Цефтриаксон: инструкция по применению¶

Цефтриаксон — полусинтетический антибактериальный препарат из группы цефалоспоринов III поколения, предназначенный для парентерального (инъекционного) введения. Обладает широким спектром бактерицидного действия в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчив к действию большинства бета-лактамаз. Применяется в медицинской практике для лечения инфекций различных органов и систем. Отпускается по рецепту врача.

¶Форма выпуска и состав

Цефтриаксон выпускается исключительно в порошкообразной форме для приготовления инъекционного раствора. Таблетированных форм препарата не существует, поскольку цефтриаксон разрушается в желудочно-кишечном тракте и не всасывается при пероральном приёме.

Производители препарата — множество фармацевтических компаний, в том числе российские («Синтез», «ЛЕКСВМ», «Биохимик», «Фармасинтез») и зарубежные (Hoffmann-La Roche, Cipla, ACS Dobfar и другие). Международное непатентованное название (МНН) — цефтриаксон.

¶Фармакологическое действие

Цефтриаксон относится к III поколению цефалоспориновых антибиотиков. Механизм действия связан с ингибированием синтеза клеточной стенки бактерий путём связывания с пенициллин-связывающими белками (ПСБ). Препарат обладает бактерицидной активностью в отношении широкого спектра возбудителей, включая:

• грамположительные: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae;
• грамотрицательные: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Enterobacter spp., Serratia marcescens, Citrobacter spp.;
• анаэробы: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp.

Устойчивость к цефтриаксону проявляют Staphylococcus epidermidis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, а также большинство штаммов Pseudomonas aeruginosa и Acinetobacter calcoaceticus.

После внутримышечного введения биодоступность составляет около 100 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 часа. Период полувыведения — 5,8–8,7 часа, что позволяет вводить препарат один раз в сутки. Связь с белками плазмы — 85–95 %. Цефтриаксон проникает через гистогематические барьеры, в том числе через плацентарный и в ликвор, что определяет его применение при менингите. Выводится в неизменённом виде с желчью и мочой.

¶Показания к применению

Цефтриаксон назначают при инфекциях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей и лор-органов (пневмония, бронхит, синусит, отит, эпиглоттит);
• инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;
• гонорея (в том числе вызванная штаммами, продуцирующими пенициллиназу);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции костей и суставов;
• бактериальный менингит;
• перитонит, интраабдоминальные инфекции;
• сепсис;
• боррелиоз (болезнь Лайма) на ранних стадиях;
• профилактика послеоперационных инфекций.

При сифилисе цефтриаксон применяется как альтернатива пенициллину у пациентов с гиперчувствительностью к бета-лактамным антибиотикам.

¶Способ применения и дозировки

Цефтриаксон вводят внутримышечно или внутривенно. Таблетированной формы не существует, пероральный приём невозможен.

¶Приготовление раствора

Для внутримышечного введения содержимое флакона растворяют в 1–2 мл 1% раствора лидокаина (для уменьшения болезненности) или в воде для инъекций. Готовый раствор имеет желтоватый оттенок, интенсивность которого может варьировать в зависимости от дозировки и срока хранения.

¶Дозировки для взрослых

Стандартная доза — 1–2 г один раз в сутки. При тяжёлых инфекциях доза может быть увеличена до 4 г в сутки с разделением на два введения. При гонорее назначают однократно 250 мг внутримышечно. При профилактике послеоперационных инфекций — 1 г однократно за 30–90 минут до начала операции.

¶Дозировки для детей

Детям назначают из расчёта 20–80 мг/кг массы тела в сутки в зависимости от тяжести инфекции. При бактериальном менингите — 100 мг/кг (не более 4 г в сутки), с последующим снижением дозы. Новорождённым до 2 недель — 20–50 мг/кг в сутки.

¶Правила внутримышечного введения

Раствор для внутримышечного введения вводят глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется чередовать ягодицы. Максимальный объём одной инъекции в одну ягодицу — не более 1 г (для растворения 1 г порошка требуется не менее 3,5 мл растворителя). При дозе более 1 г рекомендуется внутривенное введение.

¶Побочные действия

¶Противопоказания

Абсолютным противопоказанием является гиперчувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам. С осторожностью применяют при беременности (особенно I триместр), лактации, почечной и печёночной недостаточности, язвенном колите, энтерите. Цефтриаксон не назначают новорождённым, получающим растворы кальция, в связи с риском образования нерастворимых осадков.

¶Особые указания

При сочетании с аминогликозидами возможно потенцирование действия в отношении грамотрицательных бактерий. Цефтриаксон может усиливать действие непрямых антикоагулянтов. При одновременном применении с петлевыми диуретиками повышается риск нефротоксичности. Перед началом терапии рекомендуется провести тест на чувствительность возбудителя.

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации
• Инструкция по медицинскому применению препарата Цефтриаксон (утв. Минздравом России)
• РЛС.РУ — справочник лекарственных средств
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства»
• Данные клинических исследований и рекомендации ВОЗ по применению цефалоспоринов III поколения