Розувастин — гиполипидемическое лекарственное средство¶

Розувастин — лекарственное средство из группы статинов, ингибитор фермента ГМГ-КоА-редуктазы, применяемое для снижения уровня холестерина в крови и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Относится к наиболее активным представителям класса статинов по влиянию на липидный профиль. Отпускается по рецепту, включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) РФ.

¶Фармакологические свойства

Розувастин конкурентно ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу — фермент, катализирующий превращение ГМГ-КоА в мевалонат, ранний этап синтеза холестерина в печени. Снижение внутриклеточного холестерина приводит к компенсаторному увеличению числа липопротеиновых рецепторов на поверхности гепатоцитов, что ускоряет выведение из крови липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

По сравнению с аторвастатином и симвастатином розувастин обладает большей гиполипидемической активностью: при сопоставимых дозах он сильнее снижает ЛПНП и в большей степени повышает липопротеины высокой плотности (ЛПВП). Период полувыведения составляет около 19 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Метаболизм в печени участия практически не принимает: около 90 % выводится в неизменённом виде с калом, менее 10 % — с мочой.

¶Показания

• первичная гиперхолестеринемия (тип IIa и IIb по классификации Фредриксона) и смешанная дислипидемия как дополнение к диете;
• профилактика сердечно-сосудистых событий у взрослых пациентов с повышенным риском атеросклеротических осложнений (инфаркт, инсульт, необходимость реваскуляризации);
• замедление прогрессирования атеросклероза при подтверждённом диагнозе;
• гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия у детей и подростков 10–17 лет (в комбинации с диетой).

¶Дозирование и режим приёма

Начальная доза обычно составляет 5–10 мг один раз в сутки. Через 4–8 недель оценивают липидный профиль и при необходимости увеличивают дозу. Максимальная суточная доза — 40 мг; для большинства пациентов достаточно 10–20 мг. Принимают препарат в любое время суток, независимо от приёма пищи.

Пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) дозу 40 мг назначать нельзя, начальная доза — не более 5 мг. При умеренных нарушениях функции печени ограничений по дозе нет, но препарат не применяют при активных заболеваниях печени.

¶Побочные эффекты

Частые побочные реакции (более 1 %): головная боль, головокружение, запор, тошнота, боль в животе, миалгия, астения. Возможны повышение активности печёночных трансаминаз и креатинкиназы.

Редкие, но серьёзные осложнения:

• миопатия и рабдомиолиз — повреждение мышечной ткани, потенциально угрожающее почечной недостаточностью;
• интерстициальная болезнь лёгких (в исключительных случаях);
• глюкозурия и гипергликемия — повышение риска развития сахарного диабета 2 типа, что подтверждено мета-анализами.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к розувастину или компонентам препарата;
• заболевания печени в активной фазе;
• тяжёлая почечная недостаточность;
• миопатия на фоне приёма статинов в анамнезе;
• одновременный приём с циклоспорином;
• беременность, грудное вскармливание;
• возраст до 10 лет (для большинства лекарственных форм);
• непереносимость лактозы (для таблеток, содержащих лактозу).

¶Лекарственные взаимодействия

Одновременный приём с эритромицином, итраконазолом и циклоспорином повышает концентрацию розувастатина в крови. Антациды, содержащие алюминий и магний, снижают биодоступность препарата (приём разделяют по времени). Комбинация со статинами фибратами или ниацином повышает риск миопатии. Розувастатин не взаимодействует с варфарином в клинически значимой степени, но при начале терапии рекомендуется контроль МНО.

¶Производители и цены

На российском рынке розувастин представлен как в виде оригинального препарата Крестор (AstraZeneca), так и множеством дженериков российского и импортного производства: Мертенил (Gedeon Richter), Розарт (АКСИФАРМ), Розувастатин-Виал, Роксера, Тевастор и другие.

Стоимость упаковки (30 таблеток) в аптеках России варьируется в зависимости от производителя и дозировки: дженерики — от 150–300 рублей за дозировку 5–10 мг; препараты среднего ценового сегмента — 400–700 рублей; оригинал Крестор — 1000–2500 рублей. Цены указаны ориентировочно и различаются по регионам и аптечным сетям.

¶Отзывы врачей и пациентов

Врачи-кардиологи отмечают высокую эффективность розувастатина в достижении целевых уровней ЛПНП и удобство однократного приёма. К ограничениям относят необходимость контроля функции печени и мышечных симптомов, а также риск гипергликемии у пациентов с предиабетом.

Среди пациентов преобладают положительные отзывы об эффективности и переносимости. Жалобы чаще связаны с болями в мышцах, расстройствами пищеварения и стоимостью оригинального препарата, что стимулирует переход на дженерики. Отмечается, что эффективность дженериков может различаться в зависимости от производителя и технологии производства.

¶История

Розувастин был синтезирован японской компанией Shionogi в начале 1990-х годов. Права на разработку и продажу были переданы AstraZeneca, которая вывела препарат на рынок под торговой маркой Crestor в 2003 году. В 2016 году патентная защита истекла, после чего началось массовое производство дженериков, в том числе российскими фармацевтическими компаниями.