Рокуроний — недеполяризующий миорелаксант¶

Рокуроний — недеполяризующий (конкурентный) миорелаксант аминостероидного строения, применяемый в анестезиологии для расслабления скелетных мышц при проведении общей анестезии, интубации трахеи и искусственной вентиляции лёгких. Относится к группе недеполяризующих блокаторов никотиновых ацетилхолиновых рецепторов (nAChR) нервно-мышечного синапса. Торговое название препарата — Эсмерон (Esmeron, Rocuronium bromide).

¶Фармакологическая характеристика

Рокурония бромид — синтетическое четвертичное аммониевое соединение, производное аминостероидов. По химической структуре близок к векуронию, но отличается более быстрым началом действия. Молекулярная формула — C₃₂H₅₀BrN₃O₂. Вводится только парентерально (внутривенно), пероральная биодоступность отсутствует.

¶Механизм действия

Препарат обратимо связывается с никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами постсинаптической мембраны нервно-мышечного синапса, конкурируя с ацетилхолином. В результате блокируется генерация потенциала действия в мышечной волокне и наступает фармакологический паралич скелетных мышц. Действие не сопровождается предварительной стимуляцией (деполяризацией), в отличие от суксаметония.

¶Фармакокинетика

• Начало действия — 60–90 секунд при дозе 0,6 мг/кг (в среднем около 1,5 минуты), что делает рокуроний одним из самых быстродействующих недеполяризующих миорелаксантов.
• Длительность действия — 30–40 минут при стандартной дозе 0,6 мг/кг.
• Время восстановления (соотношение T4/T1 ≥ 0,9) — 10–20 минут.
• Метаболизм — преимущественно печёночный, с участием ферментов системы цитохрома P450; до 30 % выводится с желчью в неизменённом виде.
• Выведение — почками и печенью; при печёночной и/или почечной недостаточности время действия может удлиняться.

¶Классификация миорелаксантов

¶Клиническое применение

Основные показания к использованию рокурония:

1. Интубация трахеи во время общей анестезии.
2. Поддержание мышечной релаксации в ходе хирургических вмешательств.
3. Обеспечение условий для проведения искусственной вентиляции лёгких в отделениях реанимации.
4. Спазм мышц при столбняке (в составе комплексной терапии).

¶Дозирование

• Интубация: 0,6 мг/кг внутривенно струйно; при необходимости «быстрой последовательной интубации» применяют дозу 1,0–1,2 мг/кг, что сокращает время до наступления эффекта до 45–60 секунд.
• Поддержание: 0,15–0,3 мг/кг при необходимости восстановления блока.
• Пациенты пожилого возраста: доза корректируется вниз, время действия удлиняется.
• При гипотермии, гипокалиемии, ацидозе и одновременном применении аминогликозидных антибиотиков эффект миорелаксанта может усиливаться.

¶Антагонисты

Действие рокурония обратимо. Для ускоренного восстановления нервно-мышечной проводимости применяются ингибиторы холинэстеразы — неостигмин и пиридостигмин — обычно в сочетании с атропином или гликопирролатом. С 2015 года зарегистрирован специфический антидот — суанидеклудум (Bridion, сугаммадекс), который связывает молекулы рокурония в плазме и позволяет полностью устранить нервно-мышечный блок за 1–3 минуты независимо от глубины блока.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Побочные реакции включают аллергические реакции (вплоть до анафилаксии), повышение частоты сердечных сокращений, преходящую брадикардию при повторных дозах, а также боль и отёк в месте инъекции. Суксаметоний, в отличие от рокурония, не вызывает массового высвобождения калия и злокачественной гипертермии, что является одним из оснований для его предпочтения.

Противопоказания: известная гиперчувствительность к препарату или йодсодержащим соединениям (в том числе к векуронию и йодидам), миастения, тяжёлая печёночная недостаточность (с осторожностью), беременность (кроме случаев кесарева сечения, где применяется по показаниям), детский возраст до 1 месяца (для некоторых схем).

¶История и значение

Рокуроний синтезирован в начале 1990-х годов компанией Organon (Нидерланды) как усовершенствованный аналог векурония с более быстрым наступлением действия. Препарат был введён в клиническую практику в 1994 году и быстро вытеснил суксаметоний во многих клинических ситуациях, где требовалась быстрая интубация, поскольку не вызывает побочных эффектов, характерных для деполяризующих миорелаксантов (гиперкалиемия, злокачественная гипертермия, повышение внутриглазного давления). В современной анестезиологии рокуроний остаётся одним из наиболее широко используемых миорелаксантов в мире и включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств РФ — карточка препарата «Рокурония бромид».
2. Руководство по анестезиологии / под ред. А. А. Бунина. — М.: ГЭОТАР-Медиа.
3. Miller's Anesthesia / ed. by R. D. Miller. — Elsevier.
4. Бюллетень Всемирной организации здравоохранения — раздел Essential Medicines List (N04AX — миорелаксанты).