Ультракаин — местный анестетик¶

Ультракаин — торговое наименование лекарственного препарата на основе артикаина гидрохлорида, относящегося к группе местных анестетиков амидного типа. Применяется преимущественно в стоматологии для проведения инфильтрационной и проводниковой анестезии, а также в других областях медицины, где требуется обратимое обезболивание ограниченного участка тканей. Выпускается в виде растворов для инъекций нескольких модификаций, различающихся содержанием вазоконстриктора — адреналина (эпинефрина).

¶Действующее вещество

Основным компонентом препарата является артикаин — местный анестетик, синтезированный в 1969 году в Швейцарии. По химической структуре это производное тиофена, что отличает его от более распространённых анестетиков группы парааминобензойной кислоты (прокаин, бензокаин) и от других амидов (лидокаин, мепивакаин). Артикаин характеризуется высокой липофильностью, что обеспечивает быстрое проникновение через мембраны нервных волокон и блокирование натриевых каналов, ответственных за проведение импульса.

Ключевые свойства артикаина:

• быстрое наступление эффекта — обезболивание развивается через 1–3 минуты после инъекции;
• высокая степень связывания с белками плазмы (около 95 %), что снижает системное воздействие;
• относительно короткий период полувыведения — порядка 20–30 минут;
• хорошая проникающая способность в костную ткань, что важно для стоматологических вмешательств.

Метаболизм артикаина происходит преимущественно в плазме крови под действием неспецифических эстераз, а не в печени, что выгодно отличает его от лидокаина и снижает риск токсического накопления при повторных введениях.

¶Формы выпуска

Препарат представлен несколькими модификациями, каждая из которых маркируется цифрой, указывающей концентрацию вазоконстриктора:

Растворы выпускаются в картриджах объёмом 1,7 мл и 2 мл, предназначенных для использования со специальными шприцами-карпулами, а также во флаконах. В состав также входят вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия метабисульфит (в формах с адреналином), вода для инъекций.

¶Механизм действия

Артикаин обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы в мембранах нервных окончаний и проводящих волокон. Это препятствует деполяризации мембраны и распространению нервного импульса, в результате чего болевые сигналы не достигают центральной нервной системы. Действие носит временный характер: по мере снижения концентрации препарата в тканях проводимость восстанавливается.

Добавление адреналина выполняет двойную функцию. Во-первых, вазоконстрикция снижает кровоток в области инъекции, замедляя вымывание анестетика и продлевая обезболивание. Во-вторых, уменьшается риск системной абсорбции и связанных с ней нежелательных реакций. Концентрация адреналина подбирается индивидуально с учётом состояния пациента.

¶Применение в стоматологии

Наибольшее распространение ультракаин получил именно в стоматологической практике. Он используется при:

• лечении кариеса и препарировании твёрдых тканей зуба;
• эндодонтических вмешательствах, включая удаление пульпы;
• удалении зубов, в том числе ретинированных и дистопированных;
• хирургических операциях на челюстно-лицевой области;
• имплантации и костной пластике.

Инфильтрационная анестезия ультракаином на верхней челюсти обеспечивает достаточное обезболивание без дополнительных методов. На нижней челюсти чаще применяют проводниковые методики, поскольку плотная кортикальная пластинка затрудняет диффузию раствора. Препарат считается одним из наиболее эффективных среди стоматологических анестетиков благодаря сочетанию скорости действия, глубины обезболивания и управляемой длительности.

¶Применение вне стоматологии

Хотя основная сфера применения — стоматология, артикаин используется и в других областях: при небольших хирургических вмешательствах, в оториноларингологии, при обработке ран. В акушерской практике применяется ограниченно, преимущественно в формах без вазоконстриктора.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К абсолютным противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к артикаину или вспомогательным компонентам, а также к сульфитам (в формах с адреналином). Осторожность требуется при:

• тяжёлых нарушениях сердечного ритма и проводимости;
• неконтролируемой артериальной гипертензии;
• феохромоцитоме;
• тяжёлой печёночной и почечной недостаточности;
• дефиците холинэстеразы плазмы.

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с адреналином: тахикардия, повышение артериального давления, чувство тревоги, тремор. Возможны местные реакции — болезненность в месте инъекции, отёк, гематома. Аллергические реакции встречаются редко, но при повторном контакте с сульфитами возможно развитие реакции гиперчувствительности.

Передозировка или случайное внутрисосудистое введение может вызвать системные токсические эффекты: головокружение, нарушение зрения, судороги, угнетение дыхания. В таких случаях требуется немедленная медицинская помощь.

¶История и регулирование

Артикаин был разработан в Швейцарии в конце 1960-х годов и с 1976 года выпускается под торговой маркой «Ультракаин» компанией Sanofi (ранее — Hoechst). Препарат зарегистрирован во многих странах мира, включая Россию, где входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Помимо оригинального ультракаина, существуют дженерики под другими названиями (например, «Артикаин», «Септанест»), содержащие то же действующее вещество.

В Российской Федерации ультракаин отпускается по рецепту и применяется только медицинскими работниками, имеющими соответствующую подготовку. Хранение осуществляется в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем; растворы с адреналином требуют соблюдения особых условий, поскольку адреналин чувствителен к свету и окислению.

¶Значение

Ультракаин занимает одно из ведущих мест среди местных анестетиков, применяемых в стоматологии. Его распространённость обусловлена предсказуемым действием, широким диапазоном форм с разной концентрацией вазоконстриктора и возможностью индивидуального подбора препарата под конкретную клиническую ситуацию. Наличие формы без адреналина расширяет круг пациентов, которым может быть проведено обезболивание артикаином.

Источники: инструкции по медицинскому применению препарата Ультракаин; справочник лекарственных средств «Видаль»; руководства по местной анестезии в стоматологии; данные Государственного реестра лекарственных средств.