Сперотон — инструкция по применению¶

Сперотон — лекарственный препарат, относящийся к группе антагонистов серотониновых 5-HT3-рецепторов, применяемый для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, лучевой терапией или послеоперационными состояниями. Действующее вещество — ондансетрон. Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах, включая раствор для инъекций, таблетки и суппозитории. Сперотон является дженериком (генерическим препаратом) ондансетрона и производится рядом фармацевтических компаний.

¶Фармакологическое действие

Ондансетрон — селективный антагонист серотониновых 5-HT3-рецепторов. Эти рецепторы расположены как в периферических нервных окончаниях блуждающего нерва в кишечнике, так и в хеморецепторной триггерной зоне ствола головного мозга. Блокада 5-HT3-рецепторов препятствует возникновению рвотного рефлекса, вызванного серотонином, который высвобождается из энтерохромаффинных клеток кишечника под действием цитостатиков или при лучевом облучении.

Препарат не оказывает седативного действия и не вызывает экстрапирамидных побочных эффектов, что отличает его от нейролептиков, ранее использовавшихся для контроля рвоты. Ондансетрон не снижает эффективность химиотерапии и не взаимодействует напрямую с противоопухолевыми препаратами.

При внутривенном введении максимальная концентрация в плазме достигается в течение нескольких минут. Биодоступность при пероральном приёме составляет около 60 %, при ректальном введении — до 90 %. Метаболизм происходит в печени с участием ферментов системы цитохрома P450 (преимущественно CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2). Период полувыведения составляет 3–6 часов и может удлиняться при нарушении функции печени. Выведение осуществляется преимущественно с мочой и калом.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, препарат показан в следующих случаях:

• профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией (цитостатической терапией);
• профилактика и лечение тошноты и рвоты при лучевой терапии;
• профилактика послеоперационной тошноты и рвоты;
• лечение уже возникшей послеоперационной рвоты.

Препарат относится к средствам, применяемым в онкологической практике, и обычно назначается врачом-онкологом или анестезиологом-реаниматологом. Самостоятельное применение без назначения врача не допускается.

¶Формы выпуска и дозировки

¶Дозирование при химиотерапии

Рекомендуемая доза для взрослых — 8 мг внутривенно медленно или внутрь за 1–2 часа до начала химиотерапии. При высокоэметогенной химиотерапии доза может быть увеличена до 16 мг. При необходимости назначается повторная доза через 8 часов.

¶Дозирование при послеоперационной рвоте

Рекомендуемая доза — 4–8 мг внутривенно медленно в момент завершения оперативного вмешательства. Альтернативно — 16 мг перорально за 1 час до операции.

¶Дозирование у детей

Детям препарат назначается из расчёта 0,15 мг/кг массы тела (до 8 мг на приём) трижды в сутки перед химиотерапией. Доза для детей корректируется врачом с учётом возраста и массы тела.

¶Побочные действия

В клинических исследованиях отмечались следующие нежелательные реакции:

• со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, сухость во рту, бессимптомное повышение активности печёночных трансаминаз;
• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги (редко);
• аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отёк, анафилаксия (крайне редко);
• прочие: приливы, гипокалиемия, нарушения зрения (преходящее затуманивание зрения, диплопия).

Частота побочных эффектов, как правило, невысока, и препарат в целом хорошо переносится пациентами.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к ондансетрону и другим компонентам препарата;
• одновременный приём апоморфина (риск выраженной гипотензии);
• первый триместр беременности;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 6 месяцев (для раствора) и до 2 лет (для таблеток) — в зависимости от показаний.

С осторожностью препарат назначается при нарушениях ритма сердца (в том числе при удлинении интервала QT), гипокалиемии, гипомагниемии, при печёночной недостаточности, при беременности во втором и третьем триместрах.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ондансетрон метаболизируется в печени, поэтому его концентрация может изменяться при одновременном применении индукторов или ингибиторов ферментов системы цитохрома P450. Следует избегать сочетанного применения с апоморфином. При одновременном назначении с другими препаратами, удлиняющими интервал QT, требуется контроль электрокардиограммы.

¶Особые указания

Препарат не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами, если их совместимость не подтверждена. При внутривенном введении раствор разводится физиологическим раствором или раствором глюкозы. Введение должно быть медленным, в течение не менее 15–30 минут, во избежание реакций гиперчувствительности.

Пациентам с нарушением функции печени рекомендуется снижение дозы и увеличение интервалов между приёмами.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Сперотон (ондансетрон), утверждённая Министерством здравоохранения Российской Федерации.
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Регистр лекарственных средств России.
• Клинические рекомендации Министерства здравоохранения РФ по применению противорвотных средств в онкологии.
• Медицинская энциклопедия: ондансетрон — фармакология и клиническое применение.