Розулип Плюс 20/10 — инструкция по применению¶

Розулип Плюс 20/10 — комбинированный гиполипидемический препарат, содержащий розувастатин и эзетимиб. Относится к группе средств, применяемых при нарушениях липидного обмена. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, с содержанием розувастатина 20 мг и эзетимипа 10 мг в одной таблетке. Препарат предназначен для снижения уровня общего холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), триглицеридов и повышения концентрации липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) у пациентов с первичной гиперхолестеринемией и смешанной дислипидемией.

¶Состав и форма выпуска

Каждая таблетка содержит два действующих вещества: розувастатин кальция (в пересчёте на розувастатин) — 20 мг и эзетимиб — 10 мг. Вспомогательные компоненты включают лактозы моногидрат, целлюлозу микрокристаллическую, повидон, кросповидон, магния стеарат и компоненты плёночной оболочки. Таблетки расфасованы в блистеры по 10 штук; в картонной пачке — 30 или 60 таблеток.

¶Фармакологическое действие

Розувастатин относится к группу статинов — ингибиторов фермента ГМГ-КоА-редуктазы, участвующего в биосинтезе холестерина в печени. Механизм действия связан с конкурентным ингибированием этого фермента, что приводит к увеличению числа рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов и усилению катаболизма ЛПНП в крови.

Эзетимиб ингибирует абсорбцию холестерина в тонком кишечнике за счёт блокировки белка-переносчика Niemann-Pick C1-like 1 (NPC1L1). В отличие от статинов, эзетимиб не влияет на синтез холестерина в печени и не оказывает существенного действия на активность печеночных ферментов.

Комбинация двух компонентов обеспечивает аддитивный гиполипидемический эффект: розувастатин снижает уровень ЛПНП преимущественно за счёт уменьшения синтеза холестерина, а эзетимиб — за счёт уменьшения его поступления из кишечника. По данным клинических исследований, совместное применение розувастатина и эзетимипа позволяет достичь дополнительного снижения ЛПНП на 15–20 % по сравнению с монотерапией розувастатином в эквивалентной дозе.

¶Показания к применению

Препарат назначается взрослым пациентам при:

• первичной гиперхолестеринемии (тип IIа и IIb по классификации Фредриксона), включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию, когда монотерапия статином или эзетимибом не обеспечивает достаточного контроля уровня ЛПНП;
• смешанной дислипидемии;
• необходимости снижения риска сердечно-сосудистых событий у пациентов с повышенным риском атеросклеротических осложнений (в составе комплексной терапии наряду с коррекцией факторов риска).

¶Противопоказания

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к розувастатину, эзетимибу или вспомогательным компонентам;
• заболеваниях печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности печёночных трансаминаз;
• беременности и грудном вскармливании;
• пациентам младше 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• одновременном применении с циклоспорином;
• миопатии;
• предрасположенности к развитию рабдомиолиза.

С осторожностью назначается при алкоголизме, заболеваниях печени в анамнезе, эндокринных и метаболических нарушениях, приёме фибратов, а также пациентам пожилого возраста (старше 70 лет).

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком, запивая водой, независимо от приёма пищи. Рекомендуемая доза — одна таблетка (20/10 мг) один раз в сутки, преимущественно в одно и то же время суток.

Перед началом лечения необходимо соблюдать стандартную гипохолестериновую диету, которую следует продолжать и во время терапии. Оценка эффективности проводится через 2–4 недели после начала приёма; при необходимости доза может быть скорректирована.

При наличии факторов риска миопатии (почечная недостаточность, гипотиреоз, одновременный приём некоторых лекарственных средств) начальная доза может быть снижена.

¶Побочные действия

Наиболее часто отмечаются: головная боль, боль в животе, запор, тошнота, миалгия, повышение активности креатинкиназы и печёночных трансаминаз. Редко — миопатия и рабдомиолиз (особенно при применении в высоких дозах), гепатит, панкреатит, тромбоцитопения.

¶Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется одновременный приём с циклоспорином. С осторожностью применяется с фибратами, никотиновой кислотой, антимикотиками группы азолов, макролидами, ингибиторами протеазы ВИЧ, амиодароном и верапамилом (повышается риск миопатии). Антациды снижают абсорбцию эзетимипа; интервал между приёмом должен составлять не менее 2 часов.

¶Особые указания

Перед началом терапии и периодически во время лечения рекомендуется контролировать липидный профиль, активность печёночных трансаминаз и креатинкиназы. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости немедленного обращения к врачу при необъяснимой мышечной боли, слабости или потемнении мочи.

Препарат отпускается по рецепту. Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте.

Источники: инструкция по медицинскому применению препарата Розулип Плюс 20/10; Государственный реестр лекарственных средств; клинические рекомендации Российского кардиологического общества по ведению пациентов с нарушениями липидного обмена.