Валацикловир 500 мг — инструкция по применению¶

Валацикловир — противовирусный препарат, пролекарство ацикловира, применяемое для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусами герпеса. Торговые названия включают Валтрекс, Валвир, Валацикловир Канон и другие дженерики. Таблетки с дозировкой 500 мг являются наиболее распространённой лекарственной формой.

¶Фармакологические свойства

После приёма внутрь валацикловир быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и подвергается биотрансформации в печени с участием фермента валацикловиргидролазы, которая превращает его в ацикловир и L-валин. Биодоступность ацикловира при приёме валацикловира составляет около 54–55 %, что примерно в 3–5 раз выше, чем при приёме ацикловира внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5–2 часа.

Ацикловир фосфорилируется вирусной тимидинкиназой до активного метаболита — ацикловира трифосфата, который встраивается в вирусную ДНК и прекращает её синтез. Валацикловир активен в отношении вирусов простого герпеса (ВПГ-1 и ВПГ-2), вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВПГ-3), а также вируса Эпштейна — Барр (ВПГ-4). Период полувыведения ацикловира при нормальной функции почек — около 2,5–3 часов.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, таблетки 500 мг назначают при следующих состояниях:

• лечение первичного и рецидивирующего генитального герпеса (ВПГ-2);
• лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster);
• лечение лабиального герпеса (простуда на губах);
• профилактика рецидивов генитального герпеса у пациентов с частыми обострениями;
• супрессивная терпия у пациентов с иммунодефицитом (в том числе при ВИЧ-инфекции);
• профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации органов.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды. Разжёвывать таблетку не следует.

При первичном генитальном герпесе назначают по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5–10 дней. При рецидивирующем генитальном герпесе — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 3–5 дней. При опоясывающем герпесе рекомендуется доза 1000 мг (две таблетки по 500 мг) 3 раза в сутки в течение 7 дней. При лабиальном герпесе — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней.

Для профилактики рецидивов генитального герпеса назначают по 500 мг 1 раз в сутки. При иммунодефиците профилактическая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки. Профилактика цитомегаловирусной инфекции — по 500 мг 3 раза в сутки в течение 90 дней после трансплантации.

При нарушении функции почек дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина. При клиренсе креатинина 30–50 мл/мин интервал между приёмами увеличивают до 12 часов. При клиренсе менее 15 мл/мин валацикловир назначают по 500 мг 1 раз в сутки. Гемодиализ уменьшает концентрацию препарата в плазме, поэтому после сеанса диализа принимают дополнительную дозу.

¶Побочные действия

Наиболее часто отмечаются головная боль, тошнота, боль в животе. Возможны рвота, диарея, головокружение, кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация. В редких случаях — тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, гемолитический уремический синдром, судороги, галлюцинации, спутанность сознания. При передозировке возможны нарушение функции почек, галлюцинации, спутанность сознания; лечение симптоматическое, гемодиализ эффективен.

¶Противопоказания

Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру и компонентам препарата; детский возраст до 18 лет (для большинства показаний); период грудного вскармливания. С осторожностью назначают при почечной недостаточности, при состояниях, сопровождающихся дегидратацией, у пациентов пожилого возраста, при неврологических нарушениях, при тяжёлых иммунодефицитах.

¶Беременность и лактация

Применение при беременности допустимо по строгим показаниям, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Валацикловир проникает в грудное молоко, поэтому на период лечения грудное вскармливание прекращают.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Клинически значимого взаимодействия с большинством лекарственных средств не выявлено. Совместный приём с нефротоксичными препаратами (циклоспорин, аминогликозиды, амфотерицин В) повышает риск нарушения функции почек. Циметидин и пробенецид снижают клиренс ацикловира. При одновременном применении микофенолата мофетила возможно повышение концентрации обоих препаратов в плазме.

¶Особые указания

Во время лечения рекомендуется поддерживать достаточную гидратацию организма. Пациентам с иммунодефицитом важно начинать терапию как можно раньше при появлении первых признаков рецидива. Валацикловир не предотвращает передачу инфекции половым путём, поэтому использование барьерных методов контрацепции необходимо. Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами, за исключением случаев развития побочных реакций со стороны нервной системы.

Источники: инструкция по медицинскому применению препарата Валацикловир (ГРЛС Минздрава России); Государственный реестр лекарственных средств; Методические рекомендации Минздрава России по противовирусной терапии инфекций, вызванных вирусами герпеса.