Цераксон — препарат с цитиколином¶

Цераксон (лат. Ceraxon) — лекарственный препарат, ноотропное средство на основе цитиколина (цитидин-5'-дифосфохолина), применяемое для улучшения метаболических процессов в тканях головного мозга. Относится к фармакологической группе ноотропов и нейрометаболических стимуляторов. Выпускается испанской фармацевтической компанией Ferrer International. В России препарат зарегистрирован и включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата — цитиколин. Цитиколин — природное соединение, являющееся предшественником фосфатидилхолина, ключевого компонента клеточных мембран нейронов. В организме цитиколин распадается на холин и цитидин, которые участвуют в синтезе структурных липидов мозга и нейромедиатора ацетилхолина.

Цераксон выпускается в двух лекарственных формах:

• Раствор для приёма внутрь — флаконы объёмом 30 мл (концентрация 100 мг/мл) и 50 мл (концентрация 100 мг/мл). Раствор предназначен для перорального применения, имеет сладковатый вкус, может разводиться в небольшом количестве воды.
• Раствор для внутривенного и внутримышечного введения — ампулы по 500 мг/4 мл и 1000 мг/4 мл (концентрация 250 мг/мл). Раствор прозрачный, бесцветный.

Дозировка 1000 мг относится к наиболее концентрированным вариантам препарата. Раствор Цераксон 1000 мг/4 мл выпускается в ампулах и применяется преимущественно в условиях стационара для парентерального введения.

¶Фармакологическое действие

Цитиколин обладает несколькими фармакологическими эффектами:

1. Нейропротекторное действие. Препарат стабилизирует клеточные мембраны нейронов, снижая объём повреждений при ишемии и гипоксии. Цитиколин ингибирует активность фосфолипаз, разрушающих мембранные фосфолипиды.
2. Улучшение нейротрансмиссии. Повышение уровня холина в головном мозге способствует синтезу ацетилхолина — нейромедиатора, участвующего в процессах памяти, внимания и обучения.
3. Антиоксидантный эффект. Препарат уменьшает образование свободных радикалов, повреждающих нервную ткань.
4. Восстановление повреждённых мембран. Цитиколин является источником холина для синтеза фосфатидилхолина, что способствует восстановлению структуры мембран повреждённых нейронов.

После приёма внутрь цитиколин хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность при пероральном применении приближается к 100 %. Метаболизируется с образованием холина и цитидина, которые затем включаются в метаболические процессы нервной ткани. Выводится преимущественно с мочой.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, Цераксон назначается в следующих случаях:

• Острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии);
• Черепно-мозговая травма в остром периоде;
• Когнитивные расстройства различного генеза (снижение памяти, внимания, мышления);
• Дегенеративные и сосудистые заболевания головного мозга, сопровождающиеся нарушениями интеллектуально-мнестических функций;
• Восстановительный период после инсульта и черепно-мозговой травмы.

¶Способ применения и дозы

При пероральном применении (раствор во флаконах) препарат принимают во время еды или между приёмами пищи. Дозировка зависит от состояния пациента и определяется лечащим врачом. Стандартная схема приёма — от 500 до 2000 мг в сутки, разделённых на 2–3 приёма.

При внутривенном введении раствор Цераксон 1000 мг/4 мл разводят в 250–500 мл физиологического раствора или 5 % раствора декстрозы и вводят медленно капельно в течение 30–60 минут. При внутримышечном введении — по 500 мг (2 мл) 1–2 раза в сутки.

Курс лечения определяется индивидуально. При инсульте и черепно-мозговой травме терапия обычно продолжается 10–14 дней, при когнитивных расстройствах — до 3 месяцев.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказания к применению:

• Повышенная чувствительность к цитиколину или вспомогательным компонентам препарата;
• Выраженная ваготония (преобладание парасимпатической нервной системы);
• Брадикардия (замедление сердечного ритма);
• Детский возраст до 18 лет (для пероральной формы — до 1 года, по некоторым данным инструкции).

Побочные эффекты, как правило, слабо выражены и кратковременны:

• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница;
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, боли в животе;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторное снижение артериального давления, тахикардия;
• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

¶Особые указания

В период беременности и грудного вскармливания препарат назначается только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребёнка. Цитиколин проникает через гематоэнцефалический барьер и может стимулировать выработку ацетилхолина, что требует осторожности при одновременном применении с антихолинэстеразными средствами.

При одновременном применении с леводопой цитиколин может усиливать её эффект. Не рекомендуется назначать препарат одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Препарат отпускается по рецепту врача. Срок годности раствора для приёма внутрь — 3 года, раствора для инъекций — 3 года. Хранить при температуре не выше 25 °C.

¶Стоимость и аналоги

Цена Цераксона в аптеках России зависит от формы выпуска и дозировки. Наиболее доступной является пероральная форма во флаконах 30 мл (3000 мг), стоимость которой существенно ниже инъекционных форм.

Структурными аналогами препарата (содержащими то же действующее вещество) являются: Нейпилепт, Цитиколин-Виал, Цитиколин-ФВ, Цитиколин-СОЛФАРМ. Препараты-заменители с близким механизмом действия включают ноотропные средства на основе пирацетама, глицина, семакса и других соединений, однако их фармакологические свойства существенно отличаются.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Цераксон (официальная, утверждённая производителем Ferrer Internacional S.A.)
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации
• РЛС.РУ — справочник лекарственных препаратов
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства» — справочник по фармакологии