Целекоксиб: инструкция по применению¶

Целекоксиб (торговое название — Целебрекс) — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы коксибов, селективный ингибитор фермента циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Применяется для обезболивания и снятия воспаления при остеоартрозе, ревматоидном артрите, болезни Бехтерева, а также при острой боли и первичной дисменорее. Отпускается по рецепту. В Российской Федерации зарегистрированы как оригинальный препарат Целебрекс (производство Pfizer) и дженерики целекоксиба различных производителей.

¶Фармакологическое действие

Целекоксиб избирательно блокирует ЦОГ-2 — фермент, отвечающий за синтез простагландинов в очаге воспаления. При этом ЦОГ-1, защищающая слизистую оболочку желудка и участвующая в регуляции почечного кровотока, практически не подавляется. За счёт этой селективности целекоксиб в меньшей степени, чем неселективные НПВП (ибупрофен, диклофенак, напроксен), вызывает эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, хотя риск остаётся ненулевым.

После приёма внутрь препарат быстро всасывается; максимальная концентрация в крови достигается примерно через 2–3 часа. Приём вместе с пищей повышает биодоступность примерно на 20–30 %, поэтому при курсовом лечении целесообразно принимать капсулы во время еды. Период полувыведения составляет около 6–12 часов, что позволяет назначать препарат 1–2 раза в сутки.

¶Показания

Согласно инструкции по медицинскому применению, целекоксиб показан при:

• симптоматическом лечении остеоартроза и ревматоидного артрита;
• болезни Бехтерева (анкилозирующем спондилите);
• острой боли различного происхождения (послеоперационной, зубной, при травмах);
• первичной дисменорее.

Препарат не предназначен для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и не заменяет ацетилсалициловую кислоту в низких дозах при необходимости антиагрегантной терапии.

¶Схемы приёма и дозировка

Дозы подбираются индивидуально с учётом диагноза, тяжести состояния и переносимости. Стандартные схемы, указанные в инструкции:

Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мг. При длительном лечении рекомендуется использовать наименьшую эффективную дозу.

Капсулы проглатывают целиком, запивая водой, не разжёвывая. При пропуске очередного приёма не следует удваивать дозу — достаточно принять следующую капсулу по расписанию.

¶Особые группы пациентов

Пожилые пациенты. Коррекция дозы обычно не требуется, однако у лиц старше 65 лет чаще отмечаются побочные эффекты, поэтому начинать лечение предпочтительно с минимальных доз.

Нарушение функции печени. При тяжёлой печёночной недостаточности (класс C по Чайлд-Пью) препарат противопоказан; при умеренных нарушениях дозу снижают.

Нарушение функции почек. При тяжёлой почечной недостаточности целекоксиб не назначают. У пациентов с лёгкими и умеренными нарушениями требуется контроль функции почек.

Беременность и лактация. В III триместре применение любых НПВП противопоказано (риск преждевременного закрытия артериального протока у плода). В I и II триместрах препарат применяют только по строгим показаниям. На время грудного вскармливания от приёма отказываются.

Дети. Безопасность и эффективность у детей до 18 лет в большинстве стран не установлены; в ряде регионов препарат разрешён с 2 лет при ювенильном ревматоидном артрите.

¶Противопоказания

• Гиперчувствительность к целекоксибу или вспомогательным компонентам;
• бронхиальная астма, крапивница или ринит, вызванные приёмом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);
• тяжёлая печёночная или почечная недостаточность;
• воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения;
• коронарное шунтирование и некоторые другие состояния с высоким риском послеоперационных кардиоваскулярных осложнений;
• беременность III триместр;
• одновременный приём с другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — диспепсия, боль в животе, диарея, головокружение, головная боль, периферические отёки. Как и у всех НПВП, сохраняется риск серьёзных кардиоваскулярных событий (инфаркт миокарда, инсульт) при длительном применении, особенно в высоких дозах, а также риск тромботических осложнений. Возможны повышение активности печёночных трансаминаз, аллергические реакции, бронхоспазм.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Целекоксиб метаболизируется преимущественно с участием изофермента CYP2C9. Совместный приём с фенитоином, флуконазолом, амиодароном и другими ингибиторами CYP2C9 повышает концентрацию препарата в крови. Одновременный приём с антикоагулянтами (варфарин) усиливает антикоагулянтный эффект, требуется контроль МНО. Сочетание с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах возможно, но повышает риск язвообразования. Следует избегать одновременного применения с литием, метотрексатом в высоких дозах и циклоспорином без врачебного контроля.

¶Передозировка

Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое: промывание желудка, приём активированного угля, поддержание жизненно важных функций. В экспериментальных исследованиях гемодиализ неэффективен из-за высокой связи препарата с белками крови.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Целебрекс (оригинальная инструкция Pfizer).
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Рациональное использование нестероидных противовоспалительных препаратов: клинические рекомендации Российской ассоциации ревматологов.
• Медицинские справочники по фармакотерапии болевого синдрома.