Пектрол — торговая марка лекарств¶

Пектрол — торговая марка лекарственных препаратов, выпускаемых израильской фармацевтической компанией «Тева» (Teva Pharmaceutical Industries). Под этим названием на рынке ряда стран, включая Россию, реализуется антиангинальное средство на основе изосорбида мононитрата — органического нитрата, применяемого для лечения ишемической болезни сердца. Препарат относится к группе нитратов пролонгированного действия и выпускается в форме таблеток и капсул с различной дозировкой.

¶Состав и действующее вещество

Действующим веществом препаратов «Пектрол» является изосорбида мононитрат (изосорбид-5-мононитрат). Это активный метаболит изосорбида динитрата — другого известного нитрата, который в организме частично превращается именно в мононитрат. По сравнению с динитратом мононитрат обладает более высокой биодоступностью (практически полной) и не подвергается эффекту первого прохождения через печень, что позволяет использовать его в меньших дозах и обеспечивает более предсказуемое действие.

Вспомогательные вещества зависят от конкретной лекарственной формы и могут включать лактозу, крахмал, целлюлозу, магния стеарат и другие наполнители. Препарат выпускается в дозировках 10, 20, 40 и 60 мг.

¶Механизм действия

Изосорбида мононитрат, как и другие органические нитраты, является донором оксида азота (NO). В гладкомышечных клетках сосудов оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что ведёт к накоплению циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Это вызывает расслабление гладкой мускулатуры сосудистой стенки, прежде всего венул и вен.

Основной эффект — венодилатация: расширение периферических вен снижает венозный возврат крови к сердцу, уменьшает преднагрузку и, соответственно, потребность миокарда в кислороде. В меньшей степени расширяются коронарные артерии и артериолы, что улучшает кровоснабжение ишемизированных участков миокарда. В результате уменьшаются или исчезают приступы стенокардии, повышается переносимость физических нагрузок.

¶Показания к применению

Препараты на основе изосорбида мононитрата применяются при:

• стенокардии напряжения и покоя, в том числе в составе комбинированной терапии;
• профилактике приступов стенокардии;
• хронической сердечной недостаточности (в сочетании с другими средствами);
• некоторых формах коронарной недостаточности после перенесённого инфаркта миокарда.

Препарат предназначен для длительной, а не для экстренной терапии: он не купирует уже развившийся приступ, для этого используются нитроглицерин или изосорбида динитрат в форме спрея или сублингвальных таблеток.

¶Режим дозирования и формы

«Пектрол» выпускается в виде таблеток и капсул пролонгированного действия. Дозировка подбирается индивидуально, обычно начиная с 10–20 мг два раза в сутки с постепенным увеличением. Для предотвращения привыкания (толерантности) к нитратам применяется асимметричная схема: препарат принимают так, чтобы в течение суток был «свободный» от нитратов промежуток продолжительностью 8–12 часов, чаще всего в ночное время.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее характерный побочный эффект нитратов — головная боль, обусловленная расширением сосудов головного мозга. Она часто возникает в начале лечения и постепенно ослабевает. Возможны также головокружение, снижение артериального давления, тахикардия, покраснение лица, ощущение жара, тошнота.

Противопоказания включают:

• повышенную индивидуальную чувствительность к нитратам;
• выраженную артериальную гипотензию;
• острую сердечную недостаточность с низким давлением;
• гипертрофическую обструктивную кардиомиопатию;
• тяжёлую гиповолемию;
• одновременный приём ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, тадалафил и др.), что может вызвать опасное падение давления.

С осторожностью препарат назначают при глаукоме, тяжёлой анемии, недавно перенесённом инфаркте миокарда.

¶Место на фармацевтическом рынке

«Пектрол» — один из брендов нитратов пролонгированного действия, представленных на постсоветском пространстве. Наряду с ним применяются препараты изосорбида мононитрата под другими торговыми наименованиями (например, «Моночинкве», «Эфокс», «Моносан»), а также дженерики. Действующее вещество изосорбида мононитрат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, применяемых в системе здравоохранения России.

¶Аналоги и взаимозаменяемость

Взаимозаменяемость определяется совпадением действующего вещества, дозировки и лекарственной формы. Препараты изосорбида мононитрата разных производителей считаются терапевтически эквивалентными при соблюдении этих условий. Замена одного бренда на другой должна проводиться по согласованию с лечащим врачом, поскольку схемы приёма и скорость высвобождения действующего вещества могут различаться.

¶Безопасность и хранение

Препарат отпускается по рецепту. Хранить его следует в защищённом от света месте при температуре, указанной в инструкции, обычно не выше 25 °C. Нитраты огнеопасны в больших количествах, поэтому утилизация остатков должна проводиться в соответствии с установленными правилами.

¶Источники

• Инструкции по медицинскому применению препарата «Пектрол».
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
• Справочник лекарственных средств «Видаль».
• Клинические рекомендации по диагностике и лечению ишемической болезни сердца.