Стероидные препараты — класс лекарственных средств¶
Стероидные препараты — группа лекарственных средств, действующим веществом которых являются стероидные гормоны или их синтетические аналоги. К ним относятся глюкокортикоиды, минералокортикоиды, половые гормоны (андрогены, эстрогены, прогестины) и их производные. Препараты применяются в качестве противовоспалительных, иммуносупрессивных, заместительных и анаболических средств.
¶Химическая природа
Стероиды — класс органических соединений, основу которых составляет стерановое ядро — система из четырёх сращённых колец: трёх циклогексановых и одного циклопентанового. В организме человека синтезируются из холестерина в коре надпочечников, половых железах и плаценте. Ключевые представители — кортизол, альдостерон, тестостерон, эстрадиол, прогестерон.
Синтетические стероидные препараты создаются путём химической модификации природных гормонов с целью усиления действия, повышения пероральной биодоступности и продления эффекта. Например, введение фтора в молекулу кортизола дало флуоцинолон, а этерификация гидрокортизона — гидрокортизона бутират для наружного применения.
¶Классификация
По фармакологическому действию стероидные препараты делятся на группы:
| Группа | Представители | Основное действие |
|---|---|---|
| Глюкокортикоиды | Преднизолон, дексаметазон, бетаметазон, метилпреднизолон | Противовоспалительное, иммуносупрессивное, противоаллергическое |
| Минералокортикоиды | Дезоксикортикостерон, флудрокортизон | Регуляция водно-солевого баланса |
| Анаболические стероиды | Метандростенолон, нандролон, станозолол | Белковый анаболизм, задержка азота |
| Андрогены | Тестостерона пропионат, метилтестостерон | Заместительная терапия при гипогонадизме |
| Эстрогены | Эстрадиола валерат, этинилэстрадиол | Заместительная терапия, контрацепция |
| Прогестины | Дидрогестерон, медроксипрогестерон | Контрацепция, гормональная терапия |
¶Механизм действия
Стероидные гормоны — липофильные молекулы, свободно проникающие через клеточную мембрану и связывающиеся с внутриклеточными рецепторами. Образованный комплекс «гормон-рецептор» перемещается в ядро, где выступает как транскрипционный фактор, регулируя экспрессию генов. Этот механизм отличает стероиды от пептидных гормонов, действующих через поверхностные рецепторы.
Для глюкокортикоидов ключевой эффект — подавление фосфолипазы А2 через индукцию белка липокортина, что снижает синтез простагландинов и лейкотриенов. Дополнительно глюкокортикоиды стабилизируют мембраны лизосом, снижают проницаемость капилляров и подавляют миграцию лейкоцитов в очаг воспаления.
¶Показания
Глюкокортикоиды — основа терапии при бронхиальной астме (ингаляционные формы), ревматоидном артрите, системной красной волчанке, болезни Крона, язвенном колите, аутоиммунном гепатите, нефротическом синдроме. Дексаметазон применяется при отёке мозга, преднизолон — при анафилактическом шоке и тяжёлых аллергических реакциях.
Андрогены и анаболические стероиды назначаются при мужском гипогонадизме, задержке полового развития, кахексии, остеопорозе, апластической анемии (по показаниям). Эстрогены и прогестины используются в менопаузальной заместительной терапии и гормональной контрацепции.
¶Побочные эффекты
Длительное применение системных глюкокортикоидов сопровождается риском:
- иатрогенного синдрома Иценко — Кушинга (ожирение по центральному типу, лунообразное лицо, стрии);
- остеопороза и патологических переломов;
- стероидного язвенного гастрита;
- повышения артериального давления и гипергликемии;
- подавления функции надпочечников (синдром отмены);
- вторичных инфекций из-за иммуносупрессии.
Анаболические стероиды при немедицинском применении вызывают гирсутизм и вирилизацию у женщин, азооспермию и атрофию яичек у мужчин, гепатотоксичность (особенно 17α-алкилированные пероральные формы), акне, кардиомиопатию.
¶Регулирование и антидопинговый контроль
В Российской Федерации анаболические стероиды включены в список сильнодействующих веществ, их оборот контролируется. В спорте препараты этой группы запрещены Всемирным антидопинговым агентством (WADA); включение того или иного вещества в запрещённый список пересматривается ежегодно.
¶Применение в ветеринарии
Стероидные препараты используются и в ветеринарии — для лечения воспалительных и аллергических заболеваний у животных, а также (в прошлом) в качестве стимуляторов роста в животноводстве. В ряде стран использование анаболических стероидов в кормах животных ограничено или запрещено.
¶История
Первый синтетический стероидный препарат — дезоксикортикостерон — был получен в 1934 году. В 1948 году фармаколог Филип Хенч и биохимик Эдвард Кендалл внедрили кортизон в клиническую практику, за что в 1950 году получили Нобелевскую премию по физиологии и медицине. Метандростенолон, один из первых анаболических стероидов, синтезирован в 1955 году компанией Ciba.