Стрептоцид как антибактериальный препарат¶

Стрептоцид — торговое наименование антибактериального лекарственного средства, действующим веществом которого является сульфаниламид (стрептоцид, сульфаниламид). Относится к группе сульфаниламидных препаратов — первых в истории системных химиотерапевтических средств для борьбы с бактериальными инфекциями. Применяется наружно и внутрь при инфекциях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами.

¶История открытия

Сульфаниламид был синтезирован в 1908 году австрийским химиком Паулем Гельмо как азокраситель и долгое время не находил медицинского применения. В 1932 году немецкий исследователь Герхард Домагк, работавший в лабораториях концерна Bayer, обнаружил, что краситель пронтозил (красный стрептоцид) эффективен против стрептококковых инфекций у мышей. За это открытие Домагк был удостоен Нобелевской премии по физиологии и медицине в 1939 году.

В 1935 году французские химики Жак и Тереза Трефуэль установили, что активным началом пронтозила является более простое соединение — сульфаниламид, образующийся при расщеплении красителя в организме. Именно это вещество получило название «белый стрептоцид». Термин «стрептоцид» закрепился в советской и российской медицинской традиции как обозначение самого сульфаниламида.

¶Механизм действия

Сульфаниламиды действуют как антиметаболиты: по строению они близки к парааминобензойной кислоте (ПАБК) — веществу, необходимому бактериям для синтеза фолиевой кислоты. Микроорганизм «ошибочно» захватывает сульфаниламид вместо ПАБК, что блокирует образование фолиевой кислоты и, как следствие, синтез нуклеиновых кислот и белков. Бактерия теряет способность к размножению и гибнет.

Поскольку человек получает фолиевую кислоту с пищей и не синтезирует её самостоятельно, препарат избирательно действует на бактерии, не повреждая клетки макроорганизма. Это делает сульфаниламиды бактериостатическими средствами — они не убивают микробов напрямую, а останавливают их рост, позволяя иммунной системе справиться с инфекцией.

¶Спектр активности

Стрептоцид эффективен в отношении:

• стрептококков;
• стафилококков;
• пневмококков;
• гонококков;
• менингококков;
• возбудителей дизентерии;
• некоторых простейших (например, токсоплазм).

Препарат неактивен против синегнойной палочки, большинства анаэробов, вирусов и грибков. Со временем многие штаммы бактерий выработали устойчивость к сульфаниламидам, что ограничило их применение.

¶Формы выпуска и применение

Стрептоцид выпускается в нескольких лекарственных формах:

Наружно стрептоцид применяют при инфицированных ранах, ожогах, пролежнях, гнойничковых заболеваниях кожи. Внутрь — при ангине, пневмонии, пиелите, цистите, рожистом воспалении, скарлатине, гонорее и других инфекциях. В современной клинической практике системное применение сульфаниламида ограничено из-за появления более эффективных и безопасных антибиотиков.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К возможным нежелательным реакциям относятся:

• тошнота, рвота, диарея;
• головная боль, головокружение;
• аллергические реакции — сыпь, крапивница, зуд;
• нарушения со стороны крови (лейкопения, агранулоцитоз);
• кристаллурия при недостаточном потреблении жидкости.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к сульфаниламидам, заболеваниях крови, выраженных нарушениях функции печени и почек, беременности и в период лактации. Во время лечения рекомендуется обильное питьё для предотвращения образования кристаллов в мочевыводящих путях.

¶Место в медицине

Стрептоцид сыграл ключевую роль в становлении химиотерапии инфекций: до его появления врачи располагали лишь ограниченным арсеналом средств против бактерий. Открытие сульфаниламидов положило начало целенаправленному поиску противомикробных препаратов и создало предпосылки для разработки антибиотиков.

В современной медицине сульфаниламид уступил место более совершенным препаратам — антибиотикам пенициллинового ряда, цефалоспоринам, фторхинолонам. Тем не менее он сохраняет значение как доступное наружное средство и входит в состав некоторых комбинированных препаратов. В России стрептоцид остаётся широко известным лекарством, применяемым преимущественно местно.

Источники: Большая российская энциклопедия; Машковский М. Д. «Лекарственные средства»; материалы Всемирной организации здравоохранения; Государственный реестр лекарственных средств РФ.