Тафлопресс — глазные капли с тафлупростом¶
Тафлопресс (лат. Taflupress) — лекарственный препарат в форме глазных капель, содержащий в качестве активного вещества тафлупрост — аналог простагландина F2α. Применяется для снижения повышенного внутриглазного давления (ВГД) у пациентов с открытоугольной глаукомой и с повышенным ВГД у пациентов с закрытоугольной глаукомой в составе комбинированной терапии. Относится к фармакологической группе простагландинов и их аналогов.
¶Состав и форма выпуска
Активное вещество препарата — тафлупрост (тафлупрост натрия), синтетический аналог простагландина F2α. Вспомогательные компоненты включают натрия хлорид, натрия дигидрофосфата моногидрат, динатрия фосфата дигидрат, динатрия эдетат, борную кислоту, маннитол, тилоксапол, натрия гидроксид и/или соляную кислоту для коррекции pH, а также воду для инъекций. Препарат выпускается в одноразовых полиэтиленовых флаконах-капельницах объёмом 1,5 мл (по 3 флакона в упаковке). Раствор прозрачный, бесцветный.
¶Фармакологическое действие
Тафлупрост является пролекарством: после инстилляции в конъюнктивальный мешок он подвергается гидролизу ферментами глаза с образованием активного метаболита — тафлупростовой кислоты, которая селективно связывается с простагландиновыми рецепторами FP глаза. Основной механизм снижения ВГД связан с усилением оттока водянистой влаги по увеосклеральному пути, а в меньшей степени — с улучшением трабекулярного оттока. Снижение ВГД наступает через 2 часа после инстилляции, максимальный эффект наблюдается примерно через 12 часов, продолжительность действия сохраняется в течение не менее 24 часов, что позволяет применять препарат один раз в сутки.
По данным клинических исследований, тафлупрост обеспечивает снижение ВГД в среднем на 6–8 мм рт. ст. от исходного уровня при исходном давлении 24–26 мм рт. ст. Эффективность препарата сопоставима с таковой у других аналогов простагландина (латанопрост, травопрост, биматопрост).
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, Тафлопресс показан:
- для снижения повышенного ВГД у взрослых пациентов с открытоугольной глаукомой или повышенным ВГД при отсутствии пигментной глаукомы;
- в качестве монотерапии или в составе комбинированного лечения с бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы или холиномиметиками.
Препарат не предназначен для лечения закрытоугольной глаукомы в монотерапии, а также для применения у детей ввиду отсутствия достаточных данных о безопасности и эффективности.
¶Противопоказания
Абсолютные противопоказания включают повышенную чувствительность к тафлупросту или другим компонентам препарата. С осторожностью применяют при воспалительной, неоваскулярной, врождённой глаукоме, афакии, псевдоафакии, разрыве задней капсулы хрусталика, макулопатии (в том числе кистозном макулярном отёке), воспалительном процессе в передней камере глаза, бронхиальной астме и обструктивной болезни лёгких, а также у пациентов, не использующих контактные линзы (связано с содержанием тилоксапола).
¶Способ применения и дозы
Рекомендуемая доза — 1 капля в конъюнктивальный мешок поражённого глаза один раз в сутки, предпочтительно вечером. При пропуске одной дозы последующее применение осуществляется на следующий день в обычное время; удвоение дозы не допускается. Перед инстилляцией флакон следует перевернуть. После закапывания рекомендуется прижать слёзный канал в области внутреннего угла глаза на 1–2 минуты для уменьшения системной абсорбции.
¶Побочные действия
Наиболее частые побочные эффекты связаны с раздражением глаза: гиперемия конъюнктивы, ощущение инородного тела, сухость, зуд, жжение, точечный кератит, блефарит, боль в глазу. Возможны преходящие эрозии роговицы, отёк век, светобоязнь, слезотечение, выделения из глаз.
Системные эффекты, обусловленные всасыванием через носослёзный канал, могут включать головную боль, обострение герпетического кератита, а также изменения пигментации радужки и кожи век — гиперпигментация радужки (преимущественно у пациентов со смешанной радужкой), удлинение, утолщение и потемнение ресниц, периорбитальное изменение цвета кожи. Изменения пигментации радужки могут быть необратимыми.
¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении с другими глазными каплями интервал между инстилляциями должен составлять не менее 5 минут. Препараты тимолола и другие бета-адреноблокаторы местного применения могут потенцировать гипотензивный эффект тафлупроста. Данных о клинически значимом взаимодействии с системными лекарственными средствами не выявлено.
¶Особые указания
Тафлопресс, как и другие простагландиновые аналоги, может вызывать постепенное изменение цвета радужки за счёт увеличения содержания меланина в стромальных меланоцитах. Пигментные изменения чаще развиваются у пациентов со смешанной окраской радужки (голубо-коричневой, серой, жёлто-коричневой). Изменения пигментации кожи век и периорбитальной области также описаны в постмаркетинговых наблюдениях.
Препарат следует хранить при температуре 2–8 °C (в холодильнике), не замораживая. После вскрытия флакона-капельницы препарат следует использовать в течение 28 дней. Хранение вскрытого флакона при комнатной температуре допускается в течение этого срока при условии защиты от света.
¶История
Тафлупрост был разработан компанией Merck (впоследствии — Santen Pharmaceutical, Япония). Препарат получил одобрение Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 2012 году под торговым названием Zioptan. В России препарат зарегистрирован и продаётся под торговым наименованием Тафлопресс (Taflupress), производится компанией Santen.
Источники:
- Инструкция по медицинскому применению препарата Тафлопресс
- Государственный реестр лекарственных средств РФ
- Медицинский справочник лекарств (VIDAL)
- Резюме FDA по препарату Zioptan (Santen Oy, 2012)