Тагиста — противовирусный препарат¶

Тагиста — торговое наименование лекарственного препарата, содержащего в качестве действующего вещества валипроцикловир (валпроцикловира гидрохлорид). Относится к группе противовирусных средств, применяемых преимущественно для лечения инфекций, вызываемых вирусами герпеса. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь.

¶Общие сведения

Валипроцикловир представляет собой L-валиловый эфир ацикловира — пролекарство, которое в организме человека быстро и практически полностью превращается в ацикловир. Такая химическая модификация была разработана для повышения биодоступности: обычный ацикловир при приёме внутрь усваивается лишь на 15–30 %, тогда как валпроцикловир — примерно на 54 %, что позволяет принимать его реже и в меньших дозах.

Препарат зарегистрирован в Российской Федерации и ряде других стран. Наименование «Тагиста» является торговым; действующее вещество выпускается и под другими брендами, наиболее известным из которых за рубежом является валтрекс.

¶Механизм действия

Ацикловир, образующийся из валипроцикловира, обладает избирательным действием в отношении клеток, инфицированных вирусом герпеса. В заражённой клетке вирусная тимидинкиназа фосфорилирует ацикловир до монофосфата, который затем под действием клеточных ферментов превращается в трифосфат — активную форму. Ацикловира трифосфат:

• конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу;
• встраивается в синтезируемую вирусную ДНК, вызывая обрыв её цепи;
• практически не влияет на ДНК неинфицированных клеток, что обеспечивает относительно высокую избирательность.

Поскольку активация препарата зависит от вирусного фермента, в клетках без вируса он остаётся малоактивным. Это определяет его умеренную токсичность для макроорганизма.

¶Показания к применению

Валипроцикловир применяется при инфекциях, вызванных вирусами простого герпеса (Herpes simplex) и опоясывающего лишая (Varicella zoster). Основные показания:

• опоясывающий лишай (herpes zoster), включая офтальмогерпес;
• обострения генитального герпеса у взрослых;
• лечение и профилактика рецидивов простого герпеса, в том числе лабиального;
• профилактика цитомегаловирусной инфекции и других герпетических осложнений у пациентов с ослабленным иммунитетом, включая реципиентов трансплантатов и людей с ВИЧ-инфекцией.

Применение при ветряной оспе у детей ограничено и определяется врачом.

¶Формы выпуска и дозирование

Тагиста выпускается в виде таблеток по 500 мг. Режим дозирования зависит от заболевания:

• опоясывающий лишай — обычно по 1000 мг три раза в сутки в течение 7 дней;
• генитальный герпес — по 500 мг два раза в сутки;
• профилактика рецидивов — по 500 мг один раз в сутки длительно.

Дозы корректируются при нарушении функции почек, поскольку выведение препарата происходит преимущественно через почки. У пожилых пациентов и при почечной недостаточности требуется снижение дозы.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат в целом хорошо переносится. Наиболее частые нежелательные реакции — головная боль, тошнота, диарея, головокружение, кожная сыпь. Редко отмечаются нарушения со стороны центральной нервной системы: спутанность сознания, галлюцинации, тремор, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или у пожилых.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к валипроцикловиру или ацикловиру, а также тяжёлые нарушения функции почек в остром периоде. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

¶Место среди противовирусных средств

Валипроцикловир относится к первому поколению противогерпетических препаратов наряду с ацикловиром и фамцикловиром. Его преимущество перед обычным ацикловиром — более высокая биодоступность и, как следствие, удобный режим приёма. Однако он уступает по эффективности в отношении некоторых штаммов вируса, устойчивых к ацикловиру, поскольку механизм активации у них общий.

Препараты на основе валипроцикловира включены в клинические рекомендации по лечению герпетических инфекций в России и за рубежом. Они не заменяют вакцинацию и не устраняют вирус из организма полностью, а снижают выраженность симптомов и частоту обострений.

¶Особые указания

Пациентам следует соблюдать достаточный питьевой режим во время лечения, так как это снижает риск поражения почек. При одновременном приёме с нефротоксичными препаратами требуется осторожность. Взаимодействие с другими лекарствами выражено слабо, поскольку валипроцикловир не подвергается значительному метаболизму в печени.

Отпускается по рецепту врача. Самолечение и бесконтрольное применение противовирусных средств может способствовать формированию устойчивых штаммов вируса.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Тагиста.
• Клинические рекомендации по ведению пациентов с герпетическими инфекциями.
• Справочник лекарственных средств «Видаль».
• Данные Государственного реестра лекарственных средств.