Токоферола ацетат как лекарственное средство¶

Токоферола ацетат — синтетическая форма витамина E (α-токоферола), выпускаемая в виде раствора в масле для приёма внутрь, раствора для внутримышечного введения и в составе капсул. Представляет собой уксуснокислый эфир α-токоферола, получаемый промышленным синтезом и применяемый в медицине как антиоксидантное и витаминное средство. По химической природе — жирорастворимое соединение из группы токоферолов, устойчивое к окислению и свету в большей степени, чем природный α-токоферол.

¶Химические и физические свойства

Токоферола ацетат — вязкая маслянистая жидкость от светло-жёлтого до тёмно-жёлтого цвета, практически нерастворимая в воде, хорошо растворимая в жирах, этаноле, эфире и хлороформе. Молекулярная формула C₃₁H₅₂O₃, молярная масса около 472,7 г/моль. Вещество чувствительно к щелочам и ультрафиолету, при доступе кислорода постепенно окисляется. Температура плавления близка к −27 °C. Ацетилирование гидроксильной группы повышает стабильность молекулы, поэтому в фармацевтике используют именно эфирную форму.

¶История открытия и изучения

Существование жирорастворимого фактора, необходимого для размножения у крыс, было установлено в 1922 году американским биохимиком Гербертом Эвансом. В 1936 году Эванс совместно с Глэдис Эмерсон выделил вещество из масла зародышей пшеницы и назвал его токоферолом (от греч. «токос» — роды, «феро» — несу, «ол» — указание на спиртовую природу). В 1938 году швейцарский химик Пауль Каррер синтезировал α-токоферол, за что позднее получил Нобелевскую премию по химии. Промышленный синтез ацетата был налажен в 1940-х годах, что сделало препарат доступным для массового применения.

¶Фармакологическое действие

Основная биологическая роль — антиоксидантная защита мембранных липидов от перекисного окисления. Токоферол встраивается в липидный бислой клеточных мембран, нейтрализует свободные радикалы и прерывает цепные реакции окисления. Дополнительно участвует в биосинтезе гема, белков и нуклеиновых кислот, влияет на проницаемость капилляров, поддерживает функцию половых желёз, миокарда и скелетных мышц. При дефиците витамина E развиваются гемолиз эритроцитов, мышечная слабость, дегенеративные изменения нервной ткани и нарушения репродуктивной функции.

Всасывание происходит в тонкой кишке и требует присутствия желчных кислот и жиров. Ацетатная форма гидролизуется в организме до свободного токоферола, который затем распределяется по тканям, преимущественно накапливаясь в печени, жировой ткани, надпочечниках и мышцах. Выводится с желчью и мочой в виде метаболитов.

¶Показания к применению

• Гипо- и авитаминоз E, состояния повышенной потребности в витамине;
• мышечные дистрофии, нарушения менструального цикла, угроза прерывания беременности;
• астенические и неврастенические состояния, переутомление;
• дерматозы, трофические нарушения кожи, заживление ран;
• в комплексной терапии сердечно-сосудистых и ревматических заболеваний;
• в педиатрии — при гипотрофии и отставании в развитии.

¶Формы выпуска и дозирование

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от возраста, состояния пациента и цели терапии. Профилактические дозы для взрослых обычно составляют 8–10 мг в сутки, лечебные — значительно выше и назначаются врачом. Курс лечения может продолжаться от нескольких недель до нескольких месяцев.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат обычно хорошо переносится. Возможны аллергические реакции, при внутримышечном введении — болезненность и инфильтраты в месте инъекции. При длительном приёме высоких доз отмечаются головная боль, тошнота, слабость, повышение артериального давления, тромбоцитопения. Противопоказания: повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам, острый период инфаркта миокарда, выраженный кардиосклероз, детский возраст при некоторых формах. С осторожностью применяют при сахарном диабете, тиреотоксикозе, хронических заболеваниях печени и почек, при беременности и в период грудного вскармливания — по назначению врача.

¶Взаимодействие с другими средствами

Токоферола ацетат усиливает действие глюкокортикостероидов, нестероидных противовоспалительных средств и сердечных гликозидов. При одновременном приёме с антикоагулянтами непрямого действия возможно усиление их эффекта и риск кровотечений. Витамин E улучшает всасывание витамина A и совместно с витамином C защищает его от окисления. Железо, входящее в состав некоторых препаратов, может разрушать токоферол, поэтому их приём рекомендуется разносить по времени.

¶Применение в ветеринарии и пищевой промышленности

Помимо медицины, токоферола ацетат используется как антиоксидант в производстве кормов для сельскохозяйственных животных и птицы, а также как пищевая добавка E307 в жирах и маслах для предотвращения прогоркания. В косметологии входит в состав кремов, лосьонов и средств против старения кожи. В спортивном питании применяется как компонент витаминно-минеральных комплексов.

¶Правовой статус и обращение

В Российской Федерации токоферола ацетат зарегистрирован как лекарственное средство и отпускается из аптек преимущественно без рецепта в низких дозировках; высококонцентрированные растворы для инъекций применяются в стационарных условиях. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов в отдельных лекарственных формах. Производство сосредоточено на нескольких фармацевтических предприятиях России и зарубежных поставщиков.

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Инструкции по медицинскому применению препарата Токоферола ацетат.
• Фармакология: учебник для медицинских вузов.
• Evans H. M., Emerson G. A. — работы по выделению витамина E (1936).
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства».