Строфантин как лекарственное средство¶

Строфантин — лекарственное средство растительного происхождения, относящееся к группе сердечных гликозидов (кардиотонических средств). Представляет собой смесь гликозидов, получаемых из семян тропических лиан рода строфант (Strophanthus), главным образом Strophanthus kombe и Strophanthus gratus. Применяется преимущественно в кардиологии для быстрого усиления сократительной способности миокарда при острой сердечной недостаточности. В клинической практике известен как препарат с «быстрым» и «коротким» действием, что отличает его от более распространённого дигоксина.

¶Происхождение и химическая природа

Сырьём для получения строфантина служат зрелые семена лиан рода Strophanthus семейства кутровых (Apocynaceae), произрастающих в тропической Африке. Растения содержат комплекс сердечных гликозидов — соединений, в структуре которых сочетаются стероидное ядро и углеводный остаток. Основным действующим компонентом строфантина-K является гликозид строфантин, а также близкие по строению соединения (К-строфантозид и др.). В строфантине-G, получаемом из Strophanthus gratus, преобладает уабаин (строфантин-G), который в зарубежной литературе часто обозначается как ouabain.

Химически сердечные гликозиды состоят из агликона (генина) — стероидного производного — и сахарного компонента. Именно агликон определяет кардиотоническое действие, а углеводная часть влияет на растворимость, всасывание и продолжительность эффекта. Строфантин относится к полярным (гидрофильным) гликозидам, что объясняет его плохое всасывание в желудочно-кишечном тракте и преимущественно парентеральное применение.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект строфантина, как и других сердечных гликозидов, основан на угнетении фермента Na⁺/K⁺-АТФазы в мембране кардиомиоцитов. Блокирование этого насоса ведёт к повышению внутриклеточной концентрации ионов натрия, что, в свою очередь, снижает эффективность натрий-кальциевого обмена и увеличивает содержание кальция в клетке. Возросший уровень кальция усиливает сократимость миокарда — развивается положительный инотропный эффект.

Одновременно строфантин оказывает отрицательное хронотропное действие (урежение ритма) и отрицательное дромотропное действие (замедление проводимости), что связано с повышением тонуса блуждающего нерва и прямым влиянием на проводящую систему сердца. В результате увеличивается ударный и минутный объём сердца, снижается застой в малом и большом кругах кровообращения, уменьшаются отёки и одышка.

¶Применение в медицине

Строфантин применяется главным образом при острой и хронической сердечной недостаточности, в том числе при декомпенсации кровообращения. В неотложных ситуациях его используют для быстрого усиления сердечной деятельности, когда требуется немедленный эффект. Вводят внутривенно, обычно медленно, в изотоническом растворе натрия хлорида или глюкозы; иногда применяют внутримышечно. Действие развивается через несколько минут после введения и относительно недолго сохраняется, что позволяет гибко управлять терапией.

Препарат показан при сердечной недостаточности, осложнённой тахиаритмиями, при мерцательной аритмии с явлениями недостаточности кровообращения, а также в ряде случаев при острой левожелудочковой недостаточности. В отечественной кардиологии строфантин долгое время оставался одним из основных «скоропомощных» кардиотоников.

¶Побочные эффекты и токсичность

Строфантин обладает малой терапевтической широтой, то есть разница между лечебной и токсической дозой невелика. Передозировка проявляется симптомами гликозидной интоксикации: тошнотой, рвотой, диареей, анорексией, головной болью, нарушениями зрения (ксантопсия — видение предметов в жёлто-зелёных тонах), брадикардией, различными нарушениями ритма и проводимости вплоть до опасных желудочковых аритмий.

К противопоказаниям относят выраженную брадикардию, атриовентрикулярную блокаду, острый инфаркт миокарда (в определённых фазах), гипертрофическую обструктивную кардиомиопатию, а также повышенную индивидуальную чувствительность. Требуется осторожность при одновременном применении с препаратами кальция, диуретиками, вызывающими потерю калия, и некоторыми антиаритмическими средствами.

¶Место в современной терапии

Во второй половине XX века строфантин широко использовался в практике неотложной кардиологии. Однако с развитием новых классов препаратов его значение снизилось. Современные подходы к лечению сердечной недостаточности делают акцент на ингибиторах ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторах, антагонистах минералокортикоидных рецепторов и диуретиках, а также на негликозидных инотропных средствах (например, добутамине и левосимендане). Сердечные гликозиды, включая дигоксин, сохраняют ограниченные позиции, а строфантин в ряде стран практически вышел из широкого применения.

Тем не менее в некоторых клинических ситуациях и в отдельных регионах строфантин продолжает использоваться. Его ценность связана с быстротой наступления эффекта и возможностью точного дозирования при внутривенном введении.

¶Исторические сведения

Сердечные гликозиды из строфанта изучались с конца XIX века. В 1885 году французский исследователь обнаружил кардиотонические свойства экстракта строфанта, что положило начало выделению активных начал. Позднее были установлены структура и фармакологические свойства отдельных гликозидов. В советской и российской фармакопее строфантин был официально зарегистрирован как лекарственное средство и выпускался в виде раствора для инъекций.

¶Интересные факты

• Название рода Strophanthus происходит от греческих слов, означающих «скрученный цветок», что отражает форму лепестков лианы.
• В Африке местное население издавна использовало сок строфанта как яд для стрел, что и привлекло внимание исследователей к его сильнодействующим свойствам.
• Строфантин относится к числу наиболее «быстрых» сердечных гликозидов, тогда как дигоксин действует медленнее и дольше.

Источники: фармакологические справочники лекарственных средств, учебники по клинической фармакологии, материалы по сердечным гликозидам, историко-медицинские публикации о строфанте.