Пароксетин — инструкция и применение¶

Пароксетин — лекарственный препарат группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), применяемый для лечения депрессии, тревожных расстройств и ряда других психических нарушений. Относится к рецептурным средствам; отпуск из аптек без рецепта врача не производится. В России пароксетин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) и присутствует в ассортименте под торговыми названиями «Паксил», «Рексетин», «Пароксетин» и другими дженериками.

¶Фармакологическое действие

Пароксетин является сильным селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-гидрокситриптамина, 5-НТ) в синапсах нейронов. В отличие от некоторых других СИОЗС, он обладает лёгким антихолинергическим действием и слабо влияет на захват норадреналина и дофамина. Терапевтический эффект развивается постепенно — обычно через 1–2 недели от начала приёма, что связано с перестройкой постсинаптических рецепторных систем.

Помимо основного действия, пароксетин проявляет умеренную способность подавлять обратный захват норадреналина, что отличает его от флуоксетина и циталопрама. Метаболизм препарата протекает в печени с участием изофермента CYP2D6; у пациентов с полиморфизмом этого фермента концентрация пароксетина в плазме может существенно повышаться.

¶Показания к применению у взрослых

Согласно инструкции по медицинскому применению, пароксетин показан взрослым пациентам при следующих состояниях:

• Депрессивные эпизоды различной степени тяжести — в том числе рекуррентная депрессия с профилактикой рецидивов.
• Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) — навязчивые мысли и действия, причиняющие выраженное беспокойство.
• Паническое расстройство — с агорафобией или без неё.
• Социальное тревожное расстройство (социальная фобия) — страх публичных выступлений и межличностных контактов.
• Генерализованное тревожное расстройство — избыточная, трудно контролируемая тревога в течение длительного времени.
• Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР) — состояние после переживания тяжёлой психотравмы.
• Климактерическое расстройство — в составе комплексной терапии при выраженном климактерическом синдроме.

У детей и подростков препарат применяется ограниченно: при ОКР в возрасте от 7 лет и при тяжёлой депрессии — от 7 лет (по решению специалиста, с осторожностью).

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, один раз в сутки, преимущественно утром во время еды. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой.

Пожилым пациентам, а также при нарушении функции печени или почек начальную дозу снижают до 10 мг в сутки. Повышение дозы осуществляют постепенно, не чаще одного раза в 1–2 недели, под контролем переносимости.

Курс лечения длительный: при депрессии — не менее 4–6 месяцев после исчезновения симптомов, при паническом расстройстве и ОКР — до 6–12 месяцев. Отмену проводят постепенно, снижая дозу на 10 мг еженедельно, чтобы уменьшить риск синдрома отмены.

¶Противопоказания и ограничения

Абсолютные противопоказания:

• одновременный приём с ингибиторами МАО (перерыв — не менее 14 дней);
• возраст до 7 лет (для большинства показаний);
• беременность и период грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к пароксетину.

С осторожностью назначают при эпилепсии, закрытоугольной глаукоме, гипонатриемии, нарушениях свёртываемости крови, маниакальных состояниях в анамнезе, одновременном приёме с антикоагулянтами и нестероидными противовоспалительными средствами.

¶Побочные эффекты

Частые побочные реакции (более 10 % случаев): тошнота, сонливость, сухость во рту, головокружение, запор, снижение аппетита, повышенная потливость. Возможны также бессонница, тремор, снижение либидо, эректильная дисфункция, увеличение массы тела.

Редкие, но серьёзные эффекты: повышение активности печёночных трансаминаз, гипонатриемия (особенно у пожилых), кровотечения, серотониновый синдром — при сочетании с другими серотонинергическими средствами. На начальных этапах лечения возможна кратковременная активизация тревоги.

¶Лекарственные взаимодействия

Пароксетин метаболизируется преимущественно через CYP2D6, поэтому усиливает эффекты препаратов, использующих этот же путь: некоторые нейролептики, трициклические антидепрессанты, антиаритмики (флекаинид, пропафенон), метопролол, тамоксифен (снижает его эффективность). Совместный приём с ингибиторами МАО, тиоридазином, пимозидом, триптофаном и другими серотонинергическими средствами противопоказан из-за риска серотонинового синдрома.

¶Особые указания

Пароксетин не рекомендуется назначать одновременно с электросудорожной терапией. У пациентов с сахарным диабетом возможно изменение контроля гликемии. В первые недели лечения необходимо наблюдение врача, особенно при наличии суицидальных мыслей в анамнезе. Вождение автомобиля и работа с механизмами в период лечения требуют осторожности, особенно в первые дни.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Паксил (действующее вещество — пароксетин), утверждённая Минздравом России.
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• РЛС.РУ — справочник лекарственных средств.
• Гаранина О. С. и соавт. «Современные подходы к антидепрессивной терапии» — обзорные статьи в отечественных психиатрических журналах.
• Клинические рекомендации Российской психиатрической ассоциации по лечению депрессивных расстройств.