антидепрессантов группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь. Действующее вещество — сертралина гидрохлорид. Препарат применяется преимущественно при депрессивных расстройствах, тревожных состояниях и ряде других психических нарушений. Оригинальный бренд принадлежит компании Pfizer; после истечения патентной защиты широко распространены дженерики под международным непатентованным наименованием «сертралин».

¶История

Сертралин был синтезирован в середине 1980-х годов в исследовательских лабораториях компании Pfizer. Целью разработки было создание антидепрессанта с более избирательным механизмом действия и лучшей переносимостью по сравнению с трициклическими антидепрессантами и ингибиторами моноаминоксидазы, применявшимися ранее. Препарат был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в декабре 1991 года и вскоре поступил в продажу под торговым названием Zoloft.

В России сертралин зарегистрирован в 1990-х годах; помимо оригинального «Золофта» на рынке присутствуют многочисленные воспроизведённые препараты. После окончания срока действия патента в 2006 году стоимость сертралина существенно снизилась за счёт конкуренции дженериков.

¶Механизм действия

Сертралин избирательно блокирует обратный захват серотонина в синапсах центральной нервной системы. Это повышает концентрацию нейромедиатора в межсинаптической щели и усиливает серотонинергическую передачу, что связывают с терапевтическим эффектом при депрессии и тревоге. В отличие от трициклических антидепрессантов, сертралин в терапевтических дозах слабо влияет на захват норадреналина и дофамина и практически не взаимодействует с гистаминовыми, холинергическими и адренергическими рецепторами, чем объясняется более благоприятный профиль побочных эффектов.

¶Показания

К основным показаниям относят:

• депрессивные эпизоды различной степени тяжести;
• обсессивно-компульсивное расстройство;
• паническое расстройство с агорафобией или без неё;
• посттравматическое стрессовое расстройство;
• социальное тревожное расстройство;
• предменструальное дисфорическое расстройство.

Назначение и коррекция дозы производятся врачом; препарат отпускается по рецепту.

¶Дозировка и приём

Сертралин принимают внутрь один раз в сутки, независимо от приёма пищи. Начальная доза при депрессии обычно составляет 50 мг в сутки; при необходимости её постепенно повышают. Терапевтический эффект развивается не сразу — улучшение настроения отмечается, как правило, через две–четыре недели, а полноценный эффект — к шестой–восьмой неделе. Резкая отмена препарата не рекомендуется из-за риска синдрома отмены; снижение дозы проводят постепенно под контролем врача.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: тошнота, диарея, головная боль, бессонница или сонливость, сухость во рту, повышенная потливость, головокружение, снижение аппетита, нарушения половой функции. В начале терапии возможно усиление тревоги. К редким, но серьёзным осложнениям относят серотониновый синдром при сочетании с другими серотонинергическими средствами, гипонатриемию у пожилых пациентов, удлинение интервала QT. У лиц молодого возраста в начале лечения существует повышенный риск усиления суицидальных мыслей, что требует наблюдения.

¶Меры предосторожности

Препарат не следует сочетать с ингибиторами моноаминоксидазы: между их приёмом необходим интервал не менее 14 дней. Осторожность требуется при эпилепсии, заболеваниях печени, склонности к кровотечениям, при одновременном приёме антикоагулянтов и нестероидных противовоспалительных средств. Беременным и кормящим женщинам сертралин назначают только при явном превышении пользы над риском. Применение у детей и подростков ограничено и требует особого контроля.

¶Значение и место в терапии

Сертралин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ и в типовые клинические рекомендации по лечению депрессивных и тревожных расстройств. Благодаря доказанной эффективности, предсказуемой фармакокинетике и относительно низкой стоимости дженериков он остаётся одним из наиболее назначаемых антидепрессантов в мире. Препарат не формирует лекарственной зависимости в наркологическом смысле, однако отмена должна проводиться постепенно.

¶Критика и ограничения

Эффективность СИОЗС, включая сертралин, при лёгких формах депрессии остаётся предметом дискуссий: часть метаанализов указывает на статистически значимое, но умеренное преимущество над плацебо преимущественно при тяжёлых состояниях. Обсуждается также риск синдрома отмены и влияние на сексуальную функцию. Эти данные не отменяют применения препарата по назначению врача, но подчёркивают необходимость индивидуального подбора терапии.

Источники: инструкции по медицинскому применению препарата Золофт; материалы FDA; клинические рекомендации по психиатрии; публикации в рецензируемых медицинских журналах.