Вазопростан как лекарственное средство¶

Вазопростан — лекарственное средство на основе синтетического аналога простагландина E1 (алпростадила), применяемое главным образом для лечения облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей и связанных с ними нарушений периферического кровообращения. Препарат относится к группе вазодилататоров и антиагрегантов, выпускается в виде раствора для внутривенного и внутриартериального введения, а также в форме лиофилизата для приготовления инфузионного раствора.

¶Общая характеристика

Действующее вещество — алпростадил (alprostadil), представляющий собой простагландин E1. Простагландины — это биологически активные липидные соединения, производные арахидоновой кислоты, участвующие в регуляции тонуса сосудов, агрегации тромбоцитов и воспалительных реакциях. Алпростадил синтезируется химическим путём и по действию близок к естественному простагландину E1, вырабатываемому в организме человека.

Вазопростан используется преимущественно в ангиологии и сосудистой хирургии. Препарат улучшает микроциркуляцию, расширяет периферические сосуды, снижает агрегацию тромбоцитов и уменьшает вязкость крови. За счёт этого улучшается доставка кислорода и питательных веществ к тканям, страдающим от ишемии.

¶Механизм действия

Алпростадил взаимодействует с рецепторами на поверхности клеток сосудистой стенки и тромбоцитов. Связывание с рецепторами приводит к повышению внутриклеточной концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Этот процесс запускает несколько эффектов:

• расслабление гладкомышечных клеток сосудистой стенки, что ведёт к расширению артерий и артериол;
• снижение способности тромбоцитов к склеиванию и образованию агрегатов;
• уменьшение адгезии лейкоцитов к эндотелию;
• активация фибринолиза — процесса растворения внутрисосудистых сгустков.

Дополнительно препарат тормозит высвобождение медиаторов воспаления и снижает проницаемость сосудистой стенки. Совокупность этих эффектов улучшает реологические свойства крови и восстанавливает кровоток в капиллярном русле.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению вазопростана:

• облитерирующий атеросклероз артерий нижних конечностей, сопровождающийся перемежающейся хромотой и болями в покое;
• облитерирующий эндартериит (тромбангиит);
• диабетическая ангиопатия и диабетическая стопа;
• хроническая артериальная недостаточность нижних конечностей II–IV стадии;
• трофические язвы и некротические изменения тканей, вызванные нарушением кровоснабжения;
• острая ишемия конечностей в составе комплексной терапии.

В ряде случаев препарат применяют при критической ишемии конечностей, когда хирургическое вмешательство невозможно или недостаточно эффективно. Вазопростан не устраняет причину сосудистого поражения, а служит средством симптоматической и поддерживающей терапии.

¶Способ применения и дозирование

Препарат вводится внутривенно капельно или внутриартериально. Стандартная схема предполагает инфузии продолжительностью от одного до нескольких часов. Курс лечения обычно составляет от нескольких дней до нескольких недель в зависимости от тяжести состояния и клинической картины. Дозировка подбирается индивидуально с учётом массы тела, стадии заболевания и переносимости препарата.

При внутриартериальном введении раствор подаётся непосредственно в поражённую артерию через катетер, что обеспечивает высокую концентрацию действующего вещества в зоне ишемии. Внутривенное введение проще в исполнении и применяется чаще.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К основным противопоказаниям относятся:

• беременность и период грудного вскармливания;
• острые нарушения мозгового и коронарного кровообращения;
• отёк лёгких;
• тяжёлые формы сердечной недостаточности;
• индивидуальная непереносимость алпростадила;
• склонность к кровотечениям и геморрагические состояния.

Побочные эффекты чаще всего связаны с расширением сосудов и включают головную боль, покраснение кожи лица, снижение артериального давления, тошноту, тахикардию. Возможны болезненность и воспаление в месте введения, особенно при внутриартериальной инфузии. При появлении выраженной гипотензии или других серьёзных реакций введение препарата прекращают.

¶Место в клинической практике

Вазопростан занимает определённое место в арсенале средств для лечения хронических облитерирующих заболеваний артерий. Он применяется как в качестве монотерапии на ранних стадиях, так и в комплексе с другими препаратами и методами лечения. Эффективность оценивается по улучшению ходьбы без боли, заживлению трофических язв, снижению интенсивности болей и улучшению показателей кровотока при инструментальном обследовании.

Следует учитывать, что препарат не заменяет хирургические методы восстановления кровотока — шунтирование, ангиопластику, стентирование. Решение о применении вазопростана принимает врач-ангиолог или сосудистый хирург на основании комплексного обследования пациента.

¶Аналоги и синонимы

На фармацевтическом рынке алпростадил представлен под несколькими торговыми наименованиями. Вазопростан — одно из них, наряду с другими препаратами на основе того же действующего вещества. Выпускаются формы в виде ампул с концентратом для приготовления раствора и в виде готовых инфузионных растворов. Стоимость курса лечения может быть значительной, что ограничивает доступность препарата для части пациентов.

¶Источники

• Инструкции по медицинскому применению препаратов алпростадила.
• Справочник лекарственных средств «Видаль».
• Клинические рекомендации по ведению пациентов с облитерирующими заболеваниями артерий нижних конечностей.
• Регистр лекарственных средств России (РЛС).