Пароксетин — инструкция по применению таблеток¶

Пароксетин — лекарственное средство из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), антидепрессант, применяемый для лечения депрессии, тревожных расстройств и ряда других психических заболеваний. Отпускается по рецепту, производится в форме таблеток, покрытых оболочкой, и суспензии для приёма внутрь. В России включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).

¶Фармакологические свойства

Пароксетин является производным феноксипиперидина. Механизм действия связан с избирательным блокированием обратного захвата серотонина (5-гидрокситриптамина) в синапсах нейронов головного мозга, что повышает его концентрацию в синаптической щели. Препарат обладает слабой способностью связываться с мускариновыми холинорецепторами, альфа-адренорецепторами, дофаминовыми и серотониновыми 5-HT2-рецепторами, что определяет относительно невыраженный профиль побочных эффектов по сравнению с трициклическими антидепрессантами.

Пароксетин не вызывает значительного снижения артериального давления при приёме внутрь, не усиливает действие этанола и не потенцирует угнетение ЦНС при комбинации с другими седативными средствами. В терапевтических дозах практически не оказывает антихолинергического действия, не вызывает значительной прибавки массы тела и не обладает кардиотоксичностью.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, пароксетин показан при:

• депрессии различного генеза, включая рецидивирующую;
• обсессивно-компульсивном расстройстве (ОКР);
• социальной фобии (социальном тревожном расстройстве);
• генерализованном тревожном расстройстве;
• паническом расстройстве, в том числе с агорафобией;
• посттравматическом стрессовом расстройстве (ПТСР).

¶Противопоказания

Абсолютные противопоказания включают:

• одновременный приём с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) — интервал между приёмом пароксетина и ингибиторами МАО должен составлять не менее 14 дней;
• возраст до 18 лет (в ряде показаний);
• период лактации;
• повышенная чувствительность к пароксетину и компонентам препарата.

С осторожностью применяют при беременности, эпилепсии, маниакальных состояниях в анамнезе, нарушениях свёртываемости крови, печеночной и почечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, а также при одновременном применении с препаратами, повышающими риск удлинения интервала QT.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, один раз в сутки, преимущественно утром во время еды. Таблетку проглатывают целиком, не разжёвывая, запивая водой.

Пожилым пациентам, а также при нарушениях функции печени и почек дозу снижают. Дозу увеличивают постепенно, с интервалом не менее одной недели, до достижения терапевтического эффекта. Курс лечения длительный, как правило, не менее 4–6 месяцев при депрессии и дольше при тревожных расстройствах. Отмену проводят постепенно, снижая дозу на 10 мг в неделю во избежание синдрома отмены.

¶Побочные эффекты

Частые побочные эффекты (более 10% случаев): тошнота, сонливость, бессонница, головокружение, сухость во рту, запор, снижение аппетита, потливость, астения.

Менее частые: тремор, повышение активности печёночных трансаминаз, нарушение аккомодации, расстройства мочеиспускания, гипонатриемия (особенно у пожилых пациентов), увеличение массы тела.

Редкие, но серьёзные: кровотечения, серотониновый синдром (в комбинации с другими серотонинергическими препаратами), суицидальные мысли и поведение (особенно у пациентов младше 25 лет в начале лечения), маниакальные эпизоды.

¶Лекарственные взаимодействия

Пароксетин метаболизируется с участием изофермента CYP2D6 печени и является его ингибитором, что может приводить к повышению концентраций сопутствующих лекарственных средств, метаболизируемых этим ферментом (некоторые нейролептики, антиаритмики класса IC, трициклические антидепрессанты). Комбинация с ингибиторами МАО противопоказана из-за риска серотонинового синдрома. Одновременный приём с варфарином, НПВС и антиагрегантами повышает риск кровотечений. Не рекомендуется сочетать с триптофаном, литием и препаратами, удлиняющими интервал QT.

¶Особые указания

В начале лечения возможна кратковременная активизация тревоги — рекомендуется начинать с низких доз. При длительном применении возможно развитие синдрома отмены, проявляющегося головокружением, парестезиями, раздражительностью, тошнотой, бессонницей. Пациенты должны находиться под наблюдением врача в первые недели лечения в связи с риском суицидального поведения. Препарат не следует резко отменять.

¶История и производство

Пароксетин был синтезирован в лаборатории британской компании Beecham (впоследствии вошедшей в состав GlaxoSmithKline) в конце 1970-х годов. Коммерческое название оригинального препарата — Паксил (Paxil). В 1992 году пароксетин был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). В России пароксетин выпускается несколькими фармацевтическими компаниями, в том числе под международным непатентованным названием (МНН) «пароксетин», а также в составе комбинированного препарата «Эфектин XR» (пароксетин + венлафаксин) и фиксированной комбинации с атипичным антипсихотиком (сертиндол).

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Пароксетин (официальная, утверждённая Минздравом РФ).
• Государственный реестр лекарственных средств РФ.
• РЛС.РУ — справочник лекарственных средств.
• Гарбузов О. И. Клиническая психофармакология. — М.: ГЭОТАР-Медиа.
• Stahl S. M. Essential Psychopharmacology. — Cambridge University Press.