Цитизин — алкалоид для отказа от курения¶

Цитизин — алкалоид растительного происхождения, применяемый как средство для отказа от курения. Относится к группе частичных агонистов никотиновых ацетилхолиновых рецепторов. В России зарегистрирован ряд лекарственных средств на его основе, наиболее известные из них — «Цитизин» (таблетки), «Табекс» (Болгария) и «Цитизин-Фармако».

¶Фармакологическое действие

Цитизин конкурирует с никотином за связывание с никотиновыми рецепторами. В низких дозах он стимулирует эти рецепторы, а при повторном применении вызывает их частичную десенситизацию — рецепторы перестают реагировать на привычный раздражитель. В результате курение теряет субъективную привлекательность, а при попытке выкурить сигарету возникают неприятные ощущения (тошнота, головокружение, неприятный привкус).

Дополнительно цитизин снижает тягу к никотину и облегчает симптомы никотиновой абстиненции. Биодоступность при приёме внутрь относительно высокая, метаболизм преимущественно печёночный, выведение — почками.

¶Показания

Основное показание — лечение табакокурения у взрослых с целью облегчения отказа от сигарет. Средство рекомендуется применять в сочетании с психологической поддержкой и программой мотивации.

¶Схема приёма

Стандартная схема приёма таблетированного цитизина (по инструкции к препарату «Табекс» и российскому «Цитизину»):

Курс обычно составляет 25–30 дней. Курить разрешается в первые дни приёма — по мере нарастания концентрации цитизина в крови сигареты начинают вызывать отвращение. Если после 5-го дня желание курить сохраняется, дозу увеличивают до 2 таблеток за раз (по решению врача). Полный курс не следует превышать без консультации с врачом.

¶Противопоказания

Согласно инструкциям производителей, цитизин противопоказан при:

• острой сердечной недостаточности, тяжёлых нарушениях ритма;
• нестабильной стенокардии, перенесённом в ближайшие 3 месяца инфаркте миокарда;
• атеросклерозе сосудов головного мозга;
• тяжёлой артериальной гипертензии;
• беременности и грудном вскармливании;
• возрасте до 18 лет (по некоторым инструкциям — до 65 лет);
• повышенной чувствительности к цитизину.

С осторожностью применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, эзофагите, хронической почечной и/или печёночной недостаточности, сахарном диабете, феохромоцитоме, тиреотоксикозе, цереброваскулярных заболеваниях.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые побочные реакции — со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, изжога, сухость во рту. Возможны головная боль, головокружение, бессонница, раздражительность, тахикардия, повышение артериального давления. Аллергические реакции — крапивница, зуд, ангионевротический отёк.

При передозировке отмечаются тошнота, рвота, судороги, нарушение дыхания, тахикардия, падение артериального давления. В этих случаях необходимо промывание желудка, приём активированного угля и симптоматическая терапия.

¶Взаимодействие с другими веществами

Цитизин ослабляет действие гипотензивных средств. Одновременный приём с изониазидом усиливает побочные эффекты последнего. Совместное применение с бронходилататорами повышает риск бронхоспазма. Не следует сочетать цитизин с другими средствами для отказа от курения без консультации врача.

¶Особые указания

Во время курса необходимо воздерживаться от употребления алкоголя — этанол снижает эффективность цитизина и усиливает побочные эффекты. Пациентам с шизофренией, язвенной болезнью, гипертонической болезнью, сахарным диабетом, болезнью Альцгеймера, а также лицам старше 65 лет терапия проводится под наблюдением врача.

При развитии ангионевротического отёка или бронхоспазма приём прекращают. Если в первые дни терапии возникают выраженные побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, дозу снижают или временно отменяют.

¶Эффективность

По данным ряда исследований, цитизин повышает вероятность успешного отказа от курения по сравнению с плацебо примерно в 1,5–2 раза. Наибольшую эффективность препарат демонстрирует в сочетании с поведенческой поддержкой и программой мотивации. Курение на фоне приёма цитизина не рекомендуется — главная задача терапии — полный отказ от никотина в течение первых 5–7 дней курса.

¶История

Цитизин был выделен из растений семейства бобовых (Cytisus laburnum, ракитник венечный) в начале XX века. В СССР препарат на основе цитизина — «Цитизин» (таблетки) — применялся для лечения табакокурения с 1960-х годов. Болгарский препарат «Табекс», производимый компанией Sopharma, появился в 1960-х годах и остаётся одним из наиболее распространённых антиникотиновых средств в странах СНГ и Восточной Европы.