Солпадеин как комбинированный анальгетик¶

Солпадеин — торговое наименование комбинированных обезболивающих и жаропонижающих лекарственных препаратов, действующими веществами которых являются парацетамол и кофеин, а в ряде форм выпуска — также кодеин. Относится к группе ненаркотических анальгетиков и антипиретиков; комбинация компонентов усиливает суммарный анальгетический эффект по сравнению с каждым веществом в отдельности. Выпускается в форме таблеток, капсул, растворимых (шипучих) таблеток, суппозиториев и сиропов. В России и ряде других стран препараты с кодеином отпускаются по рецепту, тогда как формы без кодеина доступны без рецепта.

¶Состав и формы выпуска

Основу большинства препаратов линейки составляют два компонента:

• Парацетамол — анальгетик-антипиретик центрального действия, снижающий боль и температуру.
• Кофеин — психостимулятор и антагонист аденозиновых рецепторов, повышающий тонус сосудов и усиливающий действие парацетамола.

В комбинированных формах с кодеином добавляется кодеин — опиоидный анальгетик, который связывается с опиоидными рецепторами центральной нервной системы и подавляет кашлевой рефлекс; его присутствие усиливает обезболивание, но одновременно повышает риск зависимости и побочных эффектов.

¶Механизм действия

Парацетамол преимущественно угнетает синтез простагландинов в центральной нервной системе, воздействуя на гипоталамические центры терморегуляции и на восприятие боли, при этом почти не влияет на воспалительный процесс в периферических тканях. Кофеин блокирует аденозиновые рецепторы, что приводит к сужению сосудов головного мозга, повышению работоспособности и уменьшению сонливости; предполагается, что он также улучшает проникновение парацетамола через гематоэнцефалический барьер. Кодеин метаболизируется в морфин ферментом CYP2D6 и реализует обезболивающий эффект через опиоидные рецепторы.

Совокупное действие комбинации позволяет применять её при боли, сопровождающейся утомлением или снижением тонуса, — например, при головной боли напряжения.

¶Показания к применению

Препараты на основе парацетамола и кофеина применяются при:

• головной боли, в том числе при мигрени лёгкой и средней интенсивности;
• зубной и послеоперационной боли слабой и умеренной выраженности;
• мышечной и суставной боли, боли в спине;
• лихорадочных состояниях при простудных заболеваниях;
• болезненных менструациях (в формах с кодеином — по назначению врача).

Формы с кодеином используются ограниченно, при боли, не купируемой ненаркотическими анальгетиками, и требуют врачебного контроля.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К общим противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к компонентам, выраженные нарушения функции печени и почек, тяжёлые заболевания крови, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, а также детский возраст (для форм с кофеином и кодеином). Кофеин ограничивают при артериальной гипертензии, бессоннице, повышенной возбудимости, глаукоме, эпилепсии.

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны пищеварения — тошнота, боль в животе, редко поражение печени при превышении дозы парацетамола;
• со стороны нервной системы — возбуждение, бессонница, головокружение, тремор (связаны с кофеином);
• со стороны сердечно-сосудистой системы — тахикардия, повышение артериального давления;
• при длительном приёме кодеина — запоры, угнетение дыхания, лекарственная зависимость.

Парацетамол в высоких дозах токсичен для печени; сочетание с алкоголем и другими гепатотоксичными средствами резко повышает этот риск.

¶История и регулирование

Комбинированные анальгетики с парацетамолом и кофеином появились в медицинской практике во второй половине XX века, когда была обоснована целесообразность сочетания анальгетика с психостимулятором для усиления эффекта при головной боли. Препараты под маркой «Солпадеин» выпускаются с 1960-х годов; первоначально они содержали парацетамол, кофеин и кодеин, позднее появились формы без кодеина, доступные без рецепта.

В России с 2012 года кодеинсодержащие комбинированные препараты переведены в разряд рецептурных: постановление, вступившее в силу 1 июня 2012 года, ужесточило оборот таких средств в связи с распространением «кодеиновой» зависимости и кустарным изготовлением из них дезоморфина. Формы без кодеина по-прежнему продаются свободно, но с ограничением по количеству упаковок при одновременной продаже.

¶Меры предосторожности

Препарат не предназначен для длительного бесконтрольного приёма: безрецептурные формы рекомендуется использовать не более нескольких дней подряд. Не следует превышать указанную дозу парацетамола, одновременно принимать несколько средств, содержащих парацетамол, и сочетать их с алкоголем. При сохранении боли или лихорадки требуется обращение к врачу для уточнения причины. Беременным и кормящим женщинам, а также пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек приём следует согласовывать со специалистом.

¶Значение

Солпадеин относится к числу широко известных комбинированных анальгетиков и рассматривается как пример препарата, в котором сочетание компонентов с разным механизмом действия повышает эффективность при боли умеренной интенсивности. Одновременно история кодеинсодержащих форм иллюстрирует проблему злоупотребления безрецептурными комбинированными средствами и необходимость государственного регулирования их оборота.

Источники: инструкции по медицинскому применению препаратов парацетамола и кофеина; Государственный реестр лекарственных средств; постановление Правительства РФ о рецептурном отпуске кодеинсодержащих препаратов (2012); справочная литература по клинической фармакологии.