Прокаин — местный анестетик¶
Прокаин — местноанестезирующее (обезболивающее) лекарственное средство из группы эфиров парааминобензойной кислоты. Относится к числу первых синтетических местных анестетиков, открытых в начале XX века. Применяется преимущественно в виде соли — прокаина гидрохлорида (Novocainum, торговое название «Новокаин»), который хорошо растворим в воде и используется для инфильтрационной, проводниковой и иных видов местной анестезии, а также в некоторых других медицинских целях.
¶История открытия
Прокаин был синтезирован в 1905 году немецким химиком Альфредом Эйнхорном, который искал менее токсичную альтернативу кокаину — первому известному местному анестетику, обладавшему выраженным наркотическим потенциалом и побочными эффектами. Новое соединение получило название «новокаин» (Novocain) от латинского nova («новый») и -caine (суффикс, общий для группы анестетиков, происходящих от кокаина). Коммерческое производство новокаина началось в 1906 году компанией Höchst AG.
В России препарат быстро получил широкое распространение и на десятилетия стал практически синонимом понятия «местная анестезия». В клинической практике СССР новокаин применялся настолько массово, что его название вошло в разговорный язык как обобщённое обозначение любого обезболивающего укола.
¶Фармакология
¶Механизм действия
Прокаин обратимо блокирует натриевые каналы нейронной мембраны, препятствуя возникновению и проведению нервного импульса. При этом он не повреждает сам нервный волокно. Скорость наступления анестезии и её продолжительность зависят от концентрации раствора, дозы и близости места инъекции к нервному стволу.
По силе и продолжительности действия прокаин уступает более поздним местным анестетикам — лидокаину, бупивакаину и другим. Средняя продолжительность анестезии при инфильтрационном введении составляет 30–60 минут.
¶Фармакокинетика
Прокаин быстро гидролизуется в плазме крови под действием фермента псевдохолинэстеразы с образованием парааминобензойной кислоты (ПАБК) и диэтиламиноэтанола. Период полувыведения невелик — около 7–10 минут. ПАБК, в свою очередь, может оказывать слабое сосудорасширяющее действие и в редких случаях вызывать аллергические реакции, в том числе у пациентов, чувствительных к сульфаниламидам (ПАБК拮抗ирует их действие).
¶Показания
Основные клинические применения прокаина:
- Инфильтрационная анестезия при небольших хирургических вмешательствах, вскрытии абсцессов, наложении швов.
- Проводниковая анестезия (в том числе перидуральная и паравертебральная).
- Внутривенная капельная новокаиновая блокада при болевом синдроме.
- Блокада нервных сплетений (шейное, поясничное и др.).
- В некоторых случаях — как компонент комбинированных растворов для обезболивания.
В настоящее время в хирургии прокаин вытеснен более эффективными и безопасными анестетиками (лидокаин, артикаин, бупивакаин), однако сохраняет определённое применение в физиотерапии и некоторых специальных методиках.
¶Противопоказания и побочные эффекты
Противопоказания включают индивидуальную гиперчувствительность, тяжёлые нарушения проводимости сердца, выраженную печёночную недостаточность (в связи с нарушением метаболизма), детский возраст (для некоторых лекарственных форм).
Побочные реакции: аллергические реакции вплоть до анафилаксии, снижение артериального давления (прокаин обладает некоторой сосудорасширяющей активностью), головокружение, слабость. При передозировке возможны судороги, угнетение центральной нервной системы и сердечной деятельности.
¶Новокаиновая блокада
Отдельного упоминания заслуживает метод новокаиновых блокад, разработанный в СССР хирургом В. В. Филянским (1928) и развитый А. В. Вишневским. Суть метода — введение небольших концентраций прокаина в ткани вокруг очага поражения или в проекцию нервного ствола с целью прерывания патологической импульсации. Метод получил широкое распространение в советской медицине и остаётся известным до сих пор, хотя в современной практике чаще используются другие анестетики.
¶Примечания
Прокаин входит в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств Российской Федерации. Препарат производится рядом фармацевтических предприятий, в том числе в России, и остаётся доступным по цене.
Источники:
- Государственная фармакопея РФ, официальные монографии на прокаин
- Машковский М. Д. «Лекарственные средства»
- Виноградов В. М. «Фармакология местных анестетиков»
- Регистр лекарственных средств России (РЛС)