Преднизолон — синтетический глюкокортикоид¶
Преднизолон — синтетический глюкокортикоидный препарат, аналог естественного гормона коры надпочечников кортизола, обладающий противовоспалительным, иммуносупрессивным и антиаллергическим действием. В организме человека кортизол вырабатывается надпочечниками и участвует в регуляции обмена веществ, адаптации к стрессу и подавлении воспалительных реакций. Преднизолон был синтезирован в 1950-х годах и стал одним из первых глюкокортикоидов, применявшихся в клинической практике. В России препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.
¶Химические свойства и механизм действия
Преднизолон (преднизолонум) — 1,2-дегидроаналог кортизола, отличающийся от него наличием двойной связи в кольце А стероидного ядра. Молекулярная формула — C₂₁H₂₈O₅, молярная масса — 360,44 г/моль. За счёт модификации структуры препарат примерно в 4 раза превосходит по противовоспалительной активности гидрокортизон и в 250 раз — кортизол.
Механизм действия преднизолона связан со связыванием с цитоплазматическими глюкокортикоидными рецепторами. После образования комплекса «препарат-рецептор» он транслоцируется в ядро клетки и модулирует транскрипцию генов. Препарат:
- подавляет синтез провоспалительных цитокинов (интерлейкинов, фактора некроза опухолей);
- снижает активность фосфолипазы А₂, уменьшая выработку простагландинов и лейкотриенов;
- уменьшает проницаемость капилляров и миграцию лейкоцитов в очаг воспаления;
- тормозит деление лимфоидных клеток, обеспечивая иммуносупрессию.
¶Фармакокинетика
При приёме внутрь преднизолон быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 70–80 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–1,5 часа. Связывание с белками плазмы — около 90 %. Метаболизм происходит в печени с участием ферментов системы цитохрома P450. Период полувыведения — 2–4 часа, при нарушении функции печени он удлиняется. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов.
¶Показания к применению
Преднизолон применяется при заболеваниях, в патогенезе которых ведущую роль играют воспалительные и аутоиммунные процессы:
- ревматоидный артрит, системная красная волчанка, дерматомиозит;
- бронхиальная астма (тяжёлое течение, обострения);
- аллергические реакции, включая анафилактический шок и отёк Квинке;
- заболевания кожи — экзема, псориаз, пузырчатка;
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит);
- гепатит, гломерулонефрит;
- острый лимфобластный лейкоз, лимфомы (в составе схем химиотерапии);
- отторжение трансплантатов;
- болезнь Аддисона, врождённая гиперплазия коры надпочечников (заместительная терапия).
¶Формы выпуска и дозирование
В аптечной сети препарат доступен в нескольких лекарственных формах:
| Форма | Особенности |
|---|---|
| Таблетки 1 и 5 мг | Для приёма внутрь, основная форма амбулаторного лечения |
| Раствор для инъекций (натрия фосфат) | Внутривенно и внутримышечно при острых состояниях |
| Мазь 0,5 % | Наружно при кожных заболеваниях |
| Глазные капли 0,5 % | При воспалительных заболеваниях глаз |
Доза подбирается индивидуально. При заместительной терапии взрослым обычно назначают 5–15 мг в сутки, при тяжёлых состояниях — до 60–80 мг и более. Длительное лечение требует постепенной отмены препарата для профилактики надпочечниковой недостаточности.
¶Побочные эффекты и противопоказания
Длительный приём преднизолона может вызывать синдром Кушинга (ожирение по типу центрального, лунообразное лицо, стрии), остеопороз, стероидный диабет, артериальную гипертензию, язвенную болезнь желудка, бессонницу, психические расстройства, снижение иммунитета с присоединением инфекций. При резкой отмене возможен «синдром отмены» с обострением основного заболевания.
Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, остеопороз, психозы, тяжёлая артериальная гипертензия, беременность (относительное), индивидуальная гиперчувствительность.
¶Преднизолон и естественный кортизол
Несмотря на то что преднизолон часто называют «гормоном», это синтетический аналог, а не натуральный гормон человека. При назначении в дозах, превышающих физиологическую потребность (около 5–7,5 мг в сутки в пересчёте на гидрокортизон), препарат подавляет секрецию собственного кортизола через механизм обратной связи с гипоталамусом и гипофизом. Поэтому при длительной терапии кора надпочечников может атрофироваться, и после отмены препарата организму требуется время на восстановление естественной выработки гормонов.
¶Применение в ветеринарии
Преднизолон широко используется в ветеринарной практике для лечения собак, кошек и лошадей при аллергических, аутоиммунных и воспалительных заболеваниях. В ветеринарии препарат иногда применяют в комбинации с антибиотиками для купирования тяжёлых воспалительных процессов.
Источники:
- Государственный реестр лекарственных средств России
- РЛС. Регистр лекарственных средств
- Машковский М. Д. «Лекарственные средства»
- Д. А. Харкевич «Фармакология»
- Инструкция по медицинскому применению препарата Преднизолон