Прозак как антидепрессант¶

Прозак (международное непатентованное название — флуоксетин, англ. Prozac) — торговое наименование антидепрессанта из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), выпускаемого американской фармацевтической компанией Eli Lilly. Препарат применяется преимущественно при депрессивных расстройствах, а также ряде других психических и поведенческих нарушений. Прозак стал одним из первых широко распространённых антидепрессантов нового поколения и во многом определил практику лечения депрессии в конце XX — начале XXI века.

¶История

Флуоксетин был синтезирован в 1972 году в лабораториях компании Eli Lilly исследователями Брайаном Моллоем и Клаусом Шмигелем. Целью работы было создание препарата, избирательно влияющего на серотониновую систему мозга и обладающего меньшим числом побочных эффектов, чем применявшиеся тогда трициклические антидепрессанты и ингибиторы моноаминоксидазы.

В 1986 году флуоксетин был одобрен для медицинского применения в Бельгии, в 1987 году — в США под торговым названием Prozac, в 1988 году — в Великобритании. В России препарат зарегистрирован в 1990-х годах. Истечение срока патентной защиты в начале 2000-х годов привело к появлению множества дженериков (флуоксетин, флуоксетин-лф и другие), что существенно снизило стоимость лечения.

¶Механизм действия

Флуоксетин относится к классу селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Он блокирует белок-транспортёр, отвечающий за обратный захват серотонина из синаптической щели в пресинаптический нейрон. В результате концентрация серотонина в межклеточном пространстве повышается, что усиливает серотонинергическую передачу.

Терапевтический эффект развивается не сразу: улучшение настроения обычно отмечается через 2–4 недели, а иногда и позже, поскольку требует адаптационных изменений рецепторов. Препарат обладает длительным периодом полувыведения (у основного метаболита норфлуоксетина — до 4–16 дней), что позволяет принимать его один раз в сутки и снижает риск синдрома отмены при постепенном прекращении приёма.

¶Показания и применение

Основные показания к применению флуоксетина:

• депрессивные эпизоды различной степени тяжести;
• обсессивно-компульсивное расстройство;
• булимия нервная;
• некоторые тревожные расстройства;
• предменструальное дисфорическое расстройство.

В психиатрической практике препарат назначают как при первом эпизоде депрессии, так и при рецидивирующем течении. Дозировка подбирается индивидуально, обычно начиная с 20 мг в сутки. Отмена производится постепенно во избежание симптомов отмены.

¶Побочные эффекты и ограничения

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся тошнота, головная боль, бессонница или сонливость, тревожность, снижение аппетита, нарушения половой функции. У части пациентов, особенно молодых, в начале терапии возможно усиление тревоги и суицидальных мыслей, что требует врачебного наблюдения.

Препарат противопоказан при одновременном приёме с ингибиторами моноаминоксидазы (риск серотонинового синдрома), при гиперчувствительности к компонентам. С осторожностью применяется при эпилепсии, печёночной недостаточности, сахарном диабете. Назначение при беременности и в период грудного вскармливания требует взвешенной оценки соотношения пользы и риска. Отпускается по рецепту.

¶Социальное и культурное значение

Прозак стал не только медицинским, но и культурным феноменом. В 1990-х годах в США и Западной Европе развернулась общественная дискуссия о «косметической психофармакологии» — применении антидепрессантов для коррекции обычных колебаний настроения. Книга Питера Крамера «Слушая Прозак» (1993) сделала препарат символом новой эпохи в психиатрии.

Одновременно звучала и критика: обсуждались вопросы чрезмерного назначения антидепрессантов, влияния фармацевтических компаний на врачебную практику, а также риски, связанные с длительным приёмом. В России флуоксетин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, а его оборот регулируется государством.

¶Правовой статус в России

В Российской Федерации флуоксетин является рецептурным лекарственным средством и включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что подразумевает государственное регулирование цен. Самостоятельное применение без назначения врача недопустимо. Хранение и распространение препарата вне установленного порядка регулируется законодательством об обороте лекарственных средств.

¶Сравнение с другими антидепрессантами

Благодаря более благоприятному профилю безопасности СИОЗС, включая флуоксетин, вытеснили трициклические препараты из первой линии терапии депрессии.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата флуоксетин.
• Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ.
• Крамер П. «Слушая Прозак» (1993).
• Материалы Всемирной организации здравоохранения по психическому здоровью.
• Публикации Eli Lilly об истории разработки флуоксетина.