Парацетамол как жаропонижающее средство¶

Парацетамол — лекарственное средство из группы неопиоидных анальгетиков, обладающее обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) и широко применяется для снижения повышенной температуры тела у взрослых и детей. Международное непатентованное наименование — парацетамол (paracetamol), в США и Японии известен также как ацетаминофен (acetaminophen).

¶Механизм действия

Парацетамол подавляет синтез простагландинов в центральной нервной системе, тормозя фермент циклооксигеназу (преимущественно изоформу COX-3, хотя точный механизм до конца не изучен). Простагландины, вырабатываемые в гипоталамусе, отвечают за повышение температурного «установочного пункта» организма при воспалении и инфекциях. Блокируя их синтез в центральной нервной системе, парацетамол возвращает температурный порог к норме, что приводит к расширению сосудов кожи и потоотделению — механизмам, через которые организм отдаёт избыточное тепло.

В отличие от нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) — ибупрофена, аспирина, диклофенака — парацетамол практически не влияет на циклооксигеназу в периферических тканях, поэтому его противовоспалительный эффект минимален. Это объясняет и более слабое раздражение слизистой оболочки желудка по сравнению с НПВС.

¶Эффективность при температуре

Парацетамол действительно помогает снизить повышенную температуру: эффект наступает через 30–60 минут после приёма, максимум концентрации в крови достигается через 1–2 часа, продолжительность действия — 4–6 часов. Снижение температуры обычно составляет 0,5–1,5 °C, что соответствует физиологической норме и не приводит к чрезмерному охлаждению организма.

По данным клинических исследований и рекомендаций Всемирной организации здравоохранения, парацетамол относится к препаратам первой линии для симптоматического лечения лихорадки у взрослых и детей. Его жаропонижающий эффект сопоставим с ибупрофеном, однако парацетамол считается более предпочтительным у детей первых месяцев жизни, беременных женщин (во втором и третьем триместрах) и пациентов с язвенной болезнью желудка.

Важно понимать, что жаропонижающие средства не лечат причину болезни, а лишь устраняют симптом. Лихорадка является частью иммунного ответа, поэтому снижать температуру целесообразно при значениях выше 38,5 °C, а при субфебрильной температуре (37–38 °C) в большинстве случаев достаточно питьевого режима и покоя.

¶Дозировки и формы выпуска

Парацетамол выпускается в таблетках (обычно по 200 и 500 мг), капсулах, сиропах и свечах для ректального введения. Суточная доза для взрослых и подростков старше 12 лет с массой тела более 40 кг не должна превышать 4 г (8 таблеток по 500 мг), разовая — 1 г. Интервал между приёмами — не менее 4–6 часов.

Дозировка для детей рассчитывается по массе тела: 10–15 мг на кг за один приём, до 4 раз в сутки. Детские сиропы и свечи имеют разную концентрацию действующего вещества, поэтому перед применением необходимо сверяться с инструкцией.

Парацетамол входит в состав многих комбинированных препаратов от простуды и гриппа («Терафлю», «Колдрекс», «Панадол», «Ринза» и другие). При одновременном приёме нескольких таких средств легко превысить допустимую суточную дозу, что является частой причиной передозировки.

¶Побочные эффекты и передозировка

При соблюдении терапевтических доз парацетамол переносится хорошо. Возможны аллергические реакции, тошнота, редко — нарушения со стороны крови.

Основная опасность связана с гепатотоксичностью при передозировке. Парацетамол метаболизируется в печени, и при избыточных дозах образуется токсичный метаболит N-ацетил-п-бензохинонимин, вызывающий гепатоцеллюлярный некроз. Токсической считается однократная доза свыше 150 мг/кг или суточная — свыше 225 мг/кг. Симптомы передозировки на ранней стадии (тошнота, рвота, боль в животе) неспецифичны, а тяжёлое поражение печени проявляется лишь через 24–72 часа, когда лечение антидотом (N-ацетилцистеином) ещё эффективно. В России передозировка парацетамолом является одной из частых причин острых отравлений, в том числе с летальным исходом.

¶Противопоказания

Парацетамол противопоказан при индивидуальной гиперчувствительности, тяжёлой печёночной и почечной недостаточности. С осторожностью применяется при алкоголизме, вирусном гепатите, доброкачественных гипербилирубинемиях, а также в первом триместре и на поздних сроках беременности. Не рекомендуется сочетать с алкоголем и некоторыми гепатотоксичными препаратами.

¶История

Парацетамол был синтезирован в 1877 году, но в клиническую практику вошёл лишь в 1950-х годах после исследований британского фармаколога Дэвида Лесли Прена. В СССР препарат получил широкое распространение под названием «парацетамол» с 1960-х годов и стал одним из самых доступных жаропонижающих средств. В настоящее время парацетамол производится десятками фармацевтических компаний и входит в список основных лекарств ВОЗ.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Парацетамол (ГРЛС Минздрава России)
• Рекомендации Всемирной организации здравоохранения по лечению лихорадки у детей
• Государственный реестр лекарственных средств России
• Клинические рекомендации Минздрава России «Острая респираторная инфекция у взрослых»