Убидекаренон — хининоновый коэнзим Q10¶
Убидекаренон (лат. Ubidecarenonum; международное название — убихинон, англ. ubiquinone) — жирорастворимое хинонное соединение, природный компонент мембран митохондрий и ключевой переносчик электронов в цепи дыхания. По химической структуре представляет собой 2,3-диметокси-5-метил-6-полипренил-1,4-бензохинон; в организме человека именуется коэнзимом Q10 (CoQ10) из-за присутствия в боковой цепи 10 изопреновых звеньев. Синтезируется эндогенно, а также поступает с пищей; в фармакологии применяется как лекарственное средство и биологически активная добавка.
¶Биохимические свойства
Убидекаренон выполняет две основные функции. Первая — участие в окислительно-восстановительной цепи переноса электронов внутренней мембраны митохондрий: он переносит электроны от комплексов I и II к комплексу III (цитохром bc1), что необходимо для синтеза АТФ. Вторая роль — антиоксидантная: в восстановленной форме (убихинол) он нейтрализует свободные радикалы в липидных бислоях мембран и липопротеинах низкой плотности, защищая клетки от перекисного окисления липидов.
Содержание CoQ10 в организме достигает 500–1500 мг, причём наибольшая концентрация приходится на сердце, печень, почки и поджелудочную железу — органы с высокой энергетической потребностью. Синтез убидекаренона осуществляется по мевалонатному пути и включает два ключевых фермента: ГГГК-редуктазу (тот же фермент, на который действуют статины) и КоQ-синтазу. С возрастом эндогенная выработка снижается, что рассматривается как один из факторов старения.
¶Классификация и формы выпуска
По происхождению различают:
- Природный (ферментированный) — получаемый в результате брожения дрожжей Saccharomyces cerevisiae, содержит преимущественно восстановленную форму (убихинол).
- Синтетический — produced химическим синтезом, представлен окисленной формой (убихинон).
По фармацевтической форме препараты убидекаренона выпускаются в виде капсул с масляным наполнителем, таблеток, жевательных таблеток, а также в составе комплексных средств. Стандартные дозировки варьируются от 30 до 300 мг в сутки.
¶Фармакологическое применение
В России убидекаренон зарегистрирован как лекарственное средство (торговые названия — «Коэнзим Q10», «Кудесан» и др.). Основные показания:
- Сердечная недостаточность — в составе комплексной терапии II–III функционального класса по NYHA, с целью улучшения энергетического обмена миокарда.
- Дислипидемии — как дополнение к статинам для снижения их побочных эффектов (миалгии, повышение КФК) и восстановления уровня CoQ10, синтез которого статины подавляют.
- Астенические состояния — при повышенной утомляемости, в том числе у пациентов пожилого возраста.
- Нейродегенеративные заболевания — изучаются как вспомогательное средство при болезни Паркинсона, хотя данные исследований противоречивы.
Международные исследования (в частности, мета-анализы Cochrane) не подтвердили выраженного эффекта CoQ10 при сердечной недостаточности в плане снижения смертности, однако отмечается улучшение субъективного самочувствия и функционального класса у части пациентов. В США и ЕС убидекаренон продаётся преимущественно как БАД, а не как лекарство.
¶Дефицит и факторы риска
Снижение уровня CoQ10 наблюдается при:
- приёме статинов и некоторых других гиполипидемических средств;
- хронической сердечной недостаточности;
- генетических дефектах синтеза (первичный дефицит CoQ10 — редкое аутосомно-рецессивное заболевание, проявляется энцефаломиопатией, нефропатией, кардиомиопатией);
- повышенных физических нагрузках;
- приёме ряда лекарств (например, бета-адреноблокаторов).
Первичный дефицит CoQ10 является показанием для назначения высоких доз убидекаренона (до 30–50 мг/кг/сут) под контролем специалиста.
¶Безопасность
Убидекаренон характеризуется благоприятным профилем безопасности. Побочные реакции редки и включают диспепсию, тошноту, снижение аппетита, бессонницу. Возможны аллергические реакции при гиперчувствительности. Противопоказания: беременность, лактация, детский возраст (для большинства форм). С осторожностью применяется при гипотонии (CoQ10 обладает умеренным гипотензивным действием).
¶Применение в спорте и косметологии
В спортивной медицине CoQ10 используется как эргогенная добавка с целью повышения выносливости и ускорения восстановления. Механизм связан с поддержанием митохондриального дыхания в мышцах. Доказательная база ограничена, но отдельные исследования показывают умеренный эффект уtrained спортсменов. В косметологии убидекаренон включён в состав антивозрастных сывороток и кремов как антиоксидант, защищающий кожу от УФ-индуцированного окислительного стресса.
¶Исследования и перспективы
Активно изучаются потенциальные эффекты CoQ10 при мигрени (исследование Sandor et al., 2005), синдроме хронической усталости, диабетической нейропатии, а также в онкологии как средство, снижающее кардиотоксичность некоторых химиопрепаратов. В России научные исследования по убидекаренону ведутся в рамках изучения кардиопротекторов и геропротекторов.
¶История
Убихинон открыт в 1957 году Фредериком Крейном в митохондриях бычьего сердца. Название «убихинон» (от англ. ubiquity — повсеместность) отражает его широкое распространение в живых организмах. Структура полностью установлена в 1958 году группой Фолкмерса. В Японии с 1970-х годов CoQ10 применяется при сердечно-сосудистых заболеваниях, в США и Европе получил распространение как добавка с 1980-х.
Источники: Государственный реестр лекарственных средств РФ; «Коэнзим Q10: биохимия и клиническое применение» (под ред. В. Н. Меньшикова); Sandor P.S. et al., Cephalalgia, 2005; Cochrane Database of Systematic Reviews, 2014 (CoQ10 при сердечной недостаточности); Langsjoen P.H., Langsjoen A.M., BioFactors, 1999.