Торвакард — гиполипидемический препарат¶

Торвакард — торговое наименование лекарственного препарата на основе аторвастатина, относящегося к группе гиполипидемических средств (статинов). Применяется для снижения уровня холестерина и триглицеридов в крови, а также для профилактики сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с дислипидемией и высоким риском атеросклероза. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, различных дозировок.

¶Действующее вещество

Основным активным компонентом препарата является аторвастатин — синтетическое гиполипидемическое средство, производное пиррола. Аторвастатин был разработан в 1980-х годах и запатентован компанией Pfizer, выпустившей оригинальный препарат под торговым названием «Липитор». После истечения срока патентной защиты появились многочисленные воспроизведённые (дженерические) препараты, одним из которых является торвакард.

Аторвастатин относится к ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, участвующего в синтезе холестерина в печени. Подавление активности этого фермента приводит к снижению синтеза холестерина и компенсаторному увеличению числа рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности гепатоцитов, что ускоряет захват и выведение ЛПНП из кровотока.

¶Механизм действия

Аторвастатин конкурентно блокирует ГМГ-КоА-редуктазу, катализирующую превращение 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермента А в мевалоновую кислоту — ранний этап биосинтеза холестерина. В результате снижается как общий уровень холестерина, так и концентрация липопротеинов низкой плотности и триглицеридов, при этом наблюдается умеренное повышение уровня липопротеинов высокой плотности (ЛПВП).

Помимо гиполипидемического эффекта, статины обладают так называемыми плейотропными свойствами: противовоспалительным действием, способностью улучшать функцию эндотелия и стабилизировать атеросклеротические бляшки.

¶Показания к применению

Торвакард назначается в следующих случаях:

• первичная гиперхолестеринемия и смешанная дислипидемия при недостаточной эффективности диеты и немедикаментозных мер;
• гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия;
• гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к другим методам лечения);
• профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с повышенным риском;
• вторичная профилактика после инфаркта миокарда, инсульта и при ишемической болезни сердца.

¶Дозировка и режим приёма

Препарат принимают внутрь, независимо от приёма пищи, обычно один раз в сутки. Начальная доза подбирается индивидуально врачом и зависит от исходного уровня холестерина, сопутствующих заболеваний и целей терапии. Диапазон дозировок составляет от 10 до 80 мг в сутки. Коррекция дозы проводится с интервалом не менее двух-четырёх недель под контролем липидограммы.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• активные заболевания печени или стойкое повышение активности печёночных ферментов неясного генеза;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (для большинства показаний);
• наследственные мышечные заболевания.

¶Побочные эффекты

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются головная боль, тошнота, диарея, запор, боли в мышцах и суставах, повышение активности печёночных трансаминаз. Редким, но серьёзным осложнением считается рабдомиолиз — разрушение мышечной ткани с возможным поражением почек. Риск миопатии возрастает при одновременном приёме некоторых лекарств (фибратов, макролидов, азолов) и у пациентов с заболеваниями печени и почек.

¶Лекарственные взаимодействия

Аторвастатин метаболизируется преимущественно в печени с участием ферментов цитохрома P450 (изофермент CYP3A4). Поэтому препараты, ингибирующие этот фермент, повышают концентрацию аторвастатина в крови и увеличивают риск побочных эффектов. К таким средствам относятся некоторые противогрибковые препараты, макролидные антибиотики, отдельные антиретровирусные средства. Одновременный приём с грейпфрутовым соком также может повышать концентрацию препарата.

¶Место в клинической практике

Статины, включая аторвастатин, занимают центральное место в современной кардиологии и рассматриваются как одна из наиболее изученных групп препаратов для снижения сердечно-сосудистого риска. Многочисленные крупные клинические исследования подтвердили их эффективность в снижении частоты инфарктов, инсультов и смертности от сердечно-сосудистых причин. Торвакард как дженерический препарат обеспечивает более доступную стоимость терапии по сравнению с оригинальным средством.

При этом назначение и контроль терапии должны осуществляться врачом, поскольку требуется регулярный мониторинг липидного профиля и показателей функции печени. Самолечение статинами недопустимо.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Торвакард.
• Клинические рекомендации по диагностике и коррекции нарушений липидного обмена.
• Справочник лекарственных средств РЛС.
• Материалы по фармакологии статинов.