Прегабалин — лекарственный препарат группы противосудорожных средств¶

Прегабалин — лекарственное средство, противосудорожный и нейропатический анальгетик, производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Применяется при эпилепсии, нейропатической боли, фибромиалгии, генерализованном тревожном расстройстве и как вспомогательное средство при парциальных судорожных приступах. В России продаётся под торговыми наименованиями «Альгерика», «Габана», «Лирика», «Нейронтин-Габапентин» (структурно близкий аналог) и другими дженериками. Относится к числу средств, находящихся под контролем оборота наркотических и психотропных веществ: с 2012 года прегабалин включён в список III перечня психотропных веществ РФ, что ограничивает его отпуск по рецепту и оборот.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Прегабалин связывается с α2δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов (ККК) центральной нервной системы. В результате блокируется вход кальция в пресинаптические терминали, снижается высвобождение нейромедиаторов — глутамата, норадреналина, серотонина и субстанции P. Ключевое отличие от габапентина — более высокое сродство к α2δ-субъединице, что обеспечивает более предсказуемый фармакокинетический профиль: биодоступность прегабалина не зависит от дозы и составляет около 90 %.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь препарат быстро всасывается: максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1 час. Приём пищи не влияет на общую биодоступность, хотя несколько замедляет скорость всасывания. Период полувыведения составляет около 6 часов, что определяет кратность приёма 2–3 раза в сутки. Выводится преимущественно в неизменённом виде почками (около 98 %), метаболизм в печени практически отсутствует — это свойство учитывается при назначении пациентам с печёночной недостаточностью.

¶Показания

Согласно инструкции по медицинскому применению, основные показания включают:

• Эпилепсия — в качестве вспомогательной терапии парциальных судорожных приступов у взрослых и детей старше 3 лет;
• Нейропатическая боль — в том числе постгерпетическая невралгия и диабетическая нейропатия;
• Фибромиалгия;
• Генерализованное тревожное расстройство (ГТР) — показание зарегистрировано в ряде стран, включая Россию и США.

В клинической практике прегабалин также применяется при мигрени, болевом синдроме, связанном с повреждением периферических нервов, и в составе комплексной терапии хронических болевых синдромов.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связано с угнетением центральной нервной системы: сонливость, головокружение, атаксия, нарушение внимания, эйфория. Со стороны пищеварительной системы отмечаются тошнота, сухость во рту, запоры, увеличение массы тела. Возможны периферические отёки, нарушение зрения, миалгии. При резкой отмене после длительного курса описаны бессонница, головная боль, тошнота, тревожность, что связано с синдромом отмены.

¶Риск зависимости

Прегабалин обладает потенциалом злоупотребления. Эйфорический эффект при приёме высоких доз стал причиной включения препарата в список III перечня психотропных веществ в России в 2012 году. В последующие годы число обращений, связанных с зависимостью от прегабалина, росло: по данным Минздрава и профильных исследований, препарат стал одним из наиболее распространённых веществ немедицинского употребления среди рецептурных лекарств. В 2023 году в России были ужесточены правила выписки рецептов на психотропные препараты этой группы — электронный рецепт стал обязательным, а срок его действия ограничен. Злоупотребление прегабалином в сочетании с опиоидами, алкоголем или бензодиазепинами повышает риск угнетения дыхания и летального исхода.

¶Противопоказания и взаимодействия

Абсолютными противопоказаниями являются гиперчувствительность, наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, возраст до 3 лет (для эпилепсии) и до 18 лет (для фибромиалгии и ГТР). С осторожностью назначается при почечной недостаточности (требуется коррекция дозы), сердечной недостаточности, нарушениях свёртываемости крови, при беременности и лактации. Совместный приём с алкоголем и седативными средствами усиливает угнетение ЦНС.

¶Правовой статус

В России прегабалин включён в список III перечня психотропных веществ (Постановление Правительства РФ № 964 от 30.06.2012). Отпуск — строго по рецепту формы 148-1/У-П. Незаконный оборот, хранение в крупных размерах и сбыт квалифицируются по статье 228.1 и 228.2 УК РФ. В США прегабалин отнесён к контролируемым веществам schedules V (а в ряде штатов — IV), в большинстве стран Европы — к рецептурным средствам с ограничениями.

¶История

Прегабалин был синтезирован в 1990 году в лаборатории компании Pfizer химиком Ричардом Сильверманом. Первые клинические испытания проведены в середине 1990-х годов, регистрация под торговым наименованием «Лирика» (Lyrica) состоялась в Европе в 2004 году, в США — в 2005 году. В России препарат появился в начале 2000-х годов и быстро распространился как средство от нейропатической боли и тревоги.

Источники: инструкция по медицинскому применению препарата «Лирика» (Pfizer); Постановление Правительства РФ № 964 от 30.06.2012; клинические рекомендации РАОН и МЗ РФ по лечению эпилепсии и нейропатической боли; публикации в журнале «Neurology», «The Lancet».