Валсартан — антагонист рецепторов ангиотензина II¶

Валсартан — лекарственный препарат, селективный блокатор (антагонист) рецепторов ангиотензина II типа AT1. Относится к фармакологической группе антигипертензивных средств. Применяется для лечения артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и профилактики сердечно-сосудистых осложнений у пациентов после перенесённого инфаркта миокарда. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь.

¶Фармакологическое действие

Валсартан избирательно блокирует рецепторы AT1, через которые реализуется действие ангиотензина II — пептида, вызывающего сужение сосудов, задержку натрия и воды, разрастание сердечной мышцы и стимуляцию выработки альдостерона. Блокада этих рецепторов приводит к расширению артерий, снижению периферического сопротивления сосудов и уменьшению выработки альдостерона надпочечниками. В результате артериальное давление снижается без рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений.

В отличие от ингибиторов АПФ (например, каптоприла или эналаприла), валсартан не влияет на кининовую систему и не вызывает сухого кашля — одного из частых побочных эффектов ингибиторов АПФ. Препарат не оказывает клинически значимого влияния на липидный и углеводный обмен, что позволяет назначать его пациентам с сопутствующим сахарным диабетом.

После приёма внутрь валсартан быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 25 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 2–4 часа. Приём пищи замедляет всасывание, поэтому таблетки рекомендуется принимать натощак. Период полувыведения — около 6 часов. Выводится препарат преимущественно с желчью, небольшая часть — с мочой.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по применению, валсартан показан взрослым пациентам в следующих случаях:

• Артериальная гипертензия — в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами (тиазидные диуретики, блокаторы медленных кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы).
• Хроническая сердечная недостаточность (II–IV функциональный класс по NYHA) — в составе комбинированной терапии вместе с ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами, а также диуретиками и сердечными гликозидами.
• Постинфарктный период — для снижения риска повторных сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с левожелудочковой дисфункцией или сердечной недостаточностью после перенесённого инфаркта миокарда (не ранее чем через 12 часов после острого события).

¶Дозировка и режим приёма

Таблетки валсартана принимают внутрь, запивая водой, независимо от приёма пищи (для достижения максимального эффекта предпочтительнее натощак). Доза подбирается индивидуально.

При артериальной гипертензии начальная доза обычно составляет 80 мг один раз в сутки. Терапевтический эффект развивается в течение 2 недель, а максимальное снижение давления достигается через 4 недели. При необходимости дозу увеличивают до 160–320 мг в сутки. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы, как правило, не требуется.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза — 40 мг два раза в сутки. Дозу постепенно титруют до эффективной (обычно 80–160 мг в сутки, разделённых на два приёма), переносящуюся пациентом.

После инфаркта миокарда терапию начинают через 12 часов после события с дозы 20 мг два раза в сутки, затем дозу увеличивают до 160 мг два раза в сутки в зависимости от переносимости.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к валсартану или вспомогательным компонентам препарата.
• Тяжёлая печёночная недостаточность, цирроз печени с нарушением функции.
• Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), двустороннее сужение почечных артерий.
• Одновременный приём с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (риск гиперкалиемии и острой почечной недостаточности).
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

¶Побочные эффекты

В клинических исследованиях валсартан в целом переносится хорошо. Наиболее частые побочные реакции: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, диарея, тошнота, миалгии. Возможны повышение уровня калия в крови, нарушение функции почек (особенно при сочетанном применении с диуретиками или ингибиторами АПФ), ортостатическая гипотензия. Редко отмечаются реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отёк.

¶Особые указания

В период лечения необходим контроль концентрации калия и креатинина в крови, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и при комбинации с калийсберегающими диуретиками. Препарат не рекомендуется применять при дегидратации. Валсартан может усиливать действие других антигипертензивных средств. Отмену препарата проводят постепенно, так как резкое прекращение терапии способно вызвать подъём артериального давления.

¶Производители и аналоги

На российском фармацевтическом рынке валсартан представлен как в виде оригинального препарата (Диован, производство Novartis), так и в виде дженериков российских и зарубежных производителей. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств (ЖНВЛС).

Источники: инструкция по медицинскому применению препарата Валсартан; Государственный реестр лекарственных средств РФ; клинические рекомендации Российского кардиологического общества по лечению артериальной гипертензии; РЛС (Регистр лекарственных средств России).