Унитиол — противоядие при отравлениях ртутью и мышьяком¶

Унитиол — лекарственное средство, тиоловый (сульфгидрильный) антидот, применяемый при острых и хронических отравлениях ртутью, мышьяком, висмутом, таллием, а также при отравлениях некоторыми промышленными ядами и лекарственными препаратами. Представляет собой натриевую соль 2,3-димеркаптопропан-1-сульфоновой кислоты. Относится к фармакотерапевтической группе антидотов.

¶Химические свойства

Молекула унитиола содержит две сульфгидрильные (тиоловые, —SH) группы, способные образовывать прочные комплексы с тяжёлыми металлами. Именно этот механизм обеспечивает его антидотное действие: унитиол связывает ион ртути или мышьяка, переводя его в малотоксичный водорастворимый комплекс, который затем выводится из организма почками.

Унитиол представляет собой белый кристаллический порошок со слабым специфическим запахом, растворимый в воде. Водные растворы нестабильны и подвергаются окислению, поэтому препарат готовят непосредственно перед применением.

¶Фармакологическое действие

Унитиол образует комплексы не только с ртутью и мышьяком, но и с медью, свинцом, кадмием, висмутом, таллием, золотом и рядом других металлов. Наиболее выражено его сродство к ртутным и мышьяковистым ионам.

Помимо хелатирующего действия, унитиол обладает рядом дополнительных эффектов:

• повышает активность фермента альдегиддегидрогеназы, что ускоряет биотрансформацию этанола и уксусного альдегида;
• снижает токсическое действие этанола и некоторых снотворных средств;
• оказывает гипотензивное действие при гипертонических кризах, обусловленное образованием сульфгидрильных соединений, расширяющих периферические сосуды;
• обладает антагонизмом по отношению к барбитуратам.

В организме унитиол метаболизируется с образованием циклических дисульфидов и выводится преимущественно почками.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению унитиола:

1. Острые отравления ртутью и её соединениями, включая пары ртути (ртутный пар, сулема, каломель).
2. Острые и хронические отравления мышьяком и его органическими соединениями (триоксид мышьяка, арсениды).
3. Отравления висмутом, таллием, золотом и их соединениями.
4. Хроническое воздействие ртутных паров у работников промышленных предприятий (ртутьдобывающие, химические, ламповые производства).
5. Отравление тетраэтилсвинцом и другими органическими соединениями свинца.
6. Гипертонические кризы (применение по назначению врача).

При отравлениях свинцом унитиол применяют реже, чем комплексон, однако в ряде случаев он показан при острых интоксикациях.

¶Форма выпуска и дозировка

Препарат выпускается в виде порошка для приготовления раствора для инъекций (флаконы по 0,1 г, 0,25 г, 0,5 г), а также в таблетках. Раствор готовят ex tempore на стерильной воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида.

При острых отравлениях ртутью или мышьяком унитиол вводят внутримышечно или внутривенно. Стандартная схема лечения включает введение препарата в первые сутки отравления с последующим курсом до 5–7 дней. Дозы рассчитывают с учётом массы тела и тяжести интоксикации. При хронических отравлениях проводят курсы из 15–30 внутримышечных инъекций с перерывами.

¶Побочное действие и противопоказания

При внутримышечном введении возможно образование болезненных инфильтратов в месте инъекции. При быстром внутривенном введении возможны чувство жара, озноб, тахикардия, повышение артериального давления. В отдельных случаях отмечаются аллергические реакции.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к препаратам тиолового ряда;
• тяжёлые заболевания печени и почек;
• гепатит, цирроз печени;
• катаракта (относительное противопоказание).

¶История

Унитиол был синтезирован в 1940-х годах в Германии. Разработка антидота была обусловлена потребностями военной промышленности и необходимостью в средствах лечения отравления мышьяковистыми боевыми отравляющими веществами. Название препарата происходит от латинского unitas — «единство», что отражает связывание двух токсических ионов одной молекулой. В СССР унитиол был внедрён в клиническую практику в 1950-х годах и с тех пор остаётся включённым в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Применение в ветеринарии

Унитиол применяется и в ветеринарной практике для лечения отравлений тяжёлыми металлами у сельскохозяйственных животных, а также в качестве антидота при интоксикациях фосфорорганическими соединениями.

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства».
• Виноградов В. М. «Фармакология».
• Инструкция по медицинскому применению препарата Унитиол.