Релаприм — инструкция по применению¶

Релаприм — торговое название лекарственного препарата, действующим веществом которого является триметоприм. Относится к группе антибактериальных средств, производных диаминопиримидина. Применяется для лечения и профилактики инфекций мочевыводящих путей, а также ряда других бактериальных заболеваний. Производится фармацевтической компанией «Озон» (Россия). Отпускается по рецепту врача.

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата — триметоприм. Вспомогательные компоненты включают крахмал, повидон, стеарат кальция, лактозу и другие вещества, обеспечивающие формирование таблетки и стабильность препарата.

Релаприм выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Стандартные дозировки — по 100 и 200 мг триметоприма в одной таблетке. Таблетки фасуются в контурные ячейковые упаковки (блистеры) по 10 штук, в картонной пачке — 1 или 2 блистера.

¶Фармакологическое действие

Триметоприм относится к ингибиторам фолатного синтеза. Механизм действия связан с обратимым блокированием фермента дигидрофолатредуктазы бактерий, что нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты — кофермента, необходимого для образования пиримидинов и, как следствие, синтеза нуклеиновых кислот. В результате бактерии теряют способность к размножению.

Препарат активен в отношении грамотрицательных и некоторых грамположительных бактерий, в том числе: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter, Shigella, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к триметоприму). Не действует на анаэробные бактерии, Pseudomonas aeruginosa и спирохеты.

При приёме внутрь триметоприм хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90–100 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–4 часа после приёма. Период полувыведения — 8–10 часов. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде, что обеспечивает высокие концентрации в моче.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, Релаприм назначают при следующих заболеваниях:

• инфекции мочевыводящих путей (цистит, уретрит, пиелонефрит), вызванные чувствительными к триметоприму возбудителями;
• инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония) — преимущественно в составе комбинированной терапии;
• бактериальная диарея, вызванная шигеллами;
• отит (средний) у детей;
• профилактика инфекций мочевых путей при длительной катетеризации;
• пневмоцистная пневмония (в составе комбинированной терапии у пациентов с иммунодефицитом).

Важно: препарат эффективен только при бактериальных инфекциях. При вирусных заболеваниях его применение не показано.

¶Способ применения и дозировки

Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, независимо от приёма пищи.

Стандартные дозировки для взрослых и детей старше 12 лет:

Длительность курса определяется врачом; обычно составляет от 5 до 14 дней. При хронических рецидивирующих инфекциях мочевых путей курс может быть продлён.

Для детей доза рассчитывается с учётом массы тела: 4–6 мг/кг в сутки в два приёма.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к триметоприму и другим компонентам препарата;
• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин);
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск гемолиза);
• мегалобластная анемия;
• беременность (особенно I триместр);
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 6 недель (для недоношенных — до 2 месяцев).

С осторожностью назначают при фолиевой недостаточности, бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы, пожилым пациентам.

¶Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, стоматит, боли в животе.

Со стороны системы крови: лейкопения, тромбоцитопения, мегалобластная анемия (при длительном применении).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, в редких случаях — синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: головная боль, головокружение, повышение уровня креатинина и билирубина в крови, фотосенсибилизация.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный приёма с сульфаниламидами усиливает антибактериальный эффект. Не рекомендуется сочетать с рифампицином (снижение эффективности), непрямыми антикоагулянтами (усиление антикоагулянтного действия), метотрексатом (повышение токсичности). Диуретики и препараты, снижающие кислотность желудочного сока, могут повышать концентрацию триметоприма в крови.

¶Цена и условия отпуска

Цена на Релаприм в аптеках России варьируется в зависимости от дозировки и региона. Ориентировочно упаковка из 20 таблеток по 100 мг стоит около 150–250 рублей, упаковка из 20 таблеток по 200 мг — около 250–400 рублей. Препарат отпускается по рецепту врача. Срок годности — 3 года. Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

¶Аналоги

Структурными аналогами Релаприма (содержащими триметоприм) являются препараты: Триметоприм, Примоптин, а также комбинированный препарат Ко-тримоксазол (триметоприм + сульфаметоксазол), который широко применяется в клинической практике.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Релаприм (утверждена Минздравом РФ)
• Государственный реестр лекарственных средств России
• РЛС.Ру — справочник лекарственных средств
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства»
• ВОЗ. Модельный перечень основных лекарственных средств