Целекоксиб и Аркоксиа: сравнение НПВС¶
Целекоксиб — селективный нестероидный противовоспалительный препарат (НПВС) из группы коксибов, ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Аркоксиа (действующее вещество эторикоксиб) — торговое название ещё одного селективного ингибитора ЦОГ-2, производного коксибов. Оба препарата применяются для обезболивания и снятия воспаления при остеоартрозе, ревматоидном артрите, подагре и других заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Вопрос «что лучше» не имеет однозначного ответа: выбор между ними зависит от диагноза, сопутствующих заболеваний, переносимости и рекомендаций врача.
¶Механизм действия
Оба препарата избирательно блокируют фермент ЦОГ-2, отвечающий за синтез простагландинов в очаге воспаления, при минимальном влиянии на ЦОГ-1, который защищает слизистую желудка и участвует в свёртывании крови. Благодаря селективности коксибы в меньшей степени, чем классические НПВС (ибупрофен, диклофенак, нимесулид), вызывают язвы и кровотечения желудочно-кишечного тракта.
Ключевое различие — селективность. Эторикоксиб (Аркоксиа) считается более селективным ингибитором ЦОГ-2, чем целекоксиб, то есть его влияние на ЦОГ-1 ещё меньше. На практике это означает, что у Аркоксии риск желудочно-кишечных осложнений может быть несколько ниже, хотя оба препарата существенно превосходят по этому параметру неселективные НПВС.
¶Фармакокинетика
| Параметр | Целекоксиб | Эторикоксиб (Аркоксиа) |
|---|---|---|
| Время достижения максимальной концентрации | 2–3 часа | 1 час |
| Период полувыведения | около 11 часов | около 22 часов |
| Кратность приёма | 1–2 раза в сутки | 1 раз в сутки |
| Приём пищи | замедляет всасывание | не влияет существенно |
| Метаболизм | печень, CYP2C9 | печень, CYP3A4/2C9 |
Более длинный период полувыведения эторикоксиба позволяет принимать его один раз в сутки, что удобнее для пациентов и улучшает приверженность лечению. Целекоксиб обычно назначают дважды в день, хотя при некоторых показаниях достаточно и однократного приёма в высокой дозе.
¶Показания
Показания у препаратов во многом совпадают:
- остеоартроз;
- ревматоидный артрит;
- анкилозирующий спондилит;
- острая боль и воспаление при подагре (целекоксиб в РФ также зарегистрирован для этого показания, эторикоксиб — в ряде стран);
- послеоперационная и зубная боль.
Аркоксиа имеет дополнительное показание — хроническая боль при остеоартрозе и ревматоидном артрите, а также острая боль при зубном удалении. Целекоксиб в некоторых странах разрешён для профилактики аденоматозных полипов у пациентов с семейным аденоматозным полипозом (синдромом Гарднера) — показание, отсутствующее у эторикоксиба.
¶Безопасность
Селективные ингибиторы ЦОГ-2 имеют общий классовый риск — возможное повышение вероятности тромботических событий (инфаркт миокарда, инсульт) при длительном применении. Данные по эторикоксибу показывают несколько более выраженное повышение артериального давления и риск кардиоваскулярных осложнений по сравнению с целекоксибом, хотя прямые рандомизированные сравнительные исследования ограничены.
Целекоксиб изучался в крупных исследованиях (PRECISION) с участием более 24 000 пациентов с артритом и повышенным сердечно-сосудистым риском. Результаты показали, что по кардиоваскулярной безопасности он не уступает напроксену и ибупрофену. Для эторикоксиба таких масштабных исследований не проводилось.
Частые побочные эффекты обоих препаратов: головная боль, головокружение, отёки нижних конечностей, повышение артериального давления, диспепсия. Оба противопоказаны при беременности, лактации, тяжёлой почечной и печёночной недостаточности, непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, после аорто-коронарного шунтирования.
¶Цена и доступность
Целекоксиб в России продаётся под международным названием и под торговыми марками Целебрекс (оригинальный препарат компании Pfizer), а также множество дженериков отечественных и импортных производителей. Аркоксиа — препарат оригинальный (MSD), дженериков эторикоксиба в российской аптеке существенно меньше. Средняя стоимость упаковки целекоксиба (10 капсул по 200 мг) варьируется от 200 до 600 рублей в зависимости от производителя, Аркоксии (14 таблеток по 60–120 мг) — около 500–900 рублей.
¶Что выбрать
При острой боли коротким курсом оба препарата эффективны примерно одинаково. Аркоксиа удобнее режимом дозирования (один раз в сутки) и, вероятно, несколько безопаснее для желудка. Целекоксиб предпочтительнее при необходимости длительной терапии у пациентов с сердечно-сосудистым риском (больше доказательной базы), при необходимости подбора дозы (есть капсулы по 100 и 200 мг) и при ограниченном бюджете (широкий выбор дженериков).
Окончательный выбор должен сделать врач с учётом индивидуального профиля риска пациента. Самолечение селективными ингибиторами ЦОГ-2, как и любыми НПВС, недопустимо.
¶Источники
- Инструкции по медицинскому применению препаратов Целебрекс (целекоксиб) и Аркоксиа (эторикоксиб)
- Рекомендации Европейской противоревматической лиги (EULAR) по лечению остеоартроза и ревматоидного артрита
- Исследование PRECISION (New England Journal of Medicine, 2016)
- Клинические рекомендации Российской ассоциации ревматологов
