Пикеале — глазные капли¶

Пикеале — торговое название комбинированного препарата группы офтальмологических средств, содержащего два активных вещества: тимолола малат (бета-адреноблокатор) и бринзоламид (ингибор карбоангидразы). Применяется для снижения повышенного внутриглазного давления (ВГД) у пациентов с открытоугольной глаукомой и глазной гипертензией. Относится к рецептурным лекарственным средствам, отпускается по назначению врача-офтальмолога.

¶Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в форме глазных капель во флаконах-капельницах объёмом 5 мл. Активные вещества в 1 мл раствора:

Вспомогательные вещества включают бензалкония хлорид (консервант), натрия хлорид, натрия гидроксид или соляную кислоту для коррекции pH, повидон, борную кислоту, маннитол, воду для инъекций.

¶Фармакологическое действие

Комбинированный состав обеспечивает двойной механизм снижения ВГД.

Тимолол — неселективный бета-адреноблокатор, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Снижает продукцию внутриглазной жидкости за счёт подавления бета-адренорецепторов цилиарного тела. Эффект развивается через 20–30 минут после закапывания, максимум достигается примерно через 2 часа, длительность действия — до 24 часов.

Бринзоламид — ингибитор карбоангидразы II типа. Уменьшает секрецию водянистой влаги за счёт снижения скорости образования бикарбонатных ионов и сопутствующего транспорта жидкости. Начало действия — через 30 минут, пик — через 1–3 часа.

Сочетание двух механизмов даёт аддитивный гипотензивный эффект по сравнению с монотерапией каждым компонентом отдельно.

¶Показания к применению

• Открытоугольная глаукома (первичная, псевдоэксфолиативная, пигментная);
• Глазная гипертензия;
• Повышенное ВГД при недостаточной эффективности монотерапии одним из компонентов.

¶Способ применения и дозировка

Стандартная доза — по 1 капле в поражённый глаз 2 раза в сутки (утром и вечером). При достижении недостаточного снижения ВГД врач может изменить кратность или схему применения. Перед закапыванием рекомендуется снять мягкие контактные линзы (бензалкония хлорид может вызывать изменение цвета линз); надеть их обратно можно не ранее чем через 15 минут после процедуры.

При одновременном применении нескольких офтальмологических препаратов интервал между закапываниями должен составлять не менее 5 минут.

¶Побочные действия

Со стороны органа зрения: жжение и зуд в глазу, сухость, покраснение конъюнктивы, кератит, точечная кератопатия, снижение остроты зрения, светобоязнь, слезотечение, ощущение инородного тела, блефарит, иридоциклит, гипотония глаза, отёк роговицы.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, депрессия, бессонница, снижение либидо.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия, AV-блокада, сердечная недостаточность, ортостатическая гипотензия, заложенность носа.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (особенно у пациентов с обструктивными заболеваниями лёгких), одышка.

Прочие: сухость во рту, дисгевзия, тошнота, боль в суставах, нефролитиаз (связан с бринзоламидом).

¶Противопоказания

• Гиперчувствительность к компонентам;
• Бронхиальная астма, ХОБЛ, бронхоспазм в анамнезе;
• Синусовая брадикардия, AV-блокада II–III степени, кардиогенный шок, декомпенсированная сердечная недостаточность;
• Тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
• Тяжёлая печёночная недостаточность;
• Детский возраст до 18 лет;
• Одновременный приём пероральных ингибиторов карбоангидразы;
• Беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью назначают при сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, феохромоцитоме, обструктивных заболеваниях лёгких лёгкой и средней степени, нарушениях мозгового кровообращения, сердечной недостаточности, феохромоцитоме, а также при одновремённом приёме других бета-адреноблокаторов.

¶Особые указания

Бета-адреноблокаторы при местном применении могут маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом. Отмену препарата проводят постепенно, поскольку резкое прекращение приёма бета-адреноблокаторов способно вызвать повышение ВГД. Бензалкония хлорид в составе может вызывать точечную кератопатию и кератоконъюнктивит при длительном применении.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется сочетать с другими бета-адреноблокаторами (системными или местными) из-за риска аддитивных эффектов. Одновременный приём с ингибиторами карбоангидразы пероральными формами противопоказан. Следует соблюдать осторожность при сочетании с блокаторами кальциевых каналов, сердечными гликозидами, антиаритмиками, гуанетидином, резерпином, ингибиторами МАО.

¶Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте. Срок годности вскрытого флакона — 28 дней.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Пикеале (официальная, утверждённая производителем)
• Государственный реестр лекарственных средств России
• Рекомендации Европейского глауктомного общества (European Glaucoma Society) по лечению глаукомы