Трулисити — препарат семаглутид¶

Трулисити — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества семаглутид, представляющего собой агонист рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1). Препарат применяется в медицинской практике для лечения сахарного диабета 2-го типа, а также, в отдельных дозировках, для снижения массы тела у пациентов с ожирением или избыточным весом при наличии сопутствующих заболеваний. Выпускается в форме раствора для подкожного введения в предварительно заполненных шприц-ручках. Разработчиком и производителем оригинального препарата является датская фармацевтическая компания Novo Nordisk.

¶Действующее вещество

Семаглутид — синтетический аналог человеческого глюкагоноподобного пептида-1, гормона, вырабатываемого клетками кишечника в ответ на приём пищи. Молекула была получена путём модификации природного пептида, что позволило удлинить период её действия и сделать возможным введение один раз в неделю. Семаглутид связывается с рецепторами ГПП-1 и воспроизводит эффекты естественного гормона.

Механизм действия основан на нескольких физиологических эффектах:

• стимуляция секреции инсулина поджелудочной железой при повышении уровня глюкозы крови;
• подавление избыточной секреции глюкагона;
• замедление опорожнения желудка, что снижает скорость поступления глюкозы в кровь;
• снижение аппетита за счёт воздействия на центры насыщения в головном мозге.

Совокупность этих эффектов обеспечивает снижение уровня гликемии и уменьшение массы тела.

¶История и регистрация

Семаглутид был разработан компанией Novo Nordisk в 2010-х годах. Первоначально препарат под торговым наименованием «Оземпик» был одобрен для лечения диабета 2-го типа: в 2017 году — в США Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA), в 2018 году — в Европейском союзе. В России препарат также прошёл процедуру государственной регистрации.

Отдельная линейка препарата, предназначенная для терапии ожирения, получила название «Вегови» и была одобрена в США в 2021 году. Под наименованием «Трулисити» семаглутид зарегистрирован в ряде стран, в том числе на рынках, где используются соответствующие торговые марки. Дозировки препарата для лечения диабета и для снижения веса различаются, что связано с разными целевыми значениями максимальной дозы.

¶Показания к применению

Препарат применяется при сахарном диабете 2-го типа как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими сахароснижающими средствами — метформином, производными сульфонилуреи, инсулином. Отдельным показанием является хроническое снижение массы тела у взрослых с индексом массы тела от 30 кг/м² и выше либо от 27 кг/м² при наличии хотя бы одного сопутствующего заболевания, связанного с избыточным весом (артериальная гипертензия, дислипидемия, сахарный диабет 2-го типа, апноэ во сне).

¶Способ применения

Препарат вводится подкожно один раз в неделю в область живота, бедра или плеча. Дозировка увеличивается постепенно — по специальной схеме титрования, что позволяет снизить выраженность побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Начальная доза обычно составляет 0,25 мг в неделю, затем она повышается до 0,5 мг, 1,0 мг и, при необходимости, до 2,0 мг. Шприц-ручка рассчитана на многократное использование с возможностью выбора дозы.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются тошнота, рвота, диарея, запор, снижение аппетита, головная боль и усталость. Большинство из них носит преходящий характер и ослабевает по мере адаптации к препарату. К серьёзным, но редким осложнениям относят острый панкреатит, желчнокаменную болезнь, диабетическую ретинопатию при быстром снижении уровня глюкозы.

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости, при медуллярном раке щитовидной железы в анамнезе, при синдроме множественной эндокринной неоплазии 2-го типа, в период беременности и грудного вскармливания. С осторожностью назначается при тяжёлых заболеваниях желудочно-кишечного тракта и почек.

¶Значение и дискуссии

Появление препаратов на основе семаглутида стало заметным событием в эндокринологии и фармакологии. Исследования показали их эффективность не только в контроле гликемии, но и в снижении массы тела, а также в уменьшении риска сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с диабетом 2-го типа. Это способствовало росту интереса к классу агонистов рецепторов ГПП-1 в целом.

Вместе с тем вокруг препарата возник ряд дискуссий. Высокий спрос на средства для снижения веса привёл к дефициту препаратов для пациентов с диабетом в отдельных странах в 2022–2023 годах. Обсуждаются вопросы доступности, стоимости терапии, а также обоснованности применения препарата лицами без медицинских показаний. Специалисты подчёркивают, что назначение должно производиться врачом, а самостоятельное использование недопустимо.

¶Правовой статус

В России препараты на основе семаглутида отпускаются по рецепту. Их оборот регулируется законодательством об обращении лекарственных средств. Реализация через интернет-площадки без рецепта является нарушением установленных правил.

Источники: инструкции по медицинскому применению лекарственных препаратов; материалы Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA); данные Европейского агентства по лекарственным средствам (EMA); публикации в рецензируемых медицинских журналах по эндокринологии.