Цефуроксим — инструкция по применению¶
Цефуроксим — полусинтетический цефалоспориновый антибактериальный препарат второго поколения, обладающий широким спектром бактерицидного действия. Применяется в медицинской практике для лечения инфекций дыхательных путей, мочевыводящих путей, мягких тканей, а также болезни Лайма. Отпускается по рецепту. Включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) Российской Федерации.
¶Фармакологические свойства
¶Механизм действия
Цефуроксим относится ко второму поколению цефалоспоринов. Его механизм действия связан с ингибированием синтеза клеточной стенки бактерий путём связывания с пенициллин-связывающими белками (PBP). Препарат устойчив к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных бактерий, что отличает его от цефалоспоринов первого поколения и расширяет спектр активности.
¶Спектр активности
Цефуроксим активен в отношении следующих возбудителей:
- грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae;
- грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp.
Препарат не активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, а также штаммов Staphylococcus aureus, устойчивых к метициллину.
¶Фармакокинетика
При приёме внутрь цефуроксим аксетил (пролекарственная форма) быстро всасывается в кишечнике и подвергается гидролизу с образованием активного цефуроксима. Биодоступность пероральной формы составляет около 30–50 %. Приём пищи повышает всасывание. Максимальная концентрация в крови достигается через 2–3 часа после приёма. Связь с белками плазмы — 33–50 %. Цефуроксим проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Выводится преимущественно в неизменённом виде почками (около 95 % за 24 часа), что определяет необходимость коррекции дозы при почечной недостаточности.
¶Формы выпуска
| Форма | Дозировка | Особенности |
|---|---|---|
| Таблетки, покрытые оболочкой | 125 мг, 250 мг, 500 мг | Пероральный приём, цефуроксим аксетил |
| Гранулы для приготовления суспензии | 125 мг / 5 мл, 250 мг / 5 мл | Для детей, с ароматизатором |
| Порошок для приготовления раствора для инъекций | 250 мг, 750 мг, 1500 мг | Цефуроксим натрия, в/м и в/в |
| Порошок для приготовления раствора для инфузий | 750 мг, 1500 мг | Стационарное применение |
¶Показания к применению
Цефуроксим назначается при инфекциях, вызванных чувствительными к нему возбудителями:
- инфекции дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, синусит, средний отит, тонзиллит;
- инфекции мочевыводящих путей: пиелонефрит, цистит, уретрит (в том числе гонококковый);
- инфекции кожи и мягких тканей: флегмона, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
- инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит;
- болезнь Лайма (ранние стадии, вызванная Borrelia burgdorferi);
- гонорея;
- профилактика послеоперационных инфекций в хирургии (парентеральная форма).
¶Дозирование
¶Взрослые и дети старше 12 лет
Перорально: по 250–500 мг 2 раза в сутки. При тяжёлых инфекциях доза может быть увеличена до 500 мг 2 раза в сутки. Парентерально: по 750 мг–1,5 г каждые 8–12 часов внутривенно или внутримышечно.
¶Дети
Перорально: 10–15 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная суточная доза — 500 мг. Парентерально: 30–100 мг/кг в сутки в 3–4 приёма в зависимости от тяжести инфекции.
¶Почечная недостаточность
При клиренсе креатинина 10–30 мл/мин дозу уменьшают до 250 мг 2 раза в сутки (перорально) или 750 мг 2 раза в сутки (парентерально). При клиренсе менее 10 мл/мин — 250 мг 1 раз в сутки.
¶Противопоказания
- Повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам;
- детский возраст до 3 месяцев (для пероральной формы суспензии — до 3 месяцев, таблетки — до 12 лет при дозировке 125 мг);
- фенилкетонурия (для суспензии, содержащей аспартам);
- тяжёлая почечная недостаточность (для некоторых форм).
С осторожностью назначается при беременности, лактации, заболеваниях желудочно-кишечного тракта в анамнезе (в том числе неспецифическом язвенном колите).
¶Побочные эффекты
| Система органов | Частые побочные эффекты |
|---|---|
| Пищеварительная | Тошнота, диарея, рвота, боль в животе |
| Аллергические реакции | Крапивница, кожная сыпь, зуд, анафилаксия (редко) |
| Мочевыделительная | Повышение креатинина и мочевины крови |
| Гематологическая | Эозинофилия, лейкопения (редко) |
| Гепатобилиарная | Транзиторное повышение печёночных трансаминаз |
| Микробиологическая | Дисбактериоз, кандидоз (при длительном применении) |
При длительном применении возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridioides difficile.
¶Лекарственные взаимодействия
Цефуроксим потенцирует действие аминогликозидов. Пробенецид снижает канальцевую секрецию цефуроксима, повышая его концентрацию в крови. Не следует сочетать с бактериостатическими антибиотиками (хлорамфеникол, макролиды) — возможно антагонистическое взаимодействие. При одновременном приёме с метформином повышается риск лактатацидоза.
¶Особые указания
Перед назначением цефуроксима рекомендуется определение чувствительности возбудителя. При развитии анафилактического шока показана неотложная терапия: адреналин, глюкокортикостероиды, обеспечение проходимости дыхательных путей. Цефуроксим, как и другие цефалоспорины, может давать ложноположительную реакцию при определении глюкозы в моче с помощью ферментных методов.
¶Производители
На фармацевтическом рынке России цефуроксим представлен как зарубежными (GlaxoSmithKline, «Зиннат»), так и отечественными производителями: «Синтез» (Цефуроксим-Синтез), «Фармстандарт», «Озон», «ЛЕКСВМ» и другие. Наличие дженериков обеспечивает доступность препарата в рамках программы ЖНВЛП.
¶Источники
- Инструкция по медицинскому применению препарата «Зиннат» (GlaxoSmithKline)
- Государственный реестр лекарственных средств РФ
- Машковский М. Д. «Лекарственные средства»
- РЛС «Регистр лекарственных средств России»
- ВОЗ. Модельный перечень основных лекарственных средств