Прегабалин — фармакология и медицинское применение¶

Прегабалин — лекарственное средство, противосудорожный и нейропатический анальгетик, производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Отпускается по рецепту и включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. В ряде стран, включая Россию, прегабалин включён в список сильнодействующих и потенциально опасных веществ, что ограничивает его оборот.

¶Фармакологические свойства

Прегабалин связывается с α2δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов, что приводит к уменьшению высвобождения нейромедиаторов — глутамата, норадреналина, ацетилхолина и дофамина. Механизм действия не связан напрямую с ГАМК-рецепторами, несмотря на структурное сходство с гамма-аминомасляной кислотой.

Биодоступность при приёме внутрь составляет около 90 %, максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час. Период полувыведения — примерно 6 часов. Выводится почками в неизменённом виде.

¶Показания

Основные показания к применению:

• нейропатическая боль (в том числе диабетическая нейропатия, постгерпетическая невралгия);
• эпилепсия (в составе комбинированной терапии);
• фибромиалгия (в ряде стран);
• генерализованное тревожное расстройство (в России и некоторых других странах).

¶Побочные эффекты и зависимость

Частые побочные эффекты включают головокружение, сонливость, прибавку массы тела, периферические отёки, нарушение внимания. Возможны когнитивные нарушения, эйфория и повышение настроения, что определяет потенциал злоупотребления.

При резкой отмене наблюдаются бессонница, головная боль, тошнота, тревожность, диарея, судороги. В клинической практике рекомендуется постепенное снижение дозы.

¶Правовой статус

В России с 1 июля 2023 года прегабалин (торговые названия — «Лирика», «Альфагаба» и другие) включён в список сильнодействующих и потенциально опасных веществ, что ограничивает оборот и требует особых правил хранения и отпуска. Ранее препарат отпускался по рецепту, но не входил в указанный список.

В ряде стран прегабалин отнесён к контролируемым веществам: в США — список V Controlled Substances Act, в Великобритании — класс C.

¶Торговые названия

Основные зарегистрированные торговые названия:

• Лирика (Pfizer);
• Альфагаба;
• Габана;
• Нейронтин (не путать с габапентином).

¶Применение в России

Прегабалин широко применяется в неврологической и психиатрической практике в России. Статус сильнодействующего вещества обусловил ужесточение контроля за назначением, однако препарат остаётся одним из основных средств терапии нейропатической боли.